| Gliclazidă | |
|---|---|
| Gliclazidă | |
| Component chimic | |
| IUPAC | N- (hexahidrociclopental[ c ]pirol-2(1 H )-ilcarbamoil)-4-metilbenzensulfonamidă |
| Formula brută | C15H21N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 323,412 g/mol |
| CAS | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| banca de droguri | DB01120 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | A10BB09 |
| Farmacocinetica | |
| Jumătate de viață | 10,4 ore |
| Forme de dozare | |
| Tablete (80 mg); comprimate cu eliberare modificată (30 mg, 60 mg) | |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Alte nume | |
| Glidiab , Glidiab MV , Gliklad , Gliklazide-AKOS , Glucostabil , Diabetalong , Diabeton MV , Diabepharm , Diabefarm MV , Diabinax , Diatika , Glucoton® MR , Glyumikron , Reklid® | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Gliclazida este un agent hipoglicemiant oral (comercializat sub numele de marcă Diamicron ), un derivat de sulfoniluree de a doua generație . Folosit pentru tratarea diabetului de tip 2 [1] .
Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru modificări ale dietei, exerciții fizice și pierdere în greutate [2] . Folosit oral [1] .
Efectele secundare pot include scăderea zahărului din sânge , vărsături , dureri abdominale , erupții cutanate și probleme hepatice [1] [2] . Utilizarea nu este recomandată la pacienții cu probleme semnificative ale rinichilor sau ficatului sau la femeile însărcinate [1] [2] . Gliclazida aparține familiei de medicamente sulfoniluree. [1] Funcționează în principal prin creșterea eliberării de insulină.
Gliclazida a fost brevetată în 1966 și aprobată pentru uz medical în 1972. [3] Este inclusă în Lista model OMS a medicamentelor esențiale . [4] . Medicamentul nu este disponibil comercial în SUA [5] .
Gliclazida este utilizată pentru controlul hiperglicemiei în diabetul zaharat dependent de gliclazidă, diabet zaharat de tip 2 stabil, ușor, cetotic. Este utilizat atunci când diabetul nu poate fi controlat cu o dietă adecvată și exerciții fizice sau când terapia cu insulină nu este adecvată. Fundația Națională pentru Rinichi (actualizare din 2012) afirmă că gliclazida nu necesită creșterea dozei chiar și în stadiul terminal al bolii renale.
Agent hipoglicemiant oral, un derivat de sulfoniluree de a doua generație. Stimulează secreția de insulină de către celulele beta pancreatice . Crește sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină . Reduce intervalul de timp de la momentul în care mănânci până la începutul secreției de insulină. Restabilește vârful precoce al secreției de insulină, reduce vârful postprandial al hiperglicemiei . Gliclazida reduce aderența și agregarea trombocitelor, încetinește dezvoltarea unui tromb parietal și crește activitatea fibrinolitică vasculară. Normalizează permeabilitatea vasculară. Are proprietăți anti-aterogene: scade concentrația de colesterol total și colesterol/lipoproteine de joasă densitate în sânge, crește concentrația de colesterol/lipoproteine de înaltă densitate și, de asemenea, reduce cantitatea de radicali liberi. Previne dezvoltarea microtrombozei și aterosclerozei. Îmbunătățește microcirculația. Reduce sensibilitatea vaselor de sânge la adrenalină . În nefropatia diabetică, pe fondul utilizării pe termen lung a gliclazidei, există o scădere semnificativă a proteinuriei . [7]
După ingerare, este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Nivelurile plasmatice cresc progresiv, ajungand la maxim 6-12 ore dupa ingestie. Mâncatul nu afectează absorbția. Relația dintre doza administrată și curba concentrației plasmatice a medicamentului este liniară cu timpul. Legarea de proteinele plasmatice este de 95%. Metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți. Principalul metabolit nu are efect hipoglicemiant, dar are un efect asupra microcirculației. Timpul de înjumătățire este de 12 ore, este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, mai puțin de 1% este excretat în urină nemodificat.
