Sulfoniluree

Sulfonilureea ( ing.  Sulfonilureea ) este un compus chimic, un radical. Obținut din sulfamidă .

Sulfonilureele sunt utilizate în produse farmaceutice pentru producerea de medicamente și în agricultură (Sulfonilureea este o clasă de erbicide sistemice [1] ).

În medicină, este folosit ca substanță medicinală pentru fabricarea medicamentelor, substanță medicamentoasă hipoglicemiantă. Folosit pe cale orală pentru tratarea diabetului zaharat de tip 2 . Acțiunea medicamentelor sulfonilureice se bazează pe stimularea celulelor insulare (celule beta) ale pancreasului, ceea ce duce la eliberarea de insulină. Ținta imediată este receptorul SUR1 pentru canalele ionice de potasiu sensibile la ATP .

Sulfonilureele includ clorpropamidă, tolazamidă (sin. tolinaza), glibenclamidă (sin. amaryl, antibet, apoglyburide, betanaz, genglib, hylemal, glemaz, glibamidă, glibenclamid teva, gliburidă, glidanil, glimistad, glisitol, daonglid, diglucolben, glisitol, dionglid maninil, euglicon), tolbutamidă, glimepiridă (sin. glimepiride-teva, meglimidă), gliclazidă (sin. glidiab, diabetona MB, diabinax, diabreside, predian, reclid), glipizidă (sin. antidiab, glibenez, glibenez retard, minidab , movog) ).

Mecanismul de acțiune al derivaților de sulfoniluree

1. Stimulează celulele beta pancreatice (care mențin nivelul de insulină în sânge, asigură formarea și eliberarea rapidă a insulinei) și crește sensibilitatea acestora la glucoză.
2. Acestea sporesc acțiunea insulinei, inhibă activitatea insulinei (o enzimă care descompune insulina), slăbesc legarea insulinei de proteine ​​și reduc legarea insulinei de către anticorpi.
3. Ele măresc sensibilitatea receptorilor de țesut muscular și adipos la insulină, cresc numărul de receptori de insulină de pe membranele tisulare.
4. Îmbunătățește utilizarea glucozei în mușchi și ficat prin potențarea insulinei endogene.
5. Ele inhibă eliberarea de glucoză din ficat, suprimă gluconeogeneza (formarea glucozei în organism din proteine, grăsimi și alte substanțe non-carbohidrate), cetoza (un conținut crescut de corpi cetonici) în ficat.
6. În țesutul adipos: inhibă lipoliza (descompunerea grăsimilor), activitatea producției de trigliceride lipaze (o enzimă care descompune trigliceridele în glicerol și acizi grași liberi), îmbunătățește absorbția și oxidarea glucozei.
7. Suprimă activitatea celulelor alfa din insulele Langerhans (celulele alfa secretă glucagon, un antagonist al insulinei).
8. Suprima secreția de somatostatina (somatostatina inhibă secreția de insulină).
9. Creșteți conținutul de zinc, fier, magneziu din plasma sanguină.

Medicamente care intensifică sau inhibă efectul hipoglicemiant al medicamentelor sulfonilureice

Creșterea efectului hipoglicemic.

Alopurinol, hormoni anabolizanți, anticoagulante (cumarine), sulfatice, salicilați, tetracicline, beta-blocante, blocante MAO, bezafibrat, cimetidină, ciclofosfamidă, cloramfenicol, fenfluramină, fenilbutazonă, etionamidă, trometamol.

Inhiba efectul hipoglicemiant.

• Acid nicotinic și derivații săi, saluretice (tiazide), laxative,
• indometacin, hormoni tiroidieni, glucocorticoizi, simpatomimetice,
• barbiturice, estrogeni, clorpromazină, diazoxid, acetazolamidă, rifampicină,
• izoniazidă, contraceptive hormonale, săruri de litiu, blocante ale canalelor de calciu.

Indicații de utilizare

Sulfonilureele sunt prescrise pentru diabetul de tip 2 dacă sunt prezente următoarele condiții:

• greutatea corporală normală sau crescută a pacientului;
• incapacitatea de a obține compensarea bolii cu o singură dietă;
• durata bolii de până la 15 ani.

Contraindicații

Sulfonilureele sunt contraindicate în următoarele cazuri:

1. Cetoză, cetoacidoză, comă.
2. Afecțiuni citopenice (leucopenie, anemie, trombocitopenie).
3. Sarcina și alăptarea.
4. Leziuni ale ficatului și rinichilor.
5. Pierdere progresivă în greutate.
6. Hipersensibilitate la medicamentele sulfatice.
7. Infecții acute.
8. Intervenții operaționale.
9. Arsuri.
10. Stadii pronunțate de nefropatie și angiopatie a extremităților inferioare.

Reacții adverse

1. Cauzat de acțiunea farmacodinamică - stări hipoglicemice, rezistență la sulfamide, supradozaj cronic al medicamentului.
2. Reacții toxicoalergice - discrazie (încălcarea compoziției și stării) sângelui, afectarea rinichilor, hepatită colestatică, tinitus, cefalee, erupție cutanată, vasculită.
3. Reacții dispeptice - greață, vărsături, constipație.
4. Reacții polimorfe - disbacterioză, efect teratogen (deteriorarea embrionului), hiponatremie.

Vezi și

• Diabet
• Diabet
• Diabet de tip 2

Link -uri

• Sulfoniluree . CharChem - Un sistem de descriere a formulelor chimice pentru WEB . Preluat: 27 iulie 2019. (Rusă)
• Galliamova, O. V. Sulfonilureas . Pesticide.ru . BASF (5 iunie 2014). Preluat: 27 iulie 2019. (Rusă)

Note

1. ↑ Galliamova, 2014 .