Etamzilat

Etamsylate ( ing.  Etamsylate , cod CAS 2624-44-4, formula brută C 10 H 17 NO 5 S ) este un medicament , un agent hemostatic . Pudră cristalină albă cu o nuanță rozalie. Ușor solubil în apă, solubil în alcool. [2]

Acțiune farmacologică

Agent hemostatic; De asemenea, are un efect angioprotector și proagregant. Stimulează formarea trombocitelor și ieșirea lor din măduva osoasă. Efectul hemostatic, datorită activării formării tromboplastinei la locul lezării vaselor mici și scăderii formării prostaciclinei PgI2 în endoteliul vascular, contribuie la creșterea aderenței și agregării trombocitelor, ceea ce duce în cele din urmă la oprirea sau o scădere a sângerării.

Crește rata de formare a trombului primar și îmbunătățește retragerea acestuia, practic nu are niciun efect asupra concentrației de fibrinogen și a timpului de protrombină . Dozele mai mari de 2-10 mg/kg nu duc la un efect mai mare. Cu injecții repetate, crește formarea de trombi.

Avand activitate antihialuronidaza si stabilizatoare a acidului ascorbic, previne distrugerea si favorizeaza formarea mucopolizaharidelor cu un mol mare in peretele capilar. masa, crește rezistența capilarelor, reduce fragilitatea acestora, normalizează permeabilitatea în procesele patologice.

Reduce eliberarea de lichid și diapedeza celulelor sanguine din patul vascular, îmbunătățește microcirculația.

Nu are proprietăți hipercoagulabile, nu contribuie la tromboză, nu are efect vasoconstrictiv.

Restabilește timpul de sângerare alterat patologic. Nu afectează parametrii normali ai sistemului de hemostază.

Efectul hemostatic cu pornirea/în introducerea etamsilatului apare după 5-15 minute, efectul maxim apare după 1-2 ore.Acțiunea durează 4-6 ore, apoi se slăbește treptat în 24 de ore; cu administrarea i/m, efectul apare ceva mai lent. La administrarea orală, efectul maxim se observă după 2-4 ore.După un curs de tratament, efectul persistă timp de 5-8 zile, slăbind treptat. [unu]

Farmacocinetica

Se absoarbe bine atat prin administrare intramusculara cat si dupa administrare orala. Concentrația terapeutică în sânge - 0,05-0,02 mg / ml. Este distribuit uniform în diferite organe și țesuturi (în funcție de gradul de aprovizionare cu sânge). Se leagă slab de proteine ​​și celule sanguine. Este excretat rapid din organism, în principal prin rinichi (nemodificat), precum și cu bilă. T1/2 după administrare i/m - 2,1 ore, după i/v - 1,9 ore. La 5 minute după administrare i/v, 20-30% din medicamentul administrat este excretat prin rinichi, complet excretat după 4 ore [1]

Aplicație

Prevenirea și oprirea hemoragiilor: hemoragii parenchimatoase și capilare (inclusiv traumatice, în intervenții chirurgicale în timpul operațiilor pe organe și țesuturi foarte vascularizate, în timpul intervențiilor chirurgicale în practica dentară, urologică, oftalmologică, otolaringologică, hemoragii intestinale, renale, pulmonare, metro- și menoragii cu fibromiom etc.), sângerare secundară pe fond de trombocitopenie și trombocitopatie, hipocoagulare, hematurie, hemoragie intracraniană (inclusiv la nou-născuți și prematuri), sângerare nazală pe fond de hipertensiune arterială , sângerare medicamentoasă, hemoragică vasculită (inclusiv hemoragică, vasculită hemoragică ). inclusiv boala Werlhof , boala von Willebrand-Jurgens , trombocitopatie), microangiopatie diabetică ( retinopatie diabetică hemoragică, hemoragie retiniană recurentă, hemoftalmie ).

Hipersensibilitate, tromboză , tromboembolism , porfirie acută .

Cu sângerare pe fundalul unei supradoze de anticoagulante.

