8-OH-DPAT

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 13 iulie 2019; verificările necesită 3 modificări .
8-OH-DPAT
General
Chim. formulă C16H25 NR _ _ _
Proprietăți fizice
Masă molară 247,38 g/ mol
Clasificare
Reg. numar CAS 78950-78-4
PubChem 1220
ZÂMBETE   CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O
InChI   InChI=1S/C16H25NO/c1-3-10-17(11-4-2)14-9-8-13-6-5-7-16(18)15(13)12-14/h5-7, 14,18H,3-4,8-12H2,1-2H3ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 73364
ChemSpider 1183
Datele se bazează pe condiții standard (25 °C, 100 kPa), dacă nu este menționat altfel.
 Fișiere media la Wikimedia Commons

8 -OH-DPAT  este o substanță de cercetare aparținând clasei chimice tetraline . Acest compus a fost descoperit la începutul anilor 1980 și de atunci a fost utilizat pe scară largă pentru astudia funcția receptorilor 5-HT 1A în laborator . A fost primul agonist complet cunoscut pentru receptorul 5- HT1A .

Inițial, se credea că 8-OH-DPAT este foarte selectiv pentru receptorii 5-HT 1A , dar mai târziu s-a descoperit că este, de asemenea, un agonist al receptorilor 5-HT 7 și un inhibitor al recaptării serotoninei , precum și un agent de eliberare a serotoninei (cum ar fi MDMA ). ). [2] [3] [4] [5] [6]

În studiile pe animale, 8-OH-DPAT a demonstrat antidepresiv , [7] anxiolitic , [8] agent antiagresiv, [9] suprimant apetitului, [10] antiemetic , [11] agent de scădere a febrei , [11] 12] scade tensiunea arterială, [13] încetinește ritmul cardiac, [13] accelerează respirația, [14] [15] [16] și oferă, de asemenea, un efect analgezic . [17]

