Receptor 5-HT7

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 2 iulie 2019; verificările necesită 9 modificări .
receptor 5-HT₇
Identificatori
SimbolHTR7  ; 5-HT₇
ID-uri externeOMIM:  182137 MGI :  99841 HomoloGene :  20244 IUPHAR : 5-HT 7 ChEMBL : 3155 GeneCards : HTR7 Gene
Profilul expresiei ARN
Mai multe informatii
ortologii
VedereUmanMouse
Entrez336315566
AnsambluENSG00000148680ENMUSG00000024798
UniProtP34969P32304
RefSeq (ARNm)NM_000872NM_008315
RefSeq (proteină)NP_000863NP_032341
Locus (UCSC)Chr 10:
92,5 – 92,62 Mb		Chr 19:
35,96 – 36,06 Mb
Căutați în PubMed[unu][2]

Receptorul 5-HT₇  este unul dintre subtipurile de receptori de serotonină și aparține familiei de receptori metabotropi cuplați cu proteina G de pe membrana celulară. Este activat de neurotransmitatorul serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) [1] . Receptorii subtipului 5-HT₇ sunt asociați cu proteina G heterotrimerică Gs , care stimulează formarea moleculelor de semnalizare intracelulară (mesageri secundi) - molecule cAMP . [2] [3] Se exprimă în diferite țesuturi umane , în special în creier , tractul gastrointestinal și vasele de sânge . [3] Recent, receptorul 5-HT₇ a fost o țintă pentru dezvoltarea de noi medicamente destinate tratamentului diferitelor boli, în special medicamente pentru tratamentul depresiei , adică antidepresive . [4] Receptorii de subtip 5-HT₇ sunt codificați de gena HTR7 , care la om este transcrisă prin îmbinare alternativă în 3 variante diferite de îmbinare - 5-HT₇ (a) , 5-HT₇ (b) , 5-HT₇ (d) . Varianta 5-HT₇ (c) este absentă la om, dar este prezentă la șobolani, cărora le lipsește 5-HT₇ (d) [5] .

Funcția

La om, neurotransmițătorul serotonina joacă un rol important în reglarea diferitelor funcții și răspunsuri cognitive , emoționale și comportamentale . Multe dintre aceste funcții de reglare par a fi mediate prin receptorii de subtip 5-HT₇. Acești receptori, codificați de gena HTR7 , aparțin superfamiliei de receptori cuplați cu proteina G. Când receptorul 5-HT₇ este activat de serotonină, se inițiază o cascadă de semnalizare în aval, începând cu eliberarea unei proteine ​​G heterotrimerică stimulatoare, așa-numita G sα , din complexul GPCR . La rândul său, această proteină G sα activează adenilat ciclaza , ceea ce duce la o creștere a nivelului intracelular al celui de-al doilea mesager, adenozin monofosfat ciclic .

Receptorii subtipului 5-HT₇ joacă un rol în relaxarea mușchiului neted vascular și gastrointestinal . [1] În creier , cea mai mare densitate de receptori 5-HT₇ se găsește în talamus și hipotalamus . Concentratii suficient de mari ale acestui receptor se gasesc si in hipocamp , sistemul limbic si cortex . Receptorii de subtip 5-HT₇ sunt implicați în reglarea temperaturii corpului , a ritmului circadian , a somnului , a învățării și a memoriei . Există, de asemenea, dovezi că receptorii 5-HT₇ pot fi implicați în reglarea dispoziției și a emoțiilor , ceea ce îi poate face o țintă importantă în tratamentul depresiei și în dezvoltarea de noi antidepresive . [6] [7]

Descoperire

În 1983 , s-au găsit pentru prima dată dovezi pentru existența unui subtip distinct de receptori ai serotoninei similar funcțional cu 5-HT₁ , dar nu identic cu acesta. [8] Zece ani mai târziu, în 1993 , receptorul 5-HT₇ a fost izolat, donat și caracterizat. [3] După aceea, a devenit clar că receptorul, descris pentru prima dată în 1983, este tocmai receptorul 5-HT₇. [9]

