Triptorelină

Triptorelina  este un medicament anticancer, un analog sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei. Inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale .

Acțiune farmacologică

Agent antitumoral, analog sintetic al GRF. Are acțiune antigonadotropă. Mecanismul de acțiune se bazează pe un efect direct asupra gonadelor prin reducerea sensibilității receptorilor periferici la efectele GRF. După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare (o creștere pe termen scurt a concentrației de gonadotropine), triptorelina suprimă secreția de LH , FSH și, în consecință, funcția testiculelor și a ovarelor. Ca urmare, are loc o inhibare a secreției de estrogen de către ovare până la starea de menopauză, precum și o scădere a secreției de testosteron, a cărui concentrație poate atinge nivelurile care se observă după castrarea chirurgicală. Efectul maxim se dezvoltă timp de 3 săptămâni (increția de gonadotropine , LH și FSH se oprește complet , producția de estrogen de către ovare scade până la concentrația observată în menopauză sau în perioada post-castrare). Menstruația apare de obicei nu mai devreme de 3 luni după injecția finală. Forma depozit eliberează treptat triptorelina de pe suprafața microcapsulelor și menține o concentrație terapeutică în sânge (200-500 ng/ml).

Farmacocinetica

Biodisponibilitate cu administrare i/m - 38,8%, cu s/c - 69%. Cu administrarea s / c de TCmax - 1 oră, în ziua 4 - o a doua creștere a concentrației. În intervalul de 28 de zile, injecțiile repetate nu provoacă o creștere a concentrației. Distribuția în organe și țesuturi se termină după 4 ore, volumul de distribuție este de 104 litri. T1 / 2 - 7,6 ore Clearance-ul plasmatic - 161,7 ml / min, bifazic. Se elimină de 3 ori mai lent decât GRF natural (rata metabolică scăzută). Excretat prin rinichi (mai puțin de 4% din doză).

Indicații

Endometrioză , fibrom uterin , program FIV, pubertate precoce, amenoree hipogonadotropă . Tratamentul simptomatic al cancerului de prostată progresiv dependent de hormoni (o alternativă la castrarea chirurgicală).

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alți analogi GRF). La bărbați, cancer de prostată independent de hormoni, o afecțiune după castrarea chirurgicală anterioară. La femei - osteoporoză (pronunțată clinic sau risc crescut de dezvoltare a acesteia), sarcină, alăptare. Cu grijă. Sindromul ovarului polichistic.

Forma de dozare

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată, liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită, liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară și subcutanată

Regimul de dozare

Subcutanat , 1 dată pe zi. Primele 7 zile - 0,5 mg fiecare, începând din a 8-a zi - 0,1 mg fiecare (doză de întreținere). Când este utilizat în programul FIV, 1 injecție este suficientă pe ciclu de stimulare. Forma depozit: i/m, s/c, doză unică - 3,75 mg, frecvența de administrare - 1 dată la 28 de zile, începând din a 3-a zi de menstruație. Durata terapiei nu trebuie să depășească 6 luni.

Efecte secundare

Din partea sistemului genito-urinar (asociat cu o scădere a concentrației de hormoni sexuali în sânge): scăderea libidoului, ginecomastie , potență redusă, secreții vaginale „depistate” sau uscăciune vaginală, durere în timpul actului sexual, „înroșirea” sângelui la pielea feței, transpirație abundentă. Din partea sistemului nervos: cefalee, tulburări de somn, labilitate a dispoziției, iritabilitate, depresie, oboseală, parestezii, tulburări de vedere. Din sistemul digestiv: greață, creștere în greutate, activitate crescută a enzimelor „ficatului”. Din sistemul musculo-scheletic: mialgii, dureri de spate, demineralizare osoasa (fara fragilitate crescuta). Reacții locale: reacții alergice (hiperemie și mâncărime la locul injectării).

Instrucțiuni speciale

Înainte de a începe terapia, este necesar să excludeți prezența sarcinii. În prima lună de terapie, utilizați contraceptive non-hormonale. Pentru a preveni hiperstimularea, creșterea foliculară și faza luteală trebuie monitorizate cu atenție (în special în sindromul ovarului polichistic). În timpul tratamentului, concentrația de hormoni steroizi sexuali în plasmă (la bărbați și femei), dimensiunea fibroamelor trebuie monitorizată în mod regulat. O scădere disproporționat de rapidă a volumului uterului, în comparație cu dimensiunea fibroamelor, în unele cazuri poate fi cauza sângerării și a sepsisului. Menstruația apare de obicei la 3 luni după ultima injecție a formei depozit, dar în unele cazuri mai târziu. La bărbați, la începutul tratamentului, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice de testosteron, prin urmare, în decurs de 1 săptămână de terapie, se recomandă monitorizarea atentă a stării pacientului, dacă este necesar, terapie simptomatică.

Link -uri