| Valbenazina | |
|---|---|
| Valbenazina | |
| Component chimic | |
| IUPAC | ( 2R , 3R ,11bR )-3-izobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro- 2H - pirido[ 2,1- a ]izochinolin-2- yl L -valinat |
| Formula brută | C24H38N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1025504-45-3 |
| PubChem | 24795069 |
| banca de droguri | 11915 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | N07XX13 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 49% |
| Metabolism | ficat |
| Jumătate de viață | 15-22 ore |
| Excreţie | 60% cu urina; 30% cu fecale; <2% neschimbat |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Metode de administrare | |
| interior | |
| Alte nume | |
| Ingrezza (Ingrezza) | |
Valbenazina este un medicament pentru tratamentul diskineziei tardive . Mecanismul de acțiune în tratamentul diskineziei tardive nu este cunoscut cu exactitate.
Valbenazina acționează ca un inhibitor al transportorului vezicular de monoamine ( VMAT2), reducând nivelul de dopamină în despicatură sinaptică și ameliorând simptomele cauzate de hipersensibilitatea la dopamină.
Medicamentul este utilizat pentru a trata diskinezia tardivă. Aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA ) pentru tratamentul diskineziei tardive începând cu 11 aprilie 2017 [1] .
În prima săptămână de administrare a 40 mg pe zi, începând din a doua săptămână, doza crește la 80 mg. Poate fi luat înainte sau după mese.
Ajustarea dozei pentru insuficiența hepatică moderată nu este necesară, pentru dozele moderate și severe ( Child-Pugh 7-15) nu trebuie să depășească 40 mg pe zi.
Nu este recomandat pentru utilizare în insuficiență renală severă .
Siguranța și eficacitatea valbenazinei la copii nu au fost stabilite.
Somnolență (10,9%), efecte anticolinergice (5,4%), cefalee (3,4%), acatizie (2,7%), tulburări de echilibru și căderi (4,1%), vărsături (2,6%), greață (2,3%), artralgie (2,3% ) ). Poate provoca o reacție lentă la conducere, pacienții trebuie avertizați despre somnolență.
Poate prelungi intervalul QT , deși gradul de prelungire a intervalului QT nu este semnificativ clinic la dozele recomandate.
Valbenazina trebuie evitată la pacienții cu prelungire congenitală a intervalului QT sau aritmii cu prelungire a intervalului QT.
La pacienții cu risc crescut de prelungire a intervalului QT, intervalul QT trebuie evaluat înainte de a prescrie medicamentul și de a crește doza.
Nu există suficiente date de cercetare, efecte teratogene au fost observate în studiile pe animale .
Se excretă în lapte, nu se recomandă alăptarea copilului timp de 5 zile după întreruperea medicamentului.
Administrarea concomitentă cu inhibitori de monoaminooxidază și inductori ai CYP3A4 nu este recomandată .
Când se utilizează împreună cu inhibitori ai CYP3A4 și CYP2D6 , se recomandă reducerea dozei.
Valbenazina poate crește concentrația de digoxină .
A se pastra la o temperatura de 20-25°C.