Variante alternative de îmbinare

Trei variante de îmbinare alternativă, denumite h5-HT₇ (a) , h5-HT₇ (b) şi h5-HT₇ (d) , au fost găsite la oameni, care codifică receptori care diferă doar la capătul C-terminal. [5] Varianta receptorului h5-HT₇ (a) este o variantă de lungime completă (445 de aminoacizi), [3] în timp ce varianta h5-HT₇ (b)  este aceeași proteină trunchiată la aminoacidul 432 datorită prezenței unui site alternativ de îmbinare a donatorului. Izoforma h5-HT₇ (d) este diferită: reținerea unei casete de exon în regiunea care codifică capătul C-terminal al proteinei determină o secvență de 479 de aminoacizi cu un capăt C-terminal diferit semnificativ de h5-HT₇ (a) . Varianta de îmbinare 5-HT₇ (c) se găsește în țesuturile de șobolan, dar nu se găsește la oameni. În schimb, șobolanii nu exprimă o variantă de îmbinare omoloagă cu h5-HT₇ uman (d) deoarece genei proteinei receptorului 5-HT₇ de șobolan îi lipsește exonul necesar pentru a codifica această izoformă. [5] Afinitatea diferitelor medicamente pentru diferite variante de splicing ale receptorului 5-HT₇ este similară; [10] , cu toate acestea, eficacitatea agoniştilor inversi (gradul activităţii lor interne agoniste inverse) pare să depindă de varianta de splicing a receptorului, adică diferă pentru diferite variante de splicing. [unsprezece]

Semnificație clinică

Gena proteinei receptorului 5-HT₇ este un posibil candidat pentru implicarea în dezvoltarea autismului și a unui număr de alte boli mintale. [12]

Liganzi

Receptorii subtipului 5-HT₇ cu afinitate medie sau mare leagă o mare varietate de liganzi.

Agonisti

Agoniştii imită efectele ligandului endogen, care pentru receptorii 5-HT₇ este serotonina (legarea serotoninei de receptorii 5-HT₇ duce la o creştere a nivelului intracelular de AMP ciclic ).

Antagonisti

Antagoniştii neutri (numiţi şi „antagonişti tăcuţi”) se leagă de receptori, dar nu au activitate intrinsecă proprie şi blochează atât agoniştii cât şi agoniştii inversi de la legarea de receptor.

Agoniştii inversi inhibă activitatea constituţională (încorporată) a receptorului, provocând efecte opuse celor ale agoniştilor (în cazul receptorului 5-HT₇, efectul reducerii conţinutului de AMP ciclic în celulă ). [21] [22] De obicei, în literatură, atât antagoniştii neutri, cât şi agoniştii inversi sunt descrişi împreună sub acelaşi titlu „antagonişti”. În cazul receptorilor 5-HT₇, trasarea unei linii între antagoniştii neutri şi agoniştii inversi este şi mai complicată de faptul că activitatea antagonistă internă (adică, agonistă inversă) a diverşilor liganzi antagonişti este diferită în ceea ce priveşte diferitele variante de splicing alternativ a receptorul 5-HT₇. Deci, de exemplu, mezulergina și metergolina sunt considerate antagoniști neutri în ceea ce privește izoformele receptorului h5-HT₇ (a) și h5-HT₇ (d) , dar prezintă activitate agonistă inversă pronunțată în raport cu varianta de îmbinare h5-HT₇ (b) receptor 5-HT₇-.

Antagoniști neutri

Multe antidepresive și multe antipsihotice atipice, precum și unele dintre antipsihoticele tipice (în special trifluoperazina, fluorofenazina), sunt antagoniști puternici ai receptorilor 5-HT₇. Acest lucru poate, printre alte mecanisme, să țină seama parțial de efectul antidepresiv al acestor antidepresive și antipsihotice atipice, precum și de capacitatea acestor antipsihotice de a potența acțiunea antidepresivelor.

