Receptorii colinergici

Receptorii colinergici ( receptorii acetilcolinei ) sunt receptori transmembranari al căror ligand agonist endogen este acetilcolina . Acetilcolina servește ca neurotransmițător atât în ​​sinapsele pre- și postganglionare ale sistemului parasimpatic, cât și în sinapsele simpatice preganglionare, într-un număr de sinapse simpatice postganglionare, sinapse neuromusculare (sistemul nervos somatic) și, de asemenea, în unele părți ale SNC . Fibrele nervoase care eliberează acetilcolina din terminațiile lor se numesc colinergice.

Sinteza acetilcolinei are loc în citoplasma terminațiilor nervoase; rezervele sale sunt stocate sub formă de vezicule în terminalele presinaptice. Apariția unui potențial de acțiune presinaptică duce la eliberarea conținutului a câteva sute de vezicule în fanta sinaptică. Acetilcolina eliberată din aceste vezicule se leagă de receptori specifici de pe membrana postsinaptică, ceea ce îi crește permeabilitatea la ionii de sodiu, potasiu și calciu și duce la apariția unui potențial postsinaptic excitator. Acțiunea acetilcolinei este limitată de hidroliza acesteia de către enzima acetilcolinesteraza .

Tipuri de receptori colinergici

Receptorii colinergici specifici din punct de vedere farmacologic sunt împărțiți în nicotinici (receptori H) și muscarinici (receptori M).

Receptori colinergici nicotinici

Efectele acetilcolinei în regiunea sinapselor preganglionare ale sistemelor parasimpatic și simpatic pot fi reproduse prin administrarea de alcaloid nicotină , motiv pentru care toți ganglionii autonomi sunt numiți ganglioni nicotinici. Transmiterea impulsurilor nervoase asemănătoare nicotinei se realizează și în sinapsa neuromusculară, sistemul nervos central, medula suprarenală și în unele zone postganglionare simpatice.
Receptorii colinergici nicotinici sunt ionotropi și sunt canale de sodiu. Ele constau din cinci subunități proteice, de obicei două dintre ele au locuri de legare a acetilcolinei.
Au fost identificate 17 tipuri de subunități ale receptorilor nicotinici (α1-10, β1-4, γ, δ, ε). Aparent, pot forma multe combinații diferite, dar unele dintre ele sunt cele mai comune și mai importante, acestea sunt: ​​(α1) 2 β1δε (tip muscular), (α3) 2 (β4) 3 (tip ganglionar), (α4) 2 (β2) 3 (tip SNC) și (α7) 5 (alt tip SNC).

Receptori colinergici muscarinici

Actiunea acetilcolinei in regiunea terminatiilor nervoase postganglionare se reproduce cu ajutorul unui alt alcaloid  , muscarina . Pe lângă sinapsele postganglionare, transmisia muscarinică a impulsurilor nervoase are loc în unele părți ale SNC.
Receptorii muscarinici sunt metabotropi și aparțin receptorilor cuplați cu proteina G.

Semnificație medicală

Expunerea la otrăvuri și droguri

Receptorii nicotinici sunt blocați de otrăvuri precum curarul și α-bungarotoxina , iar receptorii muscarinici sunt blocați de atropină și scopolamină , care determină simptomele intoxicației cu otrăvurile corespunzătoare. Blocarea receptorilor nicotinici cu curare sau medicamente asemănătoare curarelor este utilizată pentru a imobiliza pacienții în timpul operațiilor chirurgicale.

Miastenia gravis

În această boală, autoanticorpi sunt produși împotriva receptorilor de acetilcolină nicotinici de tip muscular , ceea ce duce la slăbiciune musculară progresivă.


Note