| Timolol | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | ( S )-1-( tert -butilamino)-3-[(4-morfolino-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oxi]propan-2-ol |
| Formula brută | C13H24N4O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 316,421 g/mol |
| CAS | 26839-75-8 |
| PubChem | 5478 |
| banca de droguri | APRD00229 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | C07AA06 , S01ED01 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 60% |
| Metabolism | în ficat : 80% |
| Jumătate de viață | 2,5-5 ore |
| Excreţie | rinichi |
| Forme de dozare | |
| picături pentru ochi - soluții 0,25% și 0,5% în sticle de plastic de 0,5 ml | |
| Alte nume | |
| Timolol, Timoptik, Timoptol, Optimol, Arutimol, Glukomol, Okupres, Oftenosin | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Timololul este un medicament, un beta-blocant non-cardioselectiv . Nu are activitate simpatomimetică „internă”. Folosit pentru tratarea glaucomului [1] .
Timololul din picături pentru ochi este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale .
Folosit oral:
Sub formă de picături pentru ochi, este utilizat pentru tratarea glaucomului cu unghi deschis și uneori secundar [1] . Mecanismul de acțiune al timololului este probabil de a reduce formarea umorii apoase în corpul ciliar al ochiului [1] . A fost primul β-blocant aprobat pentru utilizare locală în tratamentul glaucomului în SUA (1978). Când este utilizat singur, reduce presiunea intraoculară (PIO) cu 18% până la 34% sub valoarea inițială în timpul primelor tratamente. Cu toate acestea, unii pacienți se confruntă cu evadări pe termen scurt și efecte pe termen lung ale derivării. Adică se dezvoltă toleranța. Acest lucru poate reduce gradul de curbă IOP diurnă cu până la 50%. Eficacitatea timololului în scăderea IOP în timpul somnului poate fi limitată. Este de 5 până la 10 ori mai puternic beta-blocant decât propranololul. Timololul este sensibil la lumină; este de obicei conservat cu 0,01% clorură de benzalconiu (CBA), dar nici nu conține CBA. Poate fi utilizat și în terapia adjuvantă cu pilocarpină sau inhibitori ai anhidrazei carbonice.
O revizuire Cochrane a comparat efectele timololului și brimonidinei în încetinirea progresiei glaucomului cu unghi deschis la participanții adulți, dar nu au existat suficiente dovezi pentru a trage concluzii [2] .
Sub formă de gel, este utilizat pe piele pentru tratarea hemangiomului infantil [3] .
Medicamentul este prescris pacienților cu glaucom cronic cu unghi deschis și, în unele cazuri, cu glaucom secundar.
Instilați o picătură de soluție 0,25% sau 0,5% de 2 ori pe zi. Uneori este suficientă o singură instilare. În cazul utilizării prelungite a timololului, este posibilă o slăbire a efectului ( tahifilaxie ).
Reacții adverse locale: iritație oculară (roșeață, lacrimare, fotofobie), vedere încețoșată, blefarită, diplopie. Acțiune sistemică: reacții alergice, somnolență, bradiaritmie, greață și vărsături.
Dacă este necesar, timololul poate fi combinat cu miotice ( pilocarpină ), adrenomimetice și inhibitori ai anhidrazei carbonice (vezi Diacarb ). În acest caz, se poate obține un efect mai pronunțat și prelungit asupra presiunii intraoculare. Există indicii că efectul hipotensiv al timololului în glaucom este sporit atunci când este combinat cu picături oftalmice taufon (vezi Taufon ).
Acțiunea medicamentului este asociată în principal cu o scădere a secreției umorii apoase, deși nu este exclusă o anumită creștere a fluxului de ieșire. Medicamentul nu afectează dimensiunea pupilei . Efectul se observă cu inițial normal și mai ales cu oftalmotonus crescut. Acțiunea are loc de obicei la 20 de minute după instilare, atinge maxim după 1-2 ore și durează aproximativ 24 de ore.
Când se utilizează timolol, trebuie avut în vedere faptul că acesta este absorbit din sacul conjunctival și poate provoca fenomene generale de resorbție caracteristice b-blocantelor și, prin urmare, trebuie prescris cu precauție pacienților predispuși la bronhiolospasm și care suferă de insuficiență cardiacă. Nu se observă acțiune iritantă locală. La unii pacienți, este posibilă o ușoară încetinire a pulsului . În cazuri rare, există o sensibilitate crescută la medicament. Nu prescrieți medicamentul copiilor și femeilor însărcinate .
| Beta-blocante - cod ATX C07A | |
|---|---|
Beta-blocante neselective |
|
Beta-blocante selective |
|
| Blocante alfa-beta | |
| * — medicamentul nu este înregistrat în Rusia | |