Multe medicamente anti-migrenă, cum ar fi metisergida, ketanserina și ritanserina, sunt, de asemenea, antagoniști ai receptorilor 5-HT₇. Este posibil ca antagonismul receptorului 5-HT₇ să contribuie la efectul lor de prevenire a migrenei.

Presupunerea că antagonismul la 5-HT₇ este asociat cu prezența sau îmbunătățirea activității antidepresive a servit drept unul dintre motivele dezvoltării vortioxetinei  , un antidepresiv atipic care, pe lângă capacitatea de a inhiba recaptarea serotoninei , are și tropism pentru un numărul de receptori de serotonină, în special, este un antagonist puternic al receptorilor 5-HT₇.

Antidepresive Antipsihotice atipice Antipsihoticele tradiționale (tipice) Medicamente antimigrenoase
  • metisergidă
  • mesulergin
  • ketanserina
  • ritanserina
Preparate antidementa
  • fluperlapină
  • tenilapină
Diverse
  • ciproheptadină
Pregătiri de cercetare
  • 3-{4-[4-(4-clorfenil)-piperazin-1-il]-butil}-3-etil-6-fluor-1,3-dihidro- 2H- indol -2-onă [24]
  • DR-4485
  • EGIS-12233 (antagonist mixt de 5-HT₆-/5-HT₇)
  • ICI 169.369
  • LY-215.840
  • SB-258.719 [25] [26] [27]
  • SB-258.741 [27]
  • SB-269.970 (foarte selectiv pentru receptorii 5-HT₇) [28]
  • SB-656,104-A [29]
  • SB-691.673 [25]
  • TFMPP
  • AVN-101 (CD-008-0045) [30] [31]
Antagonişti de inactivare

Antagoniştii de inactivare sunt antagonişti necompetitivi care provoacă insensibilitate permanentă a receptorului la agonist (chiar şi după ce receptorul a fost eliberat de la legarea de antagonistul de inactivare), care este similar cu efectul de desensibilizare a receptorului observat la stimularea prelungită sau repetată cu un agonist. . Cu toate acestea, inactivarea receptorilor 5-HT₇ de către „antagoniști de inactivare” existenți în prezent nu are loc prin mecanismele clasice de inactivare sau desensibilizare a receptorului, cum ar fi fosforilarea proteinei receptorului, legarea proteinei receptorului de beta-arestină sau internalizarea receptor („căderea” acestuia în celulă). [32] În schimb, antagoniștii de inactivare actuali se leagă covalent ireversibil sau pseudo-ireversibil la receptorul 5-HT₇, așa cum arată experimentele cu [ 3H ]-risperidonă radiomarcată. [33] [34]

Printre antagoniştii receptorului 5-HT₇ inactivatori sunt deja cunoscuţi compuşi anti-migrenă, precum şi antipsihotice tipice şi atipice deja cunoscute. Este posibil ca prezența activității antidepresive în bromocriptină și lisuridă să fie asociată nu numai cu agonismul acestora față de receptorii D₂, ci și cu antagonismul lor ireversibil față de receptorii 5-HT₇ și cu o serie de alți receptori ai serotoninei. Aceeași observație se aplică risperidonei și paliperidonei.

Medicamente antimigrenoase Agonişti dopaminergici Antipsihotice tipice Antipsihotice atipice

