| Bromură de azoximer | |
|---|---|
| Azoximeri bromid | |
| Component chimic | |
| IUPAC | copolimer de N-hidroxi-1,4-etilenpiperazină și bromură de (N-carboxi)-1,4-etilenpiperazin |
| Formula brută | [(C 8 H 15 BrN 2 ) x (C 6 H 12 N 20 ) y ] n |
| Masă molară | 60000−100000 |
| CAS | 892497-01-7 |
| banca de droguri | 15689 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | alte imunostimulante |
| ATX | L03AX |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 89% |
| Metabolism | nespecifice |
| Jumătate de viață | 36,2 ore pentru injecție rectală și intramusculară, 25,4 ore pentru injecție intravenoasă |
| Excreţie | predominant de rinichi |
| Forme de dozare | |
|
liofilizat pentru soluție injectabilă și aplicare topică, supozitoare rectale , tablete |
|
| Alte nume | |
| Polioxidoniu | |
Bromura de azoximer (denumire comercială - „ Poloxidonium ”) este un medicament și adjuvant rusesc , un polimer cationic solubil în apă [1] [2] .
Eficacitatea polioxidoniumului nu a fost confirmată de studii clinice independente care îndeplinesc standardele moderne ale medicinei bazate pe dovezi: nu există studii dublu-orb, randomizate și controlate cu placebo, cu un număr suficient de participanți și publicarea rezultatelor în științifice. reviste cu factor de impact ridicat [3] . U.S. Food and Drug Administration (FDA) nu a eliberat o aprobare de medicament pentru bromura de azoximer.
Conform Enciclopediei Farmaceutice Americane Drugs.Com, bromura de azoximer este utilizată în Rusia , Georgia [4] și în Slovacia [5] .
Potrivit lui Karen Shainyan , popularitatea polioxidoniumului în fosta Uniune Sovietică, în absența dovezilor privind eficacitatea medicamentului, se datorează existenței unui patron cu autoritate [6] . Există studii care susțin contrariul[ clarifica ] concluzii [7] .
Este un copolimer de N-oxid de 1,4-etilenpiperazin și bromură de (N-carboxietil)-1,4-etilenpiperazin [8] .
Potrivit producătorului, polioxidoniul are un efect imunostimulator , detoxifiant, antioxidant și antiinflamator moderat [9] .
Bromura de azoximer este inclusă în lista de medicamente vitale și esențiale a Ministerului Sănătății al Federației Ruse [10] [11] . Folosit ca parte a vaccinului antigripal „ Grippol ” (Grippol Plus, Grippol Quadrivalent) [12] [13] [14] .
Polyoxidonium a fost dezvoltat de un grup de oameni de știință de la Institutul de Imunologie al Ministerului Sănătății al URSS [3] [15] . Ca parte a dezvoltatorilor (și ulterior proprietarii brevetului nr. 96/302/9, FS 42-3906-00) R. V. Petrov (pe atunci director al institutului, acum - cercetător șef), PM Khaitov (director al institutului în 1988 ). −2014) , A. V. Nekrasov, R. I. Attaulakhanov, N. G. Puchkova, A. S. Ivanova [15] .
Potrivit jurnalistului medical Karen Shahinyan , medicamentul „a fost dezvoltat, testat pentru eficacitate, lansat pe piață și promovat activ la diferite conferințe de către aceleași persoane” [6] . Și conform lui Oleg Vasiliev, fost angajat al Institutului de Imunologie, colegii săi, care au încercat să pună sub semnul întrebării eficacitatea polioxidoniumului, au plătit pentru asta cu o carieră științifică [3] .
Substanța sub formă de pulbere are o culoare gălbuie, solubilă în apă, higroscopică. Greutate moleculară - 60-100 kDa [16] . Nu are gust și miros [9] .
Conform instrucțiunilor, medicamentul atinge concentrația maximă în sânge la 40 de minute după injectarea intramusculară. Timpul de înjumătățire este de 36-65 de ore, în funcție de vârstă. Nu există un efect cumulativ . Cu administrarea parenterală , biodisponibilitatea medicamentului este mai mare de 90%. Este distribuit în toate organele și țesuturile corpului, pătrunde prin barierele hemato -encefalice și hemato- oftalmice [17] . Medicamentul este excretat în principal prin rinichi, aproximativ 3% - prin intestine [17] .
