Glicozide cardiace
Versiunea actuală a paginii nu a fost încă revizuită de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de
versiunea revizuită pe 17 aprilie 2017; verificările necesită
10 modificări .
Glicozidele cardiace sunt un grup de medicamente pe bază de plante care au efecte cardiotonice și antiaritmice în doze terapeutice și sunt utilizate pentru tratarea insuficienței cardiace de diverse etiologii. Acestea măresc capacitatea de lucru a miocardului , oferind o activitate economică și în același timp eficientă a inimii umane .
Structura chimică
Glicozidele cardiace constau dintr-o parte fără zahăr ( aglicon sau genină) și zaharuri (glicon). Baza agliconului este o structură steroidică ( ciclopentanperhidrofenantren ), asociată în majoritatea glicozidelor cu un inel lactonic nesaturat. Gliconul poate fi reprezentat de diferite zaharuri: D-digitoxoza, D-glucoza , D-cimaroza, D-ramnoza , etc. Uneori un reziduu de acid acetic este atasat de partea zaharoasa. Efectul cardiotonic al glicozidelor cardiace este asociat cu partea aglicon a moleculei. Partea zaharoasă este responsabilă de solubilitatea și reținerea moleculei în țesuturi. De asemenea, gliconul influențează activitatea și toxicitatea compușilor.
Glicozidele cardiace suferă ușor hidroliză enzimatică , acidă și alcalină . Enzimele care descompun glicozidele cardiace se găsesc în plante, motiv pentru care este posibilă descompunerea glicozidelor primare (autentice) din materiile prime medicinale în timpul depozitării, transportului și pregătirii pentru prelucrare. Enzimele pot fi inhibate pentru a preveni acest proces.
Preparate și sursele lor pe bază de plante
- glicozide cardiace derivate din digitalis purpurea (Digitalis purpurea):
- glicozide cardiace derivate din gură de vulpe lânoasă (Digitalis lanata):
- digoxină ,
- acetildigitoxină ,
- acetildigoxină ,
- acetilgitoxină ,
- gitoxină ,
- celanidă ,
- lantozide .
- glicozide cardiace obținute din Kombe strophanthus (Strophanthus Kombe):
- glicozide cardiace derivate din crin (Convallária majális):
- glicozide cardiace obținute din adonis de primăvară (Adonis vernalis):
- infuzie de ierburi adonis,
- extract uscat de adonis,
- adonizidă ,
- brom de adonis .
Acțiune farmacologică
Principalul mecanism de acțiune este inhibarea enzimei Na + /K + ATPazei , care este responsabilă pentru îndepărtarea a 3 ioni de sodiu din cardiomiocite în matricea extracelulară și a 2 ioni de potasiu în direcția opusă. Creșterea rezultată a concentrației ionilor de sodiu în cardiomiocite duce la inhibarea schimbătorului de sodiu-calciu , care elimină 1 ion de calciu din cardiomiocit în schimbul a 3 ioni de sodiu din fluidul extracelular în cardiomiocit. Consecința acestui lucru este o creștere a nivelului de calciu în citosolul cardiomiocitului, o mai bună activare a complexului de actomiozină și o creștere a eficienței contracției.
Efectele utilizării glicozidelor cardiace
- Un efect inotrop pozitiv (efect cardiotonic) care rezultă dintr-o creștere a concentrației de calciu în cardiomiocite și o creștere a actinei cu miozină .
- Efect cronotrop negativ asociat cu excitarea reflexului baroreceptor depresor datorită excitării baroreceptorilor din zona arcului aortic și ai sinusului carotidian de către unda sistolica intensificată . Consecința acestui lucru este o creștere a tonusului nervului vag și o încetinire a generării potențialelor de acțiune în nodul sinoatrial. De asemenea, tonusul nervului vag crește din cauza reflexului cardio-cardiac. Baroreceptorii cardiomiocitelor detectează contracția crescută a cardiomiocitelor și transmit această informație de-a lungul fibrelor nervoase aferente către nucleul dorsal al nervului vag.
- Un efect dromotrop negativ se datorează și creșterii tonusului nervului vag și încetinirii conducerii în nodul atrioventricular .
- Efect batmotrop pozitiv (efect nedorit) asociat cu blocarea Na + /K + ATPazei, reținerea ionilor Na + în celulă și scăderea nivelului potențialului de repaus. Din acest motiv, glicozidele cardiace provoacă aritmii: transformă flutterul atrial în pâlpâirea lor ( fibrilație ), provoacă extrasistolă ventriculară și, în caz de supradozaj, fibrilație ventriculară a inimii.
Vezi și
Literatură
- Ed. prof. R.N. Alyautdin. Farmacologie: manual. - Ed. a IV-a, revizuită. și suplimentare .. - Moscova: „GEOTAR-Media”, 2010. - S. 377, 423-431. — 832 p. — ISBN 978-5-9704-1428-6 .
Link -uri
- Glicozide cardiace // 1. Mică enciclopedie medicală. — M.: Enciclopedia medicală. 1991-96 2. Primul ajutor. - M .: Marea Enciclopedie Rusă. 1994 3. Dicţionar enciclopedic de termeni medicali. — M.: Enciclopedia sovietică. - 1982-1984 (Rusă)// dic.academic.ru
Dicționare și enciclopedii |
|
---|
În cataloagele bibliografice |
|
---|