Note

  1. ↑ 1 2 Vanhoenacker P., Haegeman G., Leysen JE 5-HT₇ receptors: current knowledge and future perspectives  // Trends Pharmacol  . sci. : jurnal. - 2000. - Februarie ( vol. 21 , nr. 2 ). - P. 70-7 . - doi : 10.1016/S0165-6147(99)01432-7 . — PMID 10664612 .
  2. ↑ Ruat M., Traiffort E., Leurs R., Tardivel-Lacombe J., Diaz J., Arrang JM, Schwartz JC Clonarea moleculară, caracterizarea și localizarea unui receptor de serotonină de mare afinitate (5-HT₇) care activează formarea cAMP  (engleză)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 1993. - Septembrie ( vol. 90 , nr. 18 ). - P. 8547-8551 . - doi : 10.1073/pnas.90.18.8547 . — PMID 8397408 .
  3. ↑ 1 2 3 4 Bard JA, Zgombick J.  J.//Clonarea unui nou receptor de serotonină uman (5-HT₇) legat pozitiv la adenilat ciclază , Adham N., Vaysse P., Branchek TA, Weinshank RL Chim.  : jurnal. - 1993. - noiembrie ( vol. 268 , nr. 31 ). - P. 23422-23426 . — PMID 8226867 .
  4. ↑ Mnie-Filali O., Lambás-Señas L., Zimmer L., Haddjeri N. Antagoniştii receptorilor 5-HT₇ ca o nouă clasă de antidepresive  //  ​​Drug News Perspect. : jurnal. - 2007. - Decembrie ( vol. 20 , nr. 10 ). - P. 613-618 . - doi : 10.1358/dnp.2007.20.10.1181354 . — PMID 18301795 .
  5. ↑ 1 2 3 Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R., Hamblin MW Patru izoforme ale receptorilor de 5-hidroxitriptamină7 (5-HT₇) la om și șobolan produse prin splicing alternativ: diferențe de specii datorate   organizării modificate intron-exon / J. Neurochem . : jurnal. - 1997. - Aprilie ( vol. 68 , nr. 4 ). - P. 1372-1381 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.68041372.x . — PMID 9084407 .
  6. ↑ Hedlund PB, Sutcliffe JG Progrese funcționale, moleculare și farmacologice în cercetarea receptorilor 5-HT₇  // Trends Pharmacol  . sci. : jurnal. - 2004. - Septembrie ( vol. 25 , nr. 9 ). - P. 481-486 . - doi : 10.1016/j.tips.2004.07.002 . — PMID 15559250 .
  7. ↑ Naumenko VS, Popova NK, Lacivita E., Leopoldo M., Ponimaskin EG  Interacțiunea dintre receptorii serotoninei 5-HT1A și 5-HT₇ în tulburările depresive  // ​​CNS Neurosci Ther : jurnal. - 2014. - Vol. 20 , nr. 7 . - P. 582-590 . - doi : 10.1111/cns.12247 . — PMID 24935787 .
  8. ↑ Feniuk W. , Humphrey PP , Watts AD 5-Hidroxitriptamina-indusă de relaxare a mușchiului neted mamifer izolat.  (engleză)  // Jurnalul european de farmacologie. - 1983. - Vol. 96, nr. 1-2 . - P. 71-78. — PMID 6662198 .
  9. ↑ Hoyer D. , Hannon JP , Martin GR Diversitatea moleculară, farmacologică și funcțională a receptorilor 5-HT.  (engleză)  // Farmacologie, biochimie și comportament. - 2002. - Vol. 71, nr. 4 . - P. 533-554. — PMID 11888546 .
  10. ↑ Krobert KA, Bach T., Syversveen T., Kvingedal AM și Levy FO (2001) Variantele de îmbinare a receptorului 5-HT7 uman clonat: o caracterizare comparativă a farmacologiei, funcției și distribuției lor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 363(6):620-632. Variantele de îmbinare a receptorului 5-HT7 uman donat: o caracterizare comparativă a farmacologiei, funcției și distribuției lor. (engleză)  // Arhivele de farmacologie ale lui Naunyn-Schmiedeberg : jurnal. - 2001. - Vol. 363 , nr. 6 . - P. 620-632 . - doi : 10.1007/s002100000369 . — PMID 11414657 .