Bromura de azoximer se leagă predominant de monocite și neutrofile, într-o măsură mai mică - de limfocitele B și T. Acest lucru duce la producerea de peroxid de hidrogen în interiorul celulei și, la rândul său, activează factorul NF-kB , care reglează sinteza citokinelor responsabile de supraviețuirea celulei [18] .
Potrivit personalului Institutului de Imunologie, polioxidoniul este capabil să „stimuleze rezistența antiinfecțioasă a organismului” și, probabil, „să mărească semnificativ activitatea funcțională a celulelor sistemului fagocitar”, „are capacitatea de a activa oxigenul”. -mecanisme independente ale leucocitelor bactericide.” În experimentele lor, polioxidoniul în doză de 500 μg/ml a crescut semnificativ cantitatea de peroxid de hidrogen din leucocite și a accelerat moartea bacteriilor din aceste celule [19] [20] .
Studiile efectuate nu sunt suficiente pentru a afirma fără echivoc eficacitatea polioxidoniumului ca medicament independent din punctul de vedere al medicinei bazate pe dovezi [21] . Eficacitatea polioxidoniumului este, de asemenea, greu de confirmat din cauza faptului că este cel mai adesea utilizat în combinație cu alte medicamente [3] .
Bromura de azoximer, utilizată ca adjuvant în vaccin, are o reactogenitate scăzută (nu provoacă efecte secundare grave) la femeile însărcinate în al doilea trimestru, așa cum s-a demonstrat într-un studiu clinic [18] .
Bromura de azoximer ca adjuvant și medicament a fost studiată de peste 60 de ori [22] .
Fluconsult, o companie olandeză de consultanță biotehnologică, a efectuat o revizuire sistematică a studiilor privind un vaccin antigripal care conține o cantitate redusă de hemaglutinină a virusului gripal ( 5 μg per tulpină față de 15 μg obișnuiți ) și polioxidoniu ca adjuvant. Revizuirea a inclus 30 de studii din 1993 până în 2016 cu un total de 11.459 de persoane vaccinate cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 99 de ani, persoane sănătoase și pacienți cu boli cronice. Intervalul de participanți la studiu a fost de la 40 la 3500 de persoane, valoarea mediană a fost de 160. Din cele 30 de studii, 22 au fost randomizate , 7 au fost randomizate controlate cu placebo . Eficacitatea vaccinului a fost evaluată în 15 studii, siguranța - în 29. Autorul revizuirii a concluzionat că polioxidoniul nu crește reactogenitatea vaccinului antigripal și permite o reducere de trei ori a dozei de hemaglutinină virală, menținând în același timp o eficacitate comparabilă cu vaccinurile. fără adjuvant [13] .
Instrucțiunile pentru medicament indică faptul că polioxidoniul sub formă de tablete este prescris pentru tratamentul și prevenirea bolilor respiratorii acute și cronice în stadiul de exacerbare și remisiune la adulți și copii de la vârsta de 3 ani (orice medicament sub formă de tablete). este contraindicat copiilor mici). Polioxidoniul poate fi utilizat atât ca parte a terapiei complexe, cât și ca monoterapie. În primul caz, comprimatele sunt recomandate pentru exacerbările bolilor infecțioase și inflamatorii recurente cronice ale orofaringelui , sinusurilor paranazale , căilor respiratorii superioare și inferioare , urechii interne și medii ; cu boli alergice complicate de infecții bacteriene, fungice și virale recurente (inclusiv febra fânului , astm bronșic ). Ca medicament independent, se pune accent pe prevenirea următoarelor boli: infecția recurentă cu herpes a regiunii nazale și labiale; exacerbări ale focarelor cronice de infecții ale orofaringelui, sinusurilor paranazale, căilor respiratorii superioare, urechii interne și medii; imunodeficiențe secundare care decurg din îmbătrânire sau din expunerea la factori adversi.
Bromura de azoximer, utilizată ca adjuvant în vaccin, a fost studiată la femeile însărcinate în al doilea trimestru și a prezentat reactogenitate scăzută, adică nu a provocat reacții adverse grave, cum ar fi febră sau o reacție alergică [18] , și, prin urmare, este aprobat pentru utilizare [23] . În același timp, utilizarea polioxidoniumului ca medicament independent în acest domeniu nu a fost încă suficient studiată, astfel încât medicamentul nu este permis femeilor însărcinate.
| Imunostimulante | |
|---|---|
| Substanțe de origine naturală |
|
| Imunomodulatoare cu peptide ( preparate pentru timus ) |
|
| Imunomodulatoare sintetice | |
| Alți imunomodulatori | |