Parecoxib este un promedicament solubil în apă și injectabil al valdecoxibului. Vândut ca Dynastat în Uniunea Europeană . Parecoxib este un inhibitor selectiv al ciclooxigenazei-2 ( COX-2 ; latină COX-2) din aceeași categorie ca celecoxib (Celebrex) și rofecoxib (Vioxx). Deoarece este o injecție, poate fi utilizată perioperator atunci când pacienții nu pot lua medicamente pe cale orală. Este aprobat în mare parte din Europa pentru controlul pe termen scurt al durerii perioperatorii, la fel ca ketorolac (Toradol) este utilizat în Statele Unite. Cu toate acestea, spre deosebire de ketorolac, parecoxibul nu afectează funcția trombocitelor și, prin urmare, nu contribuie la sângerare în timpul sau după intervenția chirurgicală. În plus, ketorolac are un profil de toxicitate gastrointestinală mult mai mare în comparație cu majoritatea altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv ibuprofen și naproxen . În ciuda faptului că este interzis în multe țări europene din cauza îngrijorărilor legate de sângerarea chirurgicală și ulcerul gastric după operație, ketorolac este singurul AINS injectabil din Statele Unite.
În 2005, Administrația pentru Alimente și Medicamente din Statele Unite (FDA) a publicat o scrisoare de dezaprobare a parecoxibului în Statele Unite. Nu au fost niciodată documentate public motive pentru dezaprobare, deși un studiu a observat o creștere a incidenței atacurilor de cord după operația de bypass cardiac, comparativ cu placebo, atunci când doze mari de parecoxib au fost utilizate pentru a controla durerea după intervenția chirurgicală. De asemenea, este important să ne amintim că la valdecoxib, molecula în care este convertit parecoxibul, au fost descrise reacții alergice rare, dar severe ( sindrom Stevens-Johnson , sindrom Lyell ). [unu]
Medicamentul nu este aprobat pentru utilizare după o intervenție chirurgicală cardiacă în Europa. Ketorolac, încă interzis în mare parte din Europa, și ibuprofenul sunt, prin urmare, singurele opțiuni pentru AINS în Statele Unite și nu este clar dacă parecoxibul va fi reaprobat de FDA în viitor.
Toate medicamentele antiinflamatoare din SUA poartă același avertisment privind reacția cutanată și niciunul nu este aprobat pentru utilizare în timpul intervenției chirurgicale CABG , așa că motivul pentru care FDA a respins aprobarea parecoxibului rămâne necunoscut, dar a fost probabil legat de presiunile politice din SUA, Congresul dezaprobă un altul. inhibitor selectiv de COX-2 în legătură cu cazul Vioxx. De atunci, niciun inhibitor selectiv de COX-2 nu a fost aprobat în SUA, indiferent de profilul de siguranță al parecoxibului în Europa. Eforturile de a stabili baza științifică, sau mai degrabă lipsa acesteia, pe care FDA a folosit-o pentru a justifica dezaprobarea parecoxibului în SUA s-au dovedit zadarnice din cauza problemelor de secret. [2] [3]
Motivația politică de a nu aproba parecoxib a fost susținută în continuare de o analiză comună din 2017 a datelor de siguranță din 28 de studii publicate, care a arătat că, după 69.567.300 de unități de parecoxib, erupțiile cutanate și complicațiile cardiace au fost minime, dacă nu diferite de placebo. [patru]
Parecoxib, împreună cu alți inhibitori selectivi de COX-2, celecoxib , valdecoxib și mavacoxib, a fost descoperit de o echipă din divizia Searle a Monsanto condusă de John Talley. [5] [6]
Parecoxib intramuscular sau intravenos pentru durerea postoperatorie acută la adulți
Calea cea mai frecventă de administrare a analgeziei postoperatorii este pe cale orală, dar unii pacienți nu pot înghiți, nu simt greață sau vărsături în perioada imediat postoperatorie, iar la acești pacienți poate fi preferată administrarea intravenoasă sau intramusculară . Această revizuire a evaluat șapte studii cu parecoxib, un inhibitor injectabil de COX-2, pentru gestionarea durerii acute postoperatorii. Dozele unice de 20 mg sau 40 mg au oferit ameliorarea eficientă a durerii la 50-60% dintre persoanele tratate, comparativ cu 15% dintre pacienții placebo. Durata ameliorării durerii a fost mai mare cu doza mai mare (10,6 ore pentru 40 mg față de 6,9 ore pentru 20 mg) și semnificativ mai puține persoane la doza mai mare au avut nevoie de medicamente de salvare în 24 de ore (66% față de 81%). Evenimentele adverse au fost în general uşoare până la moderate ca severitate şi au fost raportate de puţin peste jumătate dintre persoanele examinate atât în grupul cu parecoxib, cât şi în grupul placebo. [7] [8]
| Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - cod ATC M01A | |
|---|---|
| Butilpirazolidone |
|
| Derivați ai acidului acetic |
|
| Oxicame |
|
| Derivați ai acidului propionic |
|
| Fenamate * |
|
| Coxibs |
|
| Alte |
|
| * — medicamentul nu este înregistrat în Rusia | |