  11. ↑ Krobert KA și Levy FO (2002) Variantele de îmbinare a receptorului de serotonină uman 5-HT7: activitate constitutivă și efecte agoniste inverse. BrJ Pharmacol 135(6):1563-1571. Variantele de îmbinare a receptorului de serotonină 5-HT7 uman: activitate constitutivă și efecte agoniste inverse. (engleză)  // British Journal of Pharmacology : jurnal. - 2002. - Vol. 135 , nr. 6 . - P. 1563-1571 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704588 . — PMID 11906971 .
  12. ↑ Lassig JP, Vachirasomtoon K., Hartzell K., Leventhal M., Courchesne E., Courchesne R., Lord C., Leventhal BL, Cook EH Cartografierea fizică a genei receptorului serotoninei 5-HT₇ (HTR7) la cromozomul 10 și pseudogenă (HTR7P) la cromozomul 12 și testarea dezechilibrului legăturii dintre HTR7 și tulburarea de autism  (engleză)  // Am. J. Med. Genet. : jurnal. - 1999. - octombrie ( vol. 88 , nr. 5 ). - P. 472-475 . - doi : 10.1002/(SICI)1096-8628(19991015)88:5<472::AID-AJMG7>3.0.CO;2-G . — PMID 10490701 .
  13. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT ca agonist 5-HT₇: schimbări de fază ale ceasului biologic circadian prin creșterea   producției de cAMP // - 2004. - Vol. 46 , nr. 1 . - P. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  14. ↑ Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazol: un nou medicament antipsihotic atipic cu o farmacologie unică robustă. CNS Drug Reviews [Internet]. 2004[citat 2013 Aug 4];10(4):317-36. Disponibil de la: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf Arhivat 28 aprilie 2016 la Wayback Machine
  15. ↑ Brenchat A., Ejarque M., Zamanillo D., Vela JM, Romero L. Potentiation of Morphine Analgesia by Adjuvant Activation of 5-HT₇ Receptors  //  Journal of Pharmacological Sciences : journal. - 2011. - august ( vol. 116 , nr. 4 ). - P. 388-391 . doi : 10.1254 /jphs.11039sc . — PMID 21778664 .
  16. ↑ Brenchat A., Nadal X., Romero L., Ovalle S., Muro A., Sánchez-Arroyos R., Portillo-Salido E., Pujol M., Montero A., Codony X., Burgueño J., Zamanillo D., Hamon M., Maldonado R., Vela JM Activarea farmacologică a receptorilor 5-HT₇ reduce hipersensibilitatea mecanică și termică indusă de leziuni  //  Pain : journal. - 2010. - iunie ( vol. 149 , nr. 3 ). - P. 483-494 . - doi : 10.1016/j.pain.2010.03.007 . — PMID 20399562 .
  17. ↑ Brenchat A., Romero L., García M., Pujol M., Burgueño J., Torrens A., Hamon M., Baeyens JM, Buschmann H., Zamanillo D., Vela JM Activarea receptorului 5-HT₇ inhibă hipersensibilitatea mecanică secundar sensibilizării la capsaicină la șoareci  (engleză)  // Pain : journal. - 2009. - Februarie ( vol. 141 , nr. 3 ). - P. 239-247 . - doi : 10.1016/j.pain.2008.11.009 . — PMID 19118950 .
  18. ↑ Powell SL, Gödecke T., Nikolic D., Chen SN, Ahn S., Dietz B., Farnsworth NR, van Breemen RB, Lankin DC, Pauli GF, Bolton JL Activitatea serotoninergică in vitro a cohoshului negru și identificarea N( omega)-metilserotonina ca potențial constituent activ  // J  Agric Food Chem : jurnal. - 2008. - Vol. 56 , nr. 24 . - P. 1718-1726 . doi : 10.1021 / jf803298z . — PMID 19049296 .
