Proteina G beta gamma dimer

Dimerul beta-gamma al proteinei G ( Gβγ ) este un complex proteic heterodimeric strâns legat , format din două subunități diferite, una Gβ și una Gγ . Acest dimer G βγ este o componentă a proteinelor G heterotrimerice . Proteinele G heterotrimerice, numite și proteine ​​de legare a nucleotidelor de guanozină, sunt compuse din trei subunități diferite numite subunități alfa, beta și gamma, denumite Gα , Gβ și , respectiv, Gγ . Când un ligand agonist activează un receptor metabotropic cuplat cu proteina G, subunitatea alfa a proteinei G (G α ) înlocuiește GDP cu GTP , în urma căreia configurația sa spațială se modifică, iar dimerul G βγ se disociază de legătura sa cu Subunitatea G α , care permite ambelor părți ale proteinei G - G α și G βγ să își activeze în mod independent propriile cascade de semnalizare în aval (diferite în subunitatea α și în dimerul βγ) . Una dintre funcțiile importante ale βγ-dimerului este inhibarea , printr-un lanț de evenimente intracelulare, a activității subunității α, care oferă un feedback negativ important și limitează efectiv semnalul receptorului de sus atât ca putere, cât și ca durată. [unu]

Istoricul descoperirilor

Structura

Biosinteză și modificare post-traducțională

Funcția

efector efect de semnalizare
GIRK2 activare
GIRK4 activare
Canal de calciu de tip N inhibitie
Canale de calciu de tip P/Q inhibitie
Fosfolipaza A activare
PLCβ1 activare
PLCβ2 activare
PLCβ3 activare
Adenilil ciclază de tip l, lll, V, Vl, Vll inhibitie
Adenilil ciclază tip ll, IV activare
PI3K inhibitie
βARK1 activare
βARK2 activare
Raf-1 activare
factor de schimb Ras activare
tirozin kinaza lui Bruton activare
Tsk tirozin kinaza activare
ARF activare
Pompă Ca2+ cu membrană plasmatică activare
protein kinaza activată de p21 inhibitie
SNAP25 inhibitie
P-Rex1 Rac GEF activare

[unu]

Aplicații medicale ale cunoștințelor despre G βγ

Dezvoltarea medicamentelor

G βγ -dimer ca țintă de medicament

Insuficiență cardiacă Inflamație Leucemie

Note

  1. 1 2 Clapham DE, Neer EJ G protein beta gamma subunities  (engleză)  // Annual Review of Pharmacology and Toxicology . - 1997. - Vol. 37 . - P. 167-203 . - doi : 10.1146/annurev.pharmtox.37.1.167 . — PMID 9131251 .