Receptor Kainat

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 11 decembrie 2021; verificarea necesită 1 editare .

Receptorul de kainat ( KAR ) este un receptor de glutamat ionotrop care este activat selectiv de  către agonistul acidului kainic . Au o distribuție ceva mai limitată în creier și sunt mai puțin studiate decât receptorii AMPA și NMDA .

Structura

Constă din patru subunități similare cu cele ale receptorilor AMPA și NMDA . În total, sunt cunoscute 5 tipuri de aceste subunități: GluR5, GluR6, GluR7, KA1 și KA2. Ei pot organiza tetramerul în moduri diferite. Subunitățile GluR5-7 NU pot forma un receptor homomeric (constând, de exemplu, numai din subunități GluR5) și formează receptori funcționali numai împreună cu subunități GluR1-3 cu afinitate scăzută (receptor heteromeric). GluR1-3 sunt capabili să formeze receptori homomerici ( https://doi.org/10.1016/j.neuroscience.2019.11.050 ). Fiecare subunitate are propriul site de legare. Ca și alți receptori de glutamat , începe cu un domeniu extracelular N-terminal , care joacă un rol cheie în asamblarea receptorului și constă din 400 de resturi de aminoacizi. Este urmat de un segment de legare a neurotransmițătorului  - S1, care trece în primul segment transmembranar M1. Segmentul M2 care îl urmează nu trece prin membrană , ci, îndoindu-se din nou, iese pe partea intracelulară a membranei . Determină permeabilitatea receptorului pentru ionii de calciu . Acesta este urmat de segmentul transmembranar M3, urmat de un alt segment de legare S2. Segmentul M4 conduce lanțul proteic înapoi în citoplasmă , unde se termină într-un domeniu C-terminal . Astfel, segmentele M1-4 formează un domeniu transmembranar , iar S1-2 un domeniu de legare a neurotransmițătorului .

Funcții

Receptorii de kainat formează canale ionice permeabile la ionii de sodiu și potasiu . Cantitatea de sodiu și potasiu care poate trece prin canal pe secundă (conductanța lor) este similară cu canalele receptorilor AMPA . Cu toate acestea, creșterea și scăderea potențialelor postsinaptice generate de receptorul kainat este mai lentă decât pentru receptorul AMPA . Permeabilitatea calciului este de obicei foarte scăzută, dar variază în funcție de caracteristicile segmentului M2. Receptorii de kainat se găsesc atât pe membranele presinaptice cât și pe cele postsinaptice. Rolul lor în transmiterea semnalului în sinapse este nesemnificativ. Cel mai probabil, ele joacă un rol în plasticitatea sinaptică influențând probabilitatea ca membrana postsinaptică să răspundă la stimulare. Activarea receptorilor de kainat de pe membrana presinaptică modulează eliberarea neurotransmițătorului inhibitor GABA . Acest efect apare rapid și persistă mult timp. Există o opinie că efectele presinaptice ale activării receptorului de kainat sunt mediate prin mecanisme dependente de proteina G. Receptorii Kainate joacă un rol pe membranele extrasinaptice, în special pe axoni . Activarea acestor receptori extrasinaptici facilitează generarea de potențiale de acțiune în fibrele cu mușchi și interneuroni din hipocamp .

Antagonisti

Vezi și