Oglufanid

Oglufanida ( INN Oglufanidum [1] , L-α-glutamil-L-triptofan, denumire comercială „Timogen” [2] ) este o dipeptidă sintetică ( glutamil - triptofan , Glu-Trp), identică cu compusul natural izolat prin cromatografie din extract de timus (glanda timus) .

Produs de Cytomed Biomedical Research and Production Complex CJSC sub forma unei solutii in fiole pentru injectare intramusculara , spray nazal si crema . În combinație cu acid ascorbic și bendazol , este produs sub denumirea de „ Tsitovir-3 ” sub formă de capsule , sirop pentru copii și pulbere pentru soluție orală .

Istorie

Thymogen a fost dezvoltat de o echipă de oameni de știință din Leningrad și Moscova pentru tratamentul stărilor de imunodeficiență [3] [4] . În 1990, a fost aprobat pentru uz medical.

Proprietăți farmacologice

Glu-Trp stimulează proliferarea și diferențierea limfocitelor T prin creșterea nivelului markerilor metabolici ai celulelor - 5′-ectonucleotidaza, adenozin deaminaza, purin nucleozid fosforilază, activând schimbul transmembranar de Ca 2+ de către celulă, redistribuind conținutul intracelular. de cAMP și cGMP datorită modificărilor activității enzimelor de metabolism ciclic al nucleotidelor. Influenteaza procesele de replicare, transcriere si reparare a ADN-ului, inducand expresia genelor sistemelor protectoare ale celulelor si mitocondriilor. Are efect antimutagenic, reducând nivelul aberațiilor cromozomiale din limfocite sub influența radiațiilor și a factorilor toxicochimici. Stimulează activitatea de formare a coloniilor a celulelor măduvei osoase, induce expresia receptorilor de diferențiere pe limfocite, normalizează numărul de limfocite CD3 + -, CD4 + - și CD8 + - .

Are un efect de reglare asupra producției de IgA, IgG, IgM și IgE. Contribuie la normalizarea imunității umorale în complicațiile septice postoperatorii, crescând conținutul de limfocite CD19 + și stimulând producția de Ig A și Ig G. Provoacă o creștere a celulelor CD8 + , ajută la reducerea nivelului de IgE în bolile alergice .

Glu-Trp crește citotoxicitatea limfocitelor, activitatea celulelor NK, stimulează activitatea funcțională a neutrofilelor și a monocitelor din sânge și activează fagocitoza. Normalizează conținutul de citokine proinflamatorii (IL-1β, IL-8, TNFα) și antiinflamatorii (TGFβ1, IL-10) în bolile purulent-inflamatorii. Stimulează procesele de regenerare a țesuturilor, accelerează vindecarea rănilor, activează funcțiile celulelor țesutului conjunctiv, endoteliocitelor, macrofagelor și leucocitelor din leziune. Inhibă producția de histamină și serotonină în timpul inflamației.

Are efect antioxidant, contribuind la reducerea continutului de produse de peroxidare lipidica si stimuland producerea si cresterea activitatii enzimelor de aparare antioxidante - catalaza, superoxid dismutaza si glutation peroxidaza in conditii patologice si afectiuni insotite de acumularea de radicali liberi. Ajută la normalizarea activității aspartat aminotransferazei, alanin aminotransferazei și fosfatazei alcaline în hepatita cronică de etiologie virală și toxică, activitatea amilazei și lipazei în pancreatita cronică, enzimele de digestie parietală (aminopeptidaza M, glicil-L-leucină dipeptidază) în diverse secțiuni ale intestinului în bolile inflamatorii ale tractului gastro-intestinal.

Glu-Trp are un efect stres-protector și adaptogen, exercitând un efect reglator asupra nivelului neurotransmițătorilor: dopamină, serotonină, norepinefrină, acetilcolină, GABA, glicină și opiacee endogene [5] [6] [7] [8] [9 ] ]

Indicații de utilizare

În terapia complexă a bolilor virale și bacteriene acute și cronice, însoțite de o scădere a imunității:

• hepatită virală ;
• boli pulmonare acute și cronice nespecifice (BPOC): bronșită cronică , pneumonie acută și cronică ;
• boli ale pielii și țesutului subcutanat ( piodermie , furunculoză , erizipel );
• în terapia complexă a formelor difuze severe de dermatită atopică ;
• în terapia complexă a leziunilor grave mecanice, chimice, radiațiilor și termice (boala arsurilor);
• tratamentul complex al plăgii și infecțiilor chirurgicale, inclusiv complicații purulent-septice în perioada postoperatorie;
• în perioada de pregătire preoperatorie pentru operațiile chirurgicale planificate pentru a preveni complicațiile infecțioase și a stimula procesele de regenerare;
• după radioterapie , chimioterapie , precum și terapie cu antibiotice pe termen lung în doze mari.

Note

1. ↑ Denumiri comune internaționale pentru substanțe farmaceutice (INN  ) . Informații despre medicamente ale OMS, vol. 16, nr. 3, 2002 . Organizația Mondială a Sănătății (2002). Preluat la 26 iulie 2013. Arhivat din original la 30 august 2013.
2. ↑ Timogen . Registrul de stat al medicamentelor. Preluat la 30 octombrie 2018. Arhivat din original la 30 august 2013. (nedefinit)
3. ↑ Khavinson V. Kh. , Zhukov V. V., Deigin V. I., Korotkov A. M. Efectul timalinei și al peptidei timusului sintetic asupra activității enzimelor metabolismului nucleotidelor purinice în timocite // Tez. raport științific conf. „De la biochimie la medicină”. L., 1988. S. 198-199.
4. ↑ Yakovlev G. M., Khavinson V. Kh. , Morozov V. G. și colab. Studiu comparativ al activității biologice a timalinei și a peptidei timusului sintetic // Tez. raport științific conf. „De la biochimie la medicină”. L., 1988. S. 217-218.
5. ↑ Farmacologia clinică a timogenului / Ed. V. S. Smirnova. Sankt Petersburg: FARMindex, 2004. 172 p. ISBN 5-9440-3015-1
6. ↑ Kuznik B.I. , Likhanov I.D., Tsepelev V.L., Sizonenko V.A. Aspecte teoretice și clinice ale terapiei de bioreglare în chirurgie și traumatologie. Novosibirsk: Nauka, 2008. 311 p.
7. ↑ „Morozov V. G., Khavinson V. Kh., Malinin V. V”. Timomimetice peptidice. Sankt Petersburg: Nauka, 2000. 158 p.
8. ↑ „Novikov V.S., Smirnov V.S.” Imunofiziologia condițiilor extreme. Sankt Petersburg: Nauka, 1995. 172 p.
9. ↑ „Khavinson V. Kh., Anisimov S. V., Malinin V. V., Anisimov V. N.” Reglarea peptidică a genomului și îmbătrânirea. M.: Editura RAMN, 2005. 208 p.