Dexketoprofen

Dexketoprofen ( lat.  Dexketoprofenum ) este un medicament antiinflamator nesteroidian din grupul derivaților acidului propionic . Are efect analgezic și antipiretic, severitatea efectului antiinflamator este neglijabilă. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea nediscriminată a enzimelor ciclooxigenazei COX1 și COX2 și blocarea sintezei prostaglandinelor .

Istorie

Medicamentul a fost dezvoltat și comercializat pentru prima dată de Menarini (Italia) sub numele de marcă Keral . În prezent, dexketoprofenul este autorizat în multe țări din întreaga lume. Forma orală a fost aprobată pentru utilizare în țările europene din februarie 1998, iar forma sa injectabilă din octombrie 2002. [unu]

A fost înregistrată în Rusia în 2008 cu numele comercial „Dexalgin”. Deținătorul brevetului pentru dexketoprofen este grupul Berlin-Chemie AG/Menarini .

Proprietăți

Dexketoprofenul este enantiomerul S(+) al acidului 3-benzoil-alfa-metilfenilacetic, spre deosebire de predecesorul său, ketoprofenul , care a fost un amestec racemic de izomeri S(+) și R(-).

În formele de dozare finite, se utilizează sub formă de sare de trometamol solubilă în apă (dexketoprofen trometamol).

Farmacologie

Proprietățile farmacologice ale dexketoprofenului sunt similare cu alte AINS - inhibitori neselectivi ai ciclooxigenazei.

După administrare orală, concentrația maximă (Cmax) se atinge în medie după 30 de minute (15-60 minute), după administrare intramusculară - după 20 de minute (10-45 minute); concentrația medicamentului în plasma sanguină (ASC) atunci când este administrat parenteral este proporțională cu doza. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 99%. Timp de distribuție - 0,35 h, volum de distribuție - 0,25 l / kg.

Potrivit dezvoltatorului medicamentului, efectul analgezic apare după 30 de minute și durează 4-6 ore.

Metabolizat în ficat prin conjugare cu acid glucuronic . Timpul de înjumătățire (T 1/2 ) este în medie de 1,65 ore (1-2,7 ore), la vârstnici, timpul de înjumătățire este prelungit cu 48%. Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți. [2] .

Disponibil sub formă de tablete filmate și soluție injectabilă. [3]

Chimioinformatica

Analiza chimioinformatică a dexketoprofenului a arătat că dexketoprofenul se poate acumula predominant în mușchi, țesutul adipos și glandele suprarenale. Acțiunea antiinflamatoare și analgezică a dexketoprofenului poate fi mediată prin modularea nu numai a metabolismului prostaglandinelor, ci și a leucotrienelor și encefalinelor; inhibarea unui număr de metaloproteinaze (MMP3, MMP8, MMP13) și a receptorilor de glutamat. Analiza chemoreactomului a indicat posibile efecte vasodilatatoare, antiplachetare, antidiabetice și antitumorale ale dexketoprofenului [4]

Note

1. ↑ Khalikova E. Yu. Dexketoprofen trometamol în anestezie ambulatorie  // Consilium Medicum. Interventie chirurgicala. - 2011. - Nr. 1 .  (link indisponibil)
2. ↑ Căutare în baza de date de medicamente, opțiuni de căutare: INN - Dexketoprofen , steaguri „Căutare în registrul medicamentelor înregistrate” , „Căutare TKFS” (link inaccesibil) . Circulația medicamentelor . Instituția Federală de Stat „Centrul științific de expertiză a produselor medicamentoase” din Roszdravnadzor din Federația Rusă (23.08.2010). Consultat la 4 ianuarie 2012. Arhivat din original pe 3 februarie 2003. (nedefinit) 
3. ↑ Oamenii de știință din Tomsk au dezvoltat o tehnologie pentru producerea de analgezice . Consultat la 15 decembrie 2017. Arhivat din original la 15 decembrie 2017. (nedefinit)
4. ↑ Torshin IYu, Gromova OA, Fedotova LE, Gromov AN. Analiza comparativă a chemoreactomului de dexketoprofen, ketoprofen și diclofenac. Neurologie, neuropsihiatrie, psihosomatică. 2018;10(1):47–54. [1] Arhivat pe 30 martie 2018 la Wayback Machine

Link -uri

• Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului Dexalgin® (descărcare)
• Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului Dexonal® (descărcare)
• Pliant despre utilizarea medicamentului Sertofen (descărcare)