  19. ↑ Leopoldo M., Lacivita E., Contino M., Colabufo NA, Berardi F., Perrone R. Studiu de relație structură-activitate asupra N-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il)-4-aril -1-piperazinhexanamide, o clasă de agenți receptori 5 -HT7. 2  (engleză)  // J. Med. Chim. : jurnal. - 2007. - Vol. 50 , nr. 17 . - P. 4214-4221 . - doi : 10.1021/jm070487n . — PMID 17649988 .
  20. ↑ Leopoldo M., Berardi F., Colabufo NA, et al. Studiu de relație structură-afinitate asupra N-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il)-4-aril-1-piperazinealchilamide, o nouă clasă de agenți receptori 5-hidroxitriptamină7  (engleză)  // J. Med. Chim. : jurnal. - 2004. - Vol. 47 , nr. 26 . - P. 6616-6624 . - doi : 10.1021/jm049702f . — PMID 15588097 .
  21. ↑ Pittalà V., Salerno L., Modica M., Siracusa MA, Romeo G. 5-HT₇ receptor ligands: recent developments and potential therapeutic applications   // Mini Rev Med Chem : jurnal. - 2007. - Vol. 7 , nr. 9 . - P. 945-960 . - doi : 10.2174/138955707781662663 . — PMID 17897083 .
  22. ↑ Leopoldo M. Receptorii serotoninei(7) (5-HT7Rs) și liganzii lor  //  Curr . Med. Chim. : jurnal. - 2004. - Vol. 11 , nr. 5 . - P. 629-661 . doi : 10.2174 / 0929867043455828 . — PMID 15032609 .
  23. ↑ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL Amisulprida este un antagonist puternic al 5-HT₇: relevanță pentru acțiunile antidepresive in vivo  (engleză)  // Psihofarmacologie (Berl.) : jurnal. - 2009. - iulie ( vol. 205 , nr. 1 ). - P. 119-128 . - doi : 10.1007/s00213-009-1521-8 . — PMID 19337725 .
  24. ↑ Volk B., Barkóczy J., Hegedus E., et al. (Fenilpiperazinil-butil)oxindoli ca antagonişti selectivi ai receptorilor 5-HT₇  //  J. Med. Chim. : jurnal. - 2008. - Aprilie ( vol. 51 , nr. 8 ). - P. 2522-2532 . - doi : 10.1021/jm070279v . — PMID 18361484 .
  25. ↑ 1 2 Romero G., Pujol M., Pauwels PJ Reanalizarea receptorilor 5-HT₇ (a) de șobolan și umani în mod constitutiv activi în celulele HEK-293F demonstrează lipsa proprietăților tăcute pentru antagoniștii neutri raportați  (engleză)  // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : jurnal. - 2006. - Vol. 374 , nr. 1 . - P. 31-9 . - doi : 10.1007/s00210-006-0093-y . — PMID 16967291 .
  26. ↑ Forbes IT, Dabbs S., Duckworth DM, et al. (R)-3,N-dimetil-N-[1-metil-3-(4-metil-piperidin-1-il)propil]benzensulfonamidă: primul antagonist selectiv al receptorului 5-HT₇  //  J. Chim. : jurnal. - 1998. - Februarie ( vol. 41 , nr. 5 ). - P. 655-657 . - doi : 10.1021/jm970519e . — PMID 9513592 .
  27. ↑ 1 2 Mahé C., Loetscher E., Feuerbach D., Müller W., Seiler MP, Schoeffter P. Eficacitățile agoniste inverse diferențiale ale SB-258719, SB-258741 și SB-269970 la receptorii umani recombinanți ai serotoninei (5-HT7  ) engleză)  // Eur. J Pharmacol. : jurnal. - 2004. - Vol. 495 , nr. 2-3 . - P. 97-102 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . — PMID 15249157 .
  28. ↑ Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S., Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, King FD, Middlemiss DN, Rahman SK, Saunders DV, Collin LL, Hagan JJ, Riley GJ și Thomas DR (2000) Un roman, puternic şi antagonist selectiv 5-HT4: (R)-3-(2-(2-(4-metilpiperidin-1-il)etil)pirolidin-1-sulfonil)fenol (SB-269970). J Med Chem 43(3):342-345. Un antagonist 5-HT₇ nou, puternic şi selectiv: (R)-3-(2-(2-(4-metilpiperidin-1-il)etil)pirolidin-1-sulfonil)fenol (SB-269970). (engleză)  // Jurnalul de chimie medicală : jurnal. - 2000. - Vol. 43 , nr. 3 . - P. 342-345 . - doi : 10.1021/jm991151j . — PMID 10669560 .
