Dioxometiltetrahidropirimidină

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 30 martie 2022; verificările necesită 2 modificări .
Dioxometiltetrahidropirimidină
Dioxometiltetrahidropirimidină
Component chimic
IUPAC 2,4-dioxo-6-metilpirimidină.
Formula brută C5H6N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 126,1139 g/mol
CAS
PubChem
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup

Îmbunătățește trofismul și regenerarea țesuturilor ,
Imunostimulatori : Imunomodulatoare sintetice ,

Medicamente anabolice : Medicamente anabolice nesteroidiene
ATX
Forme de dozare
tablete, unguent, supozitoare
Metode de administrare
în interior, pentru uz extern, pentru uz topic
Alte nume
Metiluracil

Dioxometiltetrahidropirimidină , denumire comercială Methyluracil ( lat.  Methyluracilum ) este o substanță și un medicament farmaceutic. Potrivit producătorului, medicamentul accelerează procesul de regenerare a țesutului celular [1] .

Metiluracilul este inclus în diferite unguente ca ingredient activ suplimentar.

Un unguent care conține sulfadimetoxină , dioxometiltetrahidropirimidină , trimecaină și cloramfenicol este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale a Federației Ruse.

Descriere

În anii 1940, s-a format un grup de chimiști și farmacologi, apoi de clinicieni, care au început să caute un medicament care să stimuleze regenerarea țesuturilor umane. Ca ipoteză de lucru, au luat ideea de a stimula sinteza acizilor nucleici, pentru care au studiat bazele azotate pirimidinice și purinice . Pe parcursul a 20 de ani, acest grup a creat 4-metiluracil (comercializat sub denumirea de „metiluracil”), apoi 5-hidroximetil-4-metiluracil („pentoxil”), „citozină” și alte medicamente [2] .

Metiluracilul este inclus în compoziția unguentelor ca principal [1] sau ingredient activ suplimentar - un agent de regenerare, de exemplu, în compoziția unguentului Oflomelid® [3] .

Derivatul de metiluracil 5-hidroxi-6-metiluracil este utilizat în medicamentul Immureg [4] .

În 2018, un derivat de alchilamoniu al 6-metiluracilului sub denumirea de lucru C-547 a fost investigat ca blocant al acetilcolinesterazei, un grup de cercetători ruși a publicat rezultatele într-un jurnal străin și sunt optimiști cu privire la perspectivele dezvoltării lor [5] .

În anii 1960, toxicologul Prof. N. V. Lazarev a numit metiluracil și derivații săi „apă vie fabuloasă” [2] .

Proprietăți fizice

Pulbere cristalină albă, inodoră.

Puțin solubil în apă (până la 0,9% la 20 °C) [6] și alcool. Practic insolubil în eter și cloroform .

Sinteză

Într-un vas Petri, amestecați 5,1 ml de ester acetoacetic, 2,5 g de uree, 4 ml de etanol absolut și 1 picătură de acid clorhidric (clorhidric) concentrat. Amestecul se pune într-un desicator cu vid cu acid sulfuric concentrat timp de trei zile. Masa de reacție uscată este măcinată într-un mojar și transferată într-un pahar cu o soluție fierbinte de 2,5 g hidroxid de potasiu în 35 ml apă (t = 90°C).

Pentru a izola produsul, masa este agitată până la dizolvarea completă, soluția este răcită la 50°C, neutralizată cu acid clorhidric (clorhidric) concentrat la pH = 6-7 și lăsată să precipite. Precipitatul se filtrează, se spală succesiv cu apă rece, soluţie de acid acetic 2%, alcool 90% şi eter, apoi se usucă.

Randamentul practic este de 2,8 grame (58%).

Proprietăți farmacologice

Mecanism de acțiune

Metiluracilul îmbunătățește creșterea și reproducerea celulelor, îmbunătățind cursul de regenerare a țesuturilor deteriorate, accelerează vindecarea rănilor, ulcerelor, arsurilor și crește rezistența organismului la infecții. O trăsătură caracteristică a medicamentului este un efect stimulator asupra hematopoiezei (formarea crescută de leucocite și eritrocite în măduva osoasă). În plus, metiluracilul are un efect antiinflamator, crește rezistența organismului la pierderea de sânge și deficiența de oxigen, normalizează producția de suc gastric și aciditatea acestuia.

Farmacodinamica

Potrivit producătorului, medicamentul are proprietăți anabolice și anticatabolice, accelerează procesele de regenerare, vindecarea rănilor, stimulează imunitatea celulară și umorală, are un efect antiinflamator, o proprietate specifică a medicamentului este un efect stimulator asupra eritropoiezei și, mai ales , asupra leucopoiezei [7] .

