| Glibenclamid | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | 5-clor- N- (4-[ N- (ciclohexilcarbamoil)sulfamoil]fenetil)-2-metoxibenzamidă |
| Formula brută | C23H28CIN3O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 494,004 g / mol |
| CAS | 10238-21-8 |
| PubChem | 3488 |
| banca de droguri | APRD00233 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | A10BB01 |
| Farmacocinetica | |
| Legarea proteinelor plasmatice | Extensiv |
| Metabolism | Hidroxilarea în ficat ( mediată de CYP2C9 ) |
| Jumătate de viață | 10 ore |
| Excreţie | Rinichi și ficat |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Metode de administrare | |
| interior | |
| Alte nume | |
| Antibet, Apoglyburide, Betanaz, Gen-glib, Gilemal, Glibamidă, Glibenclamid Teva, Glyburide, Glidanil, Glitizol, Glucobene, Daonil, Dianti, Maninil, Statiglin, Euglicon, DiaBeta, Glyburide, Glycron, Glynase, Micronase | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Glibenclamida este un reprezentant al celei de-a doua generații de derivați de sulfoniluree, unul dintre cele mai populare și mai studiate medicamente hipoglicemiante , care a fost utilizat pe scară largă în multe țări din 1969 ca tratament de încredere și dovedit pentru diabetul zaharat de tip 2 cu ineficacitatea modificărilor stilului de viață . 1] .
În ciuda apariției de noi medicamente sulfonilureice cu caracteristici îmbunătățite, precum și a medicamentelor antidiabetice cu alte mecanisme de acțiune, este prea devreme pentru a pune capăt istoriei glibenclamidei - în studii experimentale și clinice, acest medicament nu este doar un etalon pentru evaluând eficacitatea noilor molecule și abordări terapeutice, dar demonstrează și potențialele proprietăți suplimentare utile [2] .
Principalul mecanism de acțiune al glibenclamidei, precum și al altor reprezentanți ai medicamentelor sulfonilureice, este bine studiat la nivel de receptor molecular. Glibenclamida blochează canalele de potasiu dependente de ATP (canale K + -ATP) situate pe membrana plasmatică a celulelor beta pancreatice . [3] Terminarea eliberării de potasiu din celulă duce la depolarizarea membranei și la afluxul de ioni de Ca 2+ prin canalele de calciu dependente de tensiune. O creștere a conținutului de calciu intracelular prin activarea proteinei kinazei II dependente de calciu/calmodulină stimulează exocitoza granulelor secretoare cu insulină , ca urmare a căreia hormonul pătrunde în fluidul intercelular și în sânge. Afinitatea inegală a medicamentelor sulfonilureice pentru receptorii celulelor beta determină activitatea lor hipoglicemică diferită. Glibenclamida are cea mai mare afinitate pentru receptorii sulfonilureei de pe celulele beta și cel mai pronunțat efect hipoglicemiant dintre medicamentele sulfonilureice [4] .
Efectul de stimulare a secreției de insulină depinde direct de doza de glibenclamid administrată și se manifestă atât în condiții de hiperglicemie , cât și în normoglicemie sau hipoglicemie [5] [6] .
Întregul grup de medicamente sulfonilureice, într-o măsură sau alta, are efecte periferice (extrapancreatice), care constau în creșterea sensibilității țesuturilor periferice, în primul rând adipoase și musculare, la acțiunea insulinei și îmbunătățirea captării glucozei de către celule [7]. ] .
Premiul Creutzfeld este un premiu anual pentru realizările în domeniul farmacologiei. Este numit după neuropatologul german Hans Gerhard Creutzfeld (1885–1964).
Importanța glibenclamidei, în special a formei sale micronizate, pentru diabetologia mondială a fost recunoscută de prestigiosul HG Creutzfeldt Drug Prize - Practitioners' Choice Award, acordat în iulie 2010 pentru dezvoltarea Maninil , ca parte a competiției anuale de medicamente a Institutului. G. G. Kreutzfeld ( Kiel , Germania ) [2] .