Arsuri la stomac, greutate în regiunea epigastrică, cefalee, amețeli, înroșirea pielii feței, scăderea tensiunii arteriale sistolice, parestezii ale extremităților inferioare, reacții alergice. [unu]

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (siguranța utilizării etamsilatului în timpul sarcinii nu a fost stabilită). În momentul tratamentului, trebuie întreruptă alăptarea. [2]

Regimul de dozare

În / în, în / m și în interior. În practica oftalmică - sub formă de picături pentru ochi și retrobulbar.

În interior, o singură doză pentru adulți - 0,25-0,5 g, dacă este necesar, poate fi crescută la 0,75 g; parenteral - 0,125-0,25 g, dacă este necesar, crește la 0,375 g.

Adulți: în timpul intervențiilor chirurgicale profilactic - intravenos sau intramuscular cu 1 oră înainte de operație - 0,25-0,5 g sau în interior, indiferent de aportul alimentar, cu 3 ore înainte de intervenție chirurgicală - 0,5-0,75 g. Dacă este necesar - 0,25-0,5 g intravenos în timpul intervenției chirurgicale și profilactic - 0,5-0,75 g intravenos, intramuscular sau 1,5-2 g oral, uniform pe tot parcursul zilei - după operație.

Cu sângerare intestinală, pulmonară - în interior, 0,5 g timp de 5-10 zile, în timp ce se continuă cursul tratamentului, doza este redusă; cu metro- și menoragie - aceleași doze în perioada de sângerare și 2 cicluri ulterioare.

Cu diateză hemoragică, boli ale sistemului sanguin, angiopatie diabetică - în interior, 0,75-1 g/zi, la intervale regulate, în cure de 5-14 zile.

Copii: profilactic în timpul intervențiilor chirurgicale - în interior, 1-12 mg/kg în 2 prize divizate timp de 3-5 zile. Dacă este necesar, în timpul operației - în / in, 8-10 mg / kg.

Pentru a preveni sângerarea după intervenție chirurgicală - în interior, 8 mg / kg.

Cu sindrom hemoragic - într-o singură doză de 6-8 mg/kg oral, de 3 ori pe zi, în cure de 5-14 zile; cursul se poate repeta dupa 7 zile.

Hemoragii în microangiopatia diabetică - în / m, 0,25-0,5 g de 3 ori pe zi sau 0,125 g de 2 ori pe zi timp de 2-3 luni.

Soluția injectabilă poate fi aplicată local (se impregnează un tampon steril și se aplică pe rană). [unu]

Interacțiune

Incompatibil farmaceutic (într-o singură seringă) cu alte medicamente.

Administrarea în doză de 10 mg/kg cu 1 oră înainte de dextrani (greutate moleculară medie 30-40 mii Da) previne efectul lor antiagregant; introducerea după nu are efect hemostatic.

Poate o combinație cu acid aminocaproic și menadionă bisulfit de sodiu. [unu]

Instrucțiuni speciale

Este necesară prudență (în ciuda absenței inducției de tromb) atunci când se prescrie etamsilat la pacienții cu antecedente de tromboză sau tromboembolism.

În complicațiile hemoragice asociate cu un supradozaj de anticoagulante, se recomandă utilizarea antidoturilor specifice. Utilizarea etamsilatului la pacienții cu parametri afectați ai sistemului de coagulare a sângelui este posibilă, dar ar trebui să fie completată cu administrarea de medicamente care elimină deficiența sau defectul identificat al factorilor sistemului de coagulare. [unu]

Note

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Căutare în baza de date a medicamentelor, opțiuni de căutare: INN - Etamzilat , steaguri „Căutare în registrul medicamentelor înregistrate” , „Căutare TKFS” , „Afișare lekforms” (link inaccesibil) . Circulația medicamentelor . Instituția Federală de Stat „Centrul științific de expertiză a produselor medicamentoase” din Roszdravnadzor din Federația Rusă (27.03.2008). - Un articol clinic și farmacologic tipic este un regulament și nu este protejat de drepturi de autor în conformitate cu partea a patra a Codului civil al Federației Ruse nr. 230-FZ din 18 decembrie 2006. Consultat la 7 aprilie 2008. Arhivat din original pe 11 aprilie 2008. (nedefinit) 
2. ↑ 1 2 3 4 Etamzilat (link inaccesibil) . Registrul medicamentelor . ReLeS.ru (10.04.2006). Consultat la 7 aprilie 2008. Arhivat din original pe 6 martie 2016. (nedefinit)