Metoxifluran

Metoxifluranul ( lat.  methoxyfluranum ) este un medicament utilizat anterior ca anestezic inhalator . În prezent, nu este folosit ca anestezic independent din cauza efectului toxic puternic asupra rinichilor.

Daca este necesar, poate fi folosit ca analgezic alaturi de protoxid de azot pentru a realiza un nivel relativ usor de anestezie, impreuna cu relaxante musculare pentru a obtine gradul necesar de relaxare musculara. În acest sens, în clasificatorul ATC , metoxifluranul a fost retras din categoria anestezicelor generale și inclus în grupa analgezicelor sub codul N02BG09 .

Informații generale

Metoxifluranul este un narcotic puternic, mai activ decât halotanul și eterul .

Datorită debutului lent al efectului și etapei prelungite de excitare, metoxifluranul este utilizat în principal nu pentru anestezie independentă, ci în combinație cu protoxid de azot , barbiturice și relaxante musculare. De obicei, încep cu anestezie de inducție cu un barbituric, apoi un amestec care conține 0,5-1 vol. % metoxifluran în combinație cu protoxid de azot și oxigen (1:1).

Metoxifluranul determină o analgezie prelungită care persistă după recuperarea conștienței. Medicamentul crește sensibilitatea miocardului la catecolamine, dar într-o măsură mai mică decât ciclopropanul , halotanul.

Efectele secundare ale metoxifluranului sunt practic similare cu cele ale halotanului. Spre deosebire de acesta din urmă, metoxifluranul nu provoacă relaxarea mușchilor uterului și are un efect redus asupra contracțiilor uterine în timpul nașterii. În acest sens, și ținând cont și de activitatea analgezică, metoxifluranul este utilizat în practica obstetrică (concentrațiile sale relativ scăzute). Se poate administra prin analgezice.

Trebuie avut în vedere faptul că metoxifluranul poate afecta negativ funcția rinichilor: reduce fluxul sanguin renal, filtrarea glomerulară și urinarea. Prin urmare, este relativ rar utilizat pentru anestezie pe termen lung.

Pe lângă halotan și metosifluran, hidrocarburile fluorurate apropiate de acestea în structura chimică sunt utilizate ca agenți anestezici: enfluran , izofluran și alții.

Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru halotan (cu excepția celor asociate cu efectul relaxant al halotanului asupra mușchilor uterului).

Proprietăți farmacologice

• Metoxifluranul este un medicament sintetic care este halogenat chimic cu eter, care a fost folosit inițial ca mijloc de anestezie prin inhalare și aparține în prezent grupului de analgezice non-narcotice.
• Mecanismul exact de acțiune al metoxifluranului nu a fost stabilit, teoriile actuale explică mecanismul de acțiune al medicamentului în mecanismele de transmitere sinaptică, metabolismul intracelular, starea de conformare a receptorilor biochimici și conductivitatea canalelor ionice.
• Este singurul anestezic lichid de inhalare care, în doză standard, duce la apariția analgeziei profunde fără apariția somnolenței și deprimarii conștienței.
• Nu foarte solubil în apă, dar foarte solubil în solvenți organici (acetonă, eteri, etanol, cloroform), solubil în grăsimi și are capacitatea de a se acumula în țesutul adipos.
• Are volatilitate scăzută, prin urmare, pentru a asigura concentrația necesară a medicamentului în amestec, este inhalat de pacient, este utilizat exclusiv cu inhalatoare speciale.
• Se excretă relativ lent din sistemul nervos central datorită faptului că se dizolvă bine în lipide și creează un fel de depozit în țesutul adipos, ceea ce determină o creștere a duratei efectului analgezic.
• Deși metoxifluranul crește sensibilitatea miocardică la epinefrină și norepinefrină, are activitate antiaritmică. Când se utilizează metoxifluran, ritmul respirator scade, poate fi însoțit de hipercapnie . Ocazional, se înregistrează cazuri de nefropatie, mai des cu o supradoză de medicament, există posibilitatea unei creșteri a nefrotoxicității metoxifluranului atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente nefrotoxice ( gentamicina , kanamicina , colistina și alte polimixine, amfotericina B). Este utilizat pe scară largă ca analgezic inhalator în Australia și Noua Zeelandă, inclusiv în pre-spital, în forțele armate și în îngrijirea pediatrică de urgență. [unu]

