Cicloserina

Cicloserina  este un antibiotic izolat din culturi de Streptomyces orchidaceus, S.garyphalus, S.lavendulus [2] , un agent antituberculos . Structura sa a fost descrisă pentru prima dată într-o publicație a lui F. Heidi și colab., în 1955 [3] . La acea vreme, cicloserina era considerată doar o substanță foarte toxică.

Proprietăți fizice și chimice

Cicloserina formează cristale rombice de la alb la galben deschis, foarte solubile în apă. Soluțiile apoase sunt stabile în mediul de bază, cu toate acestea, cicloserina se descompune extrem de rapid în mediile acide, care este principala problemă în luarea cicloserinei sub formă de tablete. În soluțiile apoase se remarcă și existența a două forme tautomerice [3] .

Descriere farmacologică

Sinonime : Cyclocarine, Cyclovalidin, Closin, Closerin, Farmizerina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serocycline, Seromycin, Tebemycin, Tizomycin.

Acțiune farmacologică

Medicamentul are un spectru larg de acțiune antibacteriană: inhibă bacteriile gram-pozitive și gram-negative . Proprietatea cea mai valoroasă este capacitatea sa de a întârzia creșterea Mycobacterium tuberculosis (patogeni ai tuberculozei). În activitate este inferior streptomicinei , izoniazidei și ftivazidei, dar acționează asupra Mycobacterium tuberculosis rezistent la aceste medicamente și acidul para-aminosalicilic . Antagonist competitiv al D-alaninei . Inhibă enzimele responsabile de sinteza acestui acid în MBT. În funcție de concentrație, poate da atât efecte bacteriostatice, cât și bactericide. Rezistența este rară, chiar și cu terapie pe termen lung. Potrivit pentru tratamentul complexului M. avium-intracellulare și a altor micobacterioze atipice. Medicamentul trece la toate organele și țesuturile, BBB, prin placentă. Excretat prin rinichi, îndepărtat prin hemodializă.

Indicații de utilizare

Cicloserina este considerată un medicament antituberculos „de rezervă”, adică este prescris pacienților cu forme cronice de tuberculoză, la care principalele medicamente utilizate anterior au încetat să aibă efect. Cicloserina poate fi, de asemenea, combinată cu medicamente de bază pentru a preveni dezvoltarea rezistenței (rezistenței la medicamente) a micobacteriilor. De asemenea, este posibilă utilizarea combinată a cicloserinei cu alte medicamente de linia a doua, etionamidă, pirazinamidă etc.

În tratamentul cicloserinei pot apărea reacții adverse, în principal din cauza efectului toxic al medicamentului asupra sistemului nervos: cefalee, amețeli, insomnie (uneori, dimpotrivă, somnolență), anxietate, iritabilitate, tulburări de memorie, parestezie (amorțeală). la nivelul membrelor), nevrita periferică (inflamația nervilor). Uneori sunt posibile simptome mai severe: un sentiment de frică, stări psihastenice (o afecțiune caracterizată printr-o schimbare rapidă a dispoziției, o tendință la depresie/depresie/ etc.), fenomene halucinatorii (deliruri, viziuni care capătă caracter de realitate), convulsii epileptiforme (crize care apar de tip epileptic), pierderea conștienței. Aceste fenomene dispar de obicei atunci când doza este redusă sau medicamentul este întrerupt.

Contraindicații

Boli organice ale sistemului nervos central, epilepsie, tulburări mintale, precum și prezența în anamneză (antecedentele medicale) a indicațiilor de boală psihică. Nu luați cicloserina înainte de operație și în prima săptămână după aceasta. Cu prudență, medicamentul trebuie prescris în caz de afectare a funcției renale, persoanelor cu psihic instabil, care suferă de alcoolism.

Note

1. ↑ Cicloserina. Directorul de medicamente RLS: instrucțiuni, utilizare și descrierea substanței Cicloserina
2. ↑ Wilson, Gisvold. Manual de chimie organică medicinală și farmaceutică. ediția a 10-a. Editura Lippicontt-Raven, 1998
3. ↑ 1 2 Hidy PH și colab. Structura și reacțiile cicloserinei // Journal of the American Chemical Society. - 1955. - Vol. 77, nr. 8 . - P. 2345-2346. - doi : 10.1021/ja01613a106 .

Vezi și

• Tuberculoză