Doza depinde de vârstă, severitatea diabetului, glicemia a jeun și 2 ore după masă. In interior, in timpul meselor, doza initiala recomandata este de 40 mg (1/2 comprimat) (inclusiv pentru varstnicii peste 65 de ani), doza zilnica initiala este de 80 mg (1 comprimat). Doza zilnică medie este de 160 mg (2 comprimate pentru două prize dimineața și seara). Fiecare modificare ulterioară a dozei poate fi efectuată după o perioadă de cel puțin două săptămâni. Doza zilnică maximă este de 320 mg (4 comprimate pentru două prize - dimineața și seara). Dacă medicamentul a fost omis, atunci a doua zi doza nu trebuie crescută. Regimul de dozare pentru pacienții vârstnici sau cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 15-80 ml / min.) este identic.
Rare :
Foarte rare :
În 2013, autoritățile sanitare din Statele Unite și țările occidentale au raportat o posibilă asociere între pancreatită și cancerul pancreatic și utilizarea anumitor medicamente antidiabetice, precum derivații de sulfoniluree și insulina [9] .
Numirea simultană de diuretice și barbiturice poate reduce activitatea medicamentului. Efectul hipoglicemiant al medicamentului este potențat atunci când este administrat simultan cu derivați de pirazolonă , salicilați, fenilbutazonă , medicamente antibacteriene sulfanilamide, teofilină , cafeină , inhibitori de monoaminooxidază. Administrarea concomitentă cu beta-blocante neselective determină o creștere a hipoglicemiei și poate, de asemenea, masca tahicardia și tremorul extremităților caracteristice hipoglicemiei, în timp ce transpirația poate crește. Când interacționează cu etanolul , este posibilă o reacție asemănătoare disulfiramului. Gliclazida crește riscul de extrasistole ventriculare în timpul tratamentului cu glicozide cardiace. Când se administrează clonidină , rezerpină , guanetidină , manifestările clinice ale hipoglicemiei pot fi mascate.
Odată cu numirea simultană a gliclazidei cu glucocorticosteroizi (inclusiv forme de dozare pentru uz extern), diuretice, estrogeni, progestative, progestative-estrogeni, glicemia crește. Administrarea concomitentă de gliclazidă și medicamentele miconazol, fluconazol este contraindicată.
În timpul tratamentului, trebuie să monitorizați în mod regulat nivelul de glucoză din sânge pe stomacul gol și, după mese, fluctuațiile zilnice ale nivelului de glucoză. În cazul intervențiilor chirurgicale sau al decompensării diabetului zaharat, este necesar să se ia în considerare posibilitatea utilizării preparatelor cu insulină. În timpul tratamentului poate apărea hipoglicemie (glicemie scăzută). Pentru a preveni apariția unor condiții de hipoglicemie, este foarte important să respectați următoarele reguli: mâncați regulat; luați medicamentul în mod regulat (o dată, de preferință la micul dejun); evita dieta prea stricta sau dezechilibrata. Atunci când se prescriu medicamente sulfonilureice pacienților vârstnici, trebuie acordată preferință gliclazidei (în fața clorpropamidei și glibenclamidei), deoarece gliclazida are o durată de acțiune mai scurtă și, în consecință, există un risc mai mic de apariție a hipoglicemiei. Este necesar să se avertizeze pacienții care iau gliclazidă cu privire la riscul de hipoglicemie în cazul consumului de alcool, aportului de acid acetilsalicilic, precum și a postului și a activității fizice crescute.
Când apare sarcina, medicamentul trebuie întrerupt și trecut la terapia cu insulină. Dacă este necesar, programarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase.
Pacienții trebuie să fie conștienți de simptomele hipoglicemiei și trebuie avut grijă atunci când conduc, lucrând cu mecanisme potențial periculoase care necesită o concentrare crescută.
Stări de hipoglicemie, până la comă, edem cerebral.
Dacă pacientul este conștient de ingerare de glucoză (sau soluție de zahăr) în interior, cu pierderea cunoștinței, spitalizarea de urgență este o administrare intravenoasă a unei soluții de glucoză (50% - 50 ml) sau glucagon subcutanat, intramuscular sau intravenos. După restabilirea conștienței, este necesar să se ofere pacientului hrană bogată în carbohidrați pentru a evita reapariția hipoglicemiei. Monitorizarea nivelului de glucoză, azot ureic, electroliți din serul sanguin. Cu edem cerebral - manitol (intravenos), dexametazonă .