Kinazele receptorilor cuplate cu proteine G sau GRK-kinaze , ( de exemplu, kinazele receptorilor cuplate cu proteine G; GRKs , GPCRKs ) - o familie de protein kinaze care fosforilează domeniile intracelulare ale receptorilor cuplati cu proteine G (GPCR) și le reglează activitatea . Fosforilarea are loc după legarea ligandului de către receptor și disocierea proteinei G.
Resturile fosforilate de serină și treonină servesc ca situsuri de legare a arestinei care împiedică reasociere a proteinei G cu receptorul și posibila reactivare ulterioară a căii de semnalizare.
În plus, GRK-urile reglează răspunsul celular independent de activitatea lor kinazei. În special, ele interacționează cu alte substraturi decât GPCR. [unu]
GRK1 este implicat în fosforilarea și dezactivarea rodopsinei. Mutațiile genei GRK1 au ca rezultat boala Oguchi de tip 2, o boală moștenită caracterizată prin orbire nocturnă și adaptare lentă la întuneric. [2]
Nume | Note | gena | OMIM |
Kinaza receptorului cuplat cu proteina G 1 | rodopsinkinaza | GRK1 | 180381 |
Kinaza receptorului cuplat cu proteina G 2 | Receptorul beta-adrenergic kinaza 1 (BARK1) | ADRBK1 (GRK2) | 109635 |
Kinaza receptorului cuplat cu proteina G 3 | kinaza beta-adrenergică 2 (BARK2) | ADRBK2 (GRK3) | 109636 |
Kinaza receptorului cuplat cu proteina G 4 | implicate în reglarea funcției tubulare renale | GRK4 | 137026 |
Kinaza receptorului cuplat cu proteina G 5 | GRK5 este implicat în reglarea temperaturii corpului | GRK5 | 600870 |
Kinaza receptorului cuplat cu proteina G 6 | GRK6 | GRK6 | 600869 |
Kinaza receptorului cuplat cu proteina G 7 | con opsin kinaza | GRK7 | 606987 |