Salmeterol

Salmeterol
Salmeterol
Component chimic
IUPAC ( RS )-2-(hidroximetil)-4-{1-hidroxi-2-[6-(4-fenilbutoxi) hexilamino]etil}fenol
Formula brută C25H37NO4 _ _ _ _ _
Masă molară 415,57 g/mol
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Farmacocinetica
Legarea proteinelor plasmatice 96%
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 10 ore
Excreţie renal
Forme de dozare
capsule cu pulbere pentru inhalare , inhalator cu aerosoli dozat
Alte nume
Serevent
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Salmeterolul (de asemenea, salmeterolul ) este un agonist selectiv al receptorilor adrenergici β-2 , bronhodilatator utilizat pentru tratarea astmului bronșic și a altor boli pulmonare obstructive .

În combinație cu dipropionatul de fluticazonă , este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale a Federației Ruse .

Medicamentul a fost lansat pe piață în 1990 de către GlaxoWellcome [1] .

Acțiune farmacologică

Ca agonist β2-adrenergic selectiv , salmeterolul provoacă dilatare bronșică la pacienții cu obstrucție atât reversibilă, cât și ireversibilă. Acțiunea medicamentului are loc în câteva minute și durează până la jumătate de zi. În plus, salmeterolul previne eliberarea histaminei și leucotrienelor din mastocite .

Farmacocinetica

După inhalare , medicamentul este absorbit rapid din mucoasa bronșică și intră în plasma sanguină , unde este distribuit uniform. Este metabolizat in ficat , de unde intra in intestin cu bila .

Indicații

Astm bronșic , boală pulmonară obstructivă cronică .

Contraindicații

Vârsta de până la 4 ani, hipersensibilitate la salmeterol.

Formular de eliberare

Inhalator de aerosoli dozat.

Efecte secundare

Cefalee , palpitații, tulburări de ritm, dureri abdominale, greață , vărsături, tremor muscular , uneori bronhospasm paradoxal .

O meta-analiză din 2006 a constatat că beta-agoniştii cu acţiune prelungită (în special salmeterolul) cresc decesele cauzate de astm. Riscul absolut de deces este scăzut: unul din 1000 de pacienți pe an de utilizare, dar din moment ce salmeterolul a fost unul dintre cele mai prescrise medicamente din lume, utilizarea sa numai în Statele Unite a dus la 4000-5000 de decese suplimentare pe an asociate cu astmul bronșic. [2] .

În combinație cu fluticazonă

Combinația de salmeterol cu ​​glucocorticoidul fluticazonă este utilizată pentru tratamentul astmului bronșic și BPOC . Ea (xinafoat de salmeterol + propionat de fluticazonă ) este disponibilă ca parte a unei combinații de medicamente numite Seretide și Tevacomb.

Doping

Substanța „Salmeterol” este inclusă în lista interzisă a WADA (clasa S3) [3] .

Substanța „Salmeterol” este interzisă a fi luată de către toți sportivii în competiție și în afara competiției în toate sporturile, cu excepția salmeterolului inhalat: maximum 200 mcg timp de 24 de ore sau cu excepția situațiilor în care concentrația prag de salmeterol. în urină nu depășește 10 ng în timpul inhalării /ml Utilizarea în competiție și în afara concurenței a oricărei cantități de salmeterol în combinație cu un diuretic sau un agent de mascare necesită o TUE (Exceptare de utilizare terapeutică) pentru salmeterol, în plus față de o Excepție de utilizare terapeutică pentru diuretic sau agent de mascare.

Note

  1. GlaxoSmithKline. Istoria noastră . Preluat la 12 iulie 2012. Arhivat din original la 8 octombrie 2012.
  2. Götsche P. Droguri mortale și crimă organizată: cum Big Pharma a corupt asistența medicală / Peter Götsche; [pe. din engleza. L. E. Ziganshina]. - Moscova: Editura „E”, 2016. - S. 186. - 464 p. - (Medicina bazată pe dovezi). - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  3. Antidoping . list.rusada.ru. Preluat la 5 februarie 2020. Arhivat din original la 31 ianuarie 2020.

Link -uri