Farmacocinetica

Metoxifluranul este absorbit rapid prin inhalare, debutul efectului analgezic se observă la 3-5 minute după inhalarea medicamentului. Medicamentul este absorbit rapid în sânge datorită gradientului mare de concentrație dintre alveole, sângele arterial și țesuturile bine vascularizate, ceea ce duce, de asemenea, la un debut rapid al efectului analgezic al medicamentului. După absorbția în sânge, medicamentul se acumulează în țesuturile adipoase, din care este eliberat în sânge și țesuturi. Metoxifluranul pătrunde bine prin bariera hematoencefalică . Spre deosebire de alte anestezice de inhalare, cea mai mare parte a metoxifluranului este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți inactivi, inclusiv fluoruri anorganice, a căror concentrație în sânge crește mai rapid la persoanele obeze și la pacienții vârstnici. Medicamentul este excretat din organism parțial cu urina sub formă de metaboliți (până la 30% din medicament), 20% din metoxifluran este excretat cu aer, aer expirat. Conform studiilor clinice, durata medie de acțiune a metoxifluranului după încetarea inhalării este de 59 de minute, durata medie totală de acțiune este de 87 de minute; cea mai lungă durată de acțiune a medicamentului este de 165 de minute după întreruperea medicamentului și 285 de minute din durata totală de acțiune [1]

Indicații de utilizare

Metoxifluranul a fost folosit inițial ca mijloc de anestezie prin inhalare, dar din cauza dezvoltării lente a efectului narcotic și a probabilității de nefrotoxicitate și hepatotoxicitate, metoxifluranul este utilizat în prezent ca medicament anestezic. Poate fi utilizat pentru ameliorarea durerii la pacienții cu leziuni, pentru pacienții cu colici intestinale, pentru ameliorarea durerii în timpul transportului pacienților, pentru ameliorarea durerii în timpul tratamentului rănilor, pentru ameliorarea durerii în timpul examinărilor endoscopice (fibrogastroduodenoscopie, colonoscopie ), angiografie coronariană , boli oncologice , precum și pentru utilizarea în calmarea durerii în condiții de catastrofe sau dezastre naturale și pentru autoanestezia personalului militar în timpul ostilităților. [unu]

Efect secundar

Cele mai frecvente efecte secundare care se observă la utilizarea metoxifluranului cu o frecvență de 1 până la 10% sunt greața, vărsăturile, tusea, amețelile, somnolența, durerile de cap, amnezia , hipersensibilitatea la mirosuri, febra, poliuria . Mult mai rar (0,01-0,1%), se observă o creștere a temperaturii corpului și afectarea funcției hepatice. Extrem de rar (mai puțin de 0,01%) s-au observat laringospasm sau bronhospasm , depresie respiratorie, hipotensiune arterială , bradicardie , niveluri crescute de fluor în sânge, niveluri crescute de uree și creatinină în sânge. Extrem de rar, cu o supradoză de medicament, poate apărea insuficiență renală. Ocazional, reacțiile alergice pot fi observate și sub formă de înroșire a pielii , urticarie și edem Quincke . [unu]

Contraindicații

Metoxifluranul este contraindicat în caz de hipersensibilitate la medicament sau alte anestezice fluorurate, tahiaritmie , spasmofilie, frecvență respiratorie mai mică de 10 pe minut, creștere a INR peste 4, hipertermie severă, cu antecedente de boli hepatice și renale, insuficiență renală sau hepatică. , sarcina și alăptarea cu utilizarea concomitentă de benzodiazepine sau analgezice narcotice, sau medicamente nefrotoxice, pacienți inconștienți