| Metildopa | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | acid ( S )-2-amino-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-metil-propanoic |
| Formula brută | C10H13NO4 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 211,215 g/mol |
| CAS | 555-30-6 |
| PubChem | 40175 |
| banca de droguri | DB00968 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | C02AB01 ; de asemenea C02AB02 ( racemat ) |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 8-62% |
| Metabolism | ficat |
| Jumătate de viață | 1,5-3 ore. |
| Excreţie | rinichii si tractul gastrointestinal |
| Metode de administrare | |
| per os , in / in | |
| Alte nume | |
| Aldomet, Dopegit, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Methyldopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Metildopa (Metildopa) *. (-)3-(3,4-Dioxifenil)-2-metilalanină sau 3-hidroxi-a-metil L-tirozină.
(MDPA) din clasa fenetilaminelor , stimulent, relaxant. Metildopa este un agent antihipertensiv eficient. Când este introdus în organism, pătrunde în bariera hemato-encefalică și este metabolizat în sistemul nervos central , transformându-se mai întâi în metildopamină, apoi în α-metilnorepinefrină. Acesta din urmă, ca și clonidina , stimulează receptorii centrali α2- adrenergici , inhibă impulsurile simpatice, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale . Hipotensiunea arterială este însoțită de o încetinire a frecvenței cardiace, o scădere a debitului cardiac și o scădere a rezistenței vasculare periferice.
Metildopa este utilizată ca agent antihipertensiv în diferite forme de hipertensiune arterială, în special în stadiile IIA și IIB.
Medicamentul este de obicei bine tolerat. Hipotensiunea ortostatică este rară. Medicamentul nu are un efect direct asupra funcției inimii și, de obicei, nu provoacă o scădere a ratei de filtrare glomerulară și o scădere a fluxului sanguin în rinichi. În legătură cu influența asupra sistemelor adrenergice ale creierului, medicamentul are adesea un efect sedativ .
Metildopa se administrează oral sub formă de tablete (0,25 g fiecare). Adulților li se prescriu de obicei începând cu 0,25 g de 2-3 ori pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza la 1-1,5-2 g pe zi. Doza zilnică maximă pentru adulți este de 3 g.
Dacă este necesar, copiilor li se prescrie începând de la 0,01 g (10 mg / kg) pe zi (în 2-4 doze), apoi doza este selectată individual în funcție de efect. Doza zilnică maximă pentru copii este de 65 mg/kg.
Adesea, metildopa este prescrisă în combinație cu saluretice și alte medicamente antihipertensive, în timp ce doza de metildopa poate fi ușor redusă. Combinatia cu saluretice este indicata mai ales in cazurile de retentie de lichide in organism si aparitia edemului.
Trebuie avut în vedere faptul că, după încetarea utilizării metildopei, efectul hipotensiv încetează relativ repede, creșterea tensiunii arteriale are loc de obicei în 48 de ore.
La un număr de pacienți, la 1-1,5 luni de la începerea administrării medicamentului, se dezvoltă dependența și scade efectul hipotensiv; se recomanda in aceste cazuri sa se prescrie metildopa in asociere cu alte medicamente antihipertensive si diuretice (hidroclorotiazida). Cu terapia combinată, doza este oarecum redusă. Atunci când se combină metildopa în doză de 0,5 g cu 0,05 g (50 mg) de hidroclorotiazidă , medicamentele pot fi utilizate o dată pe zi.
Când se utilizează metildopa, se pot dezvolta dureri de cap, slăbiciune generală, simptome dispeptice (greață, vărsături), înroșire a jumătății superioare a corpului și febră. În cazuri rare, se pot dezvolta leucopenie și trombocitopenie reversibilă . Uneori se dezvoltă anemie hemolitică. Posibile încălcări ale ficatului cu dezvoltarea colestazei, icter.
Tratamentul cu medicamentul trebuie efectuat sub controlul funcției hepatice și al imaginii sanguine.
Metildopa este excretată în principal prin rinichi. În caz de afectare a funcției renale, medicamentul trebuie prescris în doze reduse. Urina pacienților care iau metildopa capătă o culoare închisă când stau în picioare (reacție cu medicamentul și metaboliții săi).
Atunci când se prescrie metildopa la pacienții vârstnici și senili, trebuie avută grijă, deoarece este posibilă o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Assign ar trebui să înceapă cu 0,25 g și să crească doar treptat doza.
Când utilizați medicamentul, trebuie să țineți cont de capacitatea sa de a avea un efect sedativ.
Medicamentul este contraindicat în boli hepatice acute (hepatită, ciroză etc.), cu feocromocitom, sarcină. Metildopa trece în laptele matern și, prin urmare, posibilul efect pozitiv și riscul trebuie cântărite cu atenție atunci când se utilizează medicamentul la mamele care alăptează. Conform Ghidurilor Societății Europene de Cardiologie din 2011 pentru tratamentul bolilor cardiovasculare în timpul sarcinii, α-metildopa este medicamentul de elecție pentru utilizarea pe termen lung a hipertensiunii în timpul sarcinii.
Forma de eliberare: tablete de 0,25 g.