Note

  1. ↑ 8-hidroxi-2-(di- n -propilamino)tetralină - PubChem Public Chemical Database . Proiectul PubChem . SUA: Centrul Național pentru Informații Biotehnologice. Consultat la 4 octombrie 2017. Arhivat din original la 16 octombrie 2012.
  2. ↑ Larsson LG, Rényi L., Ross SB, Svensson B., Angeby-Möller K. Efecte diferite asupra răspunsurilor receptorilor funcționali pre- și postsinaptici 5-HT1A prin tratamentul repetat al șobolanilor cu agonistul receptorului 5-HT1A 8-OH -DPAT  (engleză)  // Neuropharmacology : journal. - 1990. - Februarie ( vol. 29 , nr. 2 ). - P. 85-91 . - doi : 10.1016/0028-3908(90)90047-U . — PMID 1691832 .
  3. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT ca agonist 5-HT7: schimbări de fază ale ceasului biologic circadian prin creșterea   producției de cAMP // - 2004. - ianuarie ( vol. 46 , nr. 1 ). - P. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  4. ↑ BAZĂ DE DATE IUPHAR - Receptorii 5-hidroxitriptaminei - 5-HT 7 . Data accesului: 24 februarie 2015. Arhivat din original pe 3 martie 2016.
  5. ↑ Assié MB, Koek W. Posibile proprietăți de blocare a recaptării 5-HT in vivo ale 8-OH-DPAT evaluate prin măsurarea 5-HT extracelulară hipocampală folosind microdializa la șobolani  // British Journal of  Pharmacology : jurnal. - 1996. - noiembrie ( vol. 119 , nr. 5 ). - P. 845-850 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x . — PMID 8922730 .
  6. ↑ Wölfel R., Graefe KH Dovezi pentru diferite triptamine și compuși înrudiți care acționează ca substraturi ale transportorului trombocitar 5-hidroxitriptamină  // Arhivele de farmacologie  Naunyn -Schmiedeberg : jurnal. - 1992. - Februarie ( vol. 345 , nr. 2 ). - P. 129-136 . - doi : 10.1007/BF00165727 . — PMID 1570019 .
  7. ↑ Luscombe GP, Martin KF, Hutchins LJ, Gosden J., Heal DJ Medierea efectului antidepresiv al 8-OH-DPAT la șoareci prin receptorii postsinaptici 5-HT1A  // British Journal of  Pharmacology : jurnal. - 1993. - Martie ( vol. 108 , nr. 3 ). - P. 669-677 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x . — PMID 8467355 .
  8. ↑ Schreiber R., De Vry J. Circuite neuronale implicate în efectele anxiolitice ale agoniştilor receptorilor 5-HT1A 8-OH-DPAT ipsapirone şi buspirona la şobolan  //  Jurnalul European de Farmacologie : jurnal. - 1993. - noiembrie ( vol. 249 , nr. 3 ). - P. 341-351 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90531-L . — PMID 7904566 .
  9. ↑ de Boer SF, Koolhaas JM Agoniştii receptorilor 5-HT1A şi 5-HT1B şi agresiune: o provocare farmacologică a ipotezei deficitului de serotonină  // Jurnalul European de  Farmacologie : jurnal. - 2005. - Decembrie ( vol. 526 , nr. 1-3 ). - P. 125-139 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . — PMID 16310183 .
  10. ↑ Dourish CT, Hutson PH, Curzon G. Caracteristici ale hrănirii induse de agonistul serotoninei 8-hidroxi-2-(din- n - propilamino) tetralină (8-OH-DPAT  )  // Brain Research Bulletin : jurnal. - 1985. - Octombrie ( vol. 15 , nr. 4 ). - P. 377-384 . - doi : 10.1016/0361-9230(85)90005-X . — PMID 2933126 .
  11. ↑ Lucot JB Efectele antiemetice ale flesinoxanului la pisici: comparații cu 8-hidroxi-2-(din- n - propilamino)tetralină  // Jurnalul  European de Farmacologie : jurnal. - 1994. - Februarie ( vol. 253 , nr. 1-2 ). - P. 53-60 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . — PMID 8013549 .
  12. ↑ O'Connell MT, Sarna GS, Curzon G. Dovezi pentru medierea postsinaptică a efectului hipotermic al activării receptorului 5-HT1A  // British Journal of  Pharmacology : jurnal. - 1992. - iulie ( vol. 106 , nr. 3 ). - P. 603-609 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x . — PMID 1387027 .
  13. ↑ 1 2 Fozard JR, Mir AK, Middlemiss DN Răspunsul cardiovascular la 8-hidroxi-2-(din- n - propilamino) tetralină (8-OH-DPAT) la șobolan: locul de acțiune și analiză farmacologică  (engleză)  / / Journal of Cardiovascular Pharmacology : jurnal. - 1987. - Martie ( vol. 9 , nr. 3 ). - P. 328-347 . - doi : 10.1097/00005344-198703000-00010 . — PMID 2437400 .
  14. ↑ Sahibzada N., Ferreira M., Wasserman AM, Taveira-DaSilva AM, Gillis RA Inversarea apneei induse de morfină la șobolanul anesteziat de către medicamente care activează receptorii 5-hidroxitriptaminei (1A)  //  Jurnalul de farmacologie și terapie experimentală : jurnal. - 2000. - Februarie ( vol. 292 , nr. 2 ). - P. 704-713 . — PMID 10640309 .
  15. ↑ Meyer LC, Fuller A., ​​​​Mitchell D. Zacopride și 8-OH-DPAT inversează depresia respiratorie indusă de opioide și hipoxie, dar nu imobilizarea catatonică la capre   // American Physiological Society : jurnal. - 2006. - Februarie ( vol. 290 , nr. 2 ). - P. R405-13 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
  16. ↑ Guenther U., Manzke T., Wrigge H., Dutschmann M., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. The counteraction of opioid-induced ventilatory depression by the serotonin 1A-agonist 8-OH-DPAT does not antagonizes antinocicepție la șobolani in situ și in vivo  //  Anestezie și analgezie : jurnal. - 2009. - Aprilie ( vol. 108 , nr. 4 ). - P. 1169-1176 . - doi : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . — PMID 19299781 .
  17. ↑ Xu W., Qiu XC, Han JS Subtipurile receptorilor de serotonină în antinocicepția spinală la șobolan  //  Jurnalul de farmacologie și terapie experimentală : jurnal. - 1994. - iunie ( vol. 269 , nr. 3 ). - P. 1182-1189 . — PMID 8014862 .

Link -uri