Farmacocinetica

Conform instrucțiunilor pentru medicament sub formă de supozitoare rectale, odată cu introducerea unui supozitor în rect, medicamentul este bine și aproape complet absorbit prin membrana mucoasă și apare în sânge după 20-30 de minute, concentrația maximă. în sânge se ajunge după 1-2 ore, este excretat din organism nemodificat predominant de rinichi sub formă de metaboliți și conjugați și parțial cu fecale [7] .

Aplicație

Indicații

Metiluracilul este indicat în tratamentul tuberculozei pulmonare și în combinarea tuberculozei cu boli gastrointestinale [8] .

Pentru administrare orală: leucopenie (forme ușoare, inclusiv cele rezultate din chimioterapia neoplasmelor maligne, cu raze X și radioterapie), angină agranulocitară , aleukie alimentar-toxică , anemie, trombocitopenie, intoxicație cu benzen, leziuni radioactive, convalescență (după infecții severe). ), ulcer peptic al stomacului și duodenului (ca parte a terapiei combinate), răni lente, arsuri, fracturi osoase, hepatită, pancreatită.

Local: răni lente, arsuri, fracturi osoase, fotodermatită , ulcere trofice, escare, răni profunde.

Rectal: rectita , sigmoidita , colita ulcerativa .

Contraindicații

Hipersensibilitate, pentru administrare orală  - leucemie (forme leucemice, în special mieloide), limfogranulomatoză, hemoblastoză, neoplasme maligne ale măduvei osoase; local  - redundanța granulațiilor în plagă; rectal  - vârsta copiilor până la 8 ani.

În tratamentul tuberculozei, metiluracilul este contraindicat la pacienții cu tuberculoame, neoplasme maligne, tuberculoză cirotică [8] .

Instrucțiuni speciale

Metiluracilul este de obicei eficient numai în tratamentul formelor ușoare de leucopenie. Formele de dozare de metiluracil trebuie utilizate strict conform indicațiilor relevante, după consultarea unui medic.

Efecte secundare

Efectele secundare nedorite sunt rare [1] .

Lista posibilelor efecte secundare

Interacțiuni între medicamente

Unguentul de metiluracil este compatibil cu aplicațiile externe de sulfonamide , antibiotice și antiseptice.

Vezi și

Note

  1. 1 2 3 Methyluracil, instrucțiune, 2019 .
  2. 1 2 Lazarev, N.V. Bogatyrskaya apa // Chimie și viață: zhurn. - 1967. - Nr. 11. - S. 67–70.
  3. Oflomelide® (ofloxacină 1% + metiluracil 4% + lidocaină 3%) . Unguent pentru uz extern . Produse farmaceutice de sinteză . Preluat la 1 septembrie 2019. Arhivat din original la 1 septembrie 2019.
  4. Razumova, O. A. Studii experimentale ale procesului de obținere a 5-hidroxi-6-metiluracilului prin oxidarea 6-metiluracilului  / O. A. Razumova, S. S. Zlotsky, R. Yu. Burangulova // Oil and gaz business: zhurn. - 2010. - Nr 1. - UDC  547.854.4 . — ISBN 1813-503X.
  5. Chimiștii ruși au studiat un remediu promițător pentru slăbiciunea musculară . Gazeta.ru (22 martie 2018). Preluat: 1 septembrie 2019.
  6. Grikh, V. V. Perspective pentru utilizarea dispersiilor solide de metiluracil în medicină și farmacie / V. V. Grikh, I. I. Krasnyuk (Jr.), I. I. Krasnyuk ... [ și altele ] // Farmacie: zhurn. - 2016.-N 5.-S.9-13. - Nr. 5. - S. 9–13.
  7. ↑ 1 2 Methyluracil-Pharmex supozitoare rect. 0,5 g fiecare Nr. 10 (5x2) . tabletki.ua _ Preluat: 4 martie 2021.
  8. 1 2 9.6. Terapie patogenetică  // Tuberculoza organelor respiratorii: un ghid pentru medici / Echipa de autori; Ed. N. A. Brazhenko. - Sankt Petersburg.  : SpecLit, 2011. - S. 273. - 386 p. : bolnav. - (Ghid pentru medici / Sub redacția generală a S. I. Ryabov). - UDC  616-002.5 . — ISBN 9785457894044 . — ISBN 5457894045 .

Literatură

Documente

Link -uri