  29. ↑ Forbes IT, Douglas S., Gribble AD, et al. SB-656104-A: un nou antagonist al receptorului 5-HT₇ cu proprietăți îmbunătățite in vivo   // Bioorg . Med. Chim. Lett. : jurnal. - 2002. - noiembrie ( vol. 12 , nr. 22 ). - P. 3341-3344 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00690-X . — PMID 12392747 .
  30. ↑ AVN 101 - AdisInsight . Preluat la 3 decembrie 2021. Arhivat din original la 3 decembrie 2021.
  31. ↑ Oamenii de știință ruși au creat un remediu pentru anxietate după COVID-19: Societate: Rusia: Lenta.ru . Preluat la 3 decembrie 2021. Arhivat din original la 3 decembrie 2021.
  32. ^ Zhang J., Ferguson SS, Barak LS, Aber MJ, Giros B., Lefkowitz RJ și Caron MG (1997) Mecanismele moleculare ale semnalizării receptorului cuplat cu proteina G: rolul kinazelor și arrestinelor receptorilor cuplate cu proteinele G în desensibilizarea receptorului și resensibilizare. Receptori Canale 5(3-4):193-199. Mecanismele moleculare ale semnalizării receptorului cuplat cu proteina G: rolul kinazelor receptorului cuplat cu proteina G și al arestinelor în desensibilizarea și resensibilizarea receptorului. (engleză)  // Receptori și canale : jurnal. - 1997. - Vol. 5 , nr. 3-4 . - P. 193-199 . — PMID 9606723 .
  33. ↑ 1 2 3 4 Smith C., Rahman T., Toohey N., Mazurkiewicz J., Herrick-Davis K și Teitler M (2006) Risperidona se leagă ireversibil și inactivează receptorul de serotonină h5-HT₇. Mol Pharmacol 70(4):1264-1270. Risperidona se leagă ireversibil de receptorul serotoninei h5-HT7 și inactivează. (engleză)  // Farmacologie moleculară : jurnal. - 2006. - Vol. 70 , nr. 4 . - P. 1264-1270 . - doi : 10.1124/mol.106.024612 . — PMID 16870886 .
  34. ↑ 1 2 3 4 Knight JA, Smith C., Toohey N., Klein MT și Teitler M (2009) Analiza farmacologică a inactivării noi, rapide și puternice a receptorului uman 5-hidroxitriptamină7 de către risperidonă, 9-OH-Risperidonă şi alţi antagonişti de inactivare. Mol Pharmacol 75(2):374-380. Analiza farmacologică a inactivării noi, rapide și puternice a receptorului uman 5-hidroxitriptamină7 de către risperidonă, 9-OH-Risperidonă și alți antagoniști de inactivare. (engleză)  // Farmacologie moleculară : jurnal. - 2009. - Vol. 75 , nr. 2 . - P. 374-380 . - doi : 10.1124/mol.108.052084 . — PMID 18996971 .

Link -uri

  • 5- HT7 . Baza de date IUPHAR a receptorilor și canalelor ionice . Uniunea Internațională de Farmacologie de bază și clinică.
 Receptorii de neurotransmițători monoamine
Receptorii serotoninei
Adrenoreceptori
  • Subfamilia de receptori α₁ -adrenergici ( α₁A
  • α₁B _
  • α₁ D )
  • Subfamilia de receptori α₂-adrenergici ( α₂ A
  • α₂ B
  • α₂C ) _
  • Subfamilia de receptori β-adrenergici ( β₁
  • β₂
  • β₃ )
receptorii dopaminergici
Receptorii histaminei
Receptorii melatoninei
  • MT₁
  • MT₂
Urme receptori de amine
  • TAAR₁
  • TAAR₂
  • TAAR₃
  • TAAR₅
  • TAAR₆
  • TAAR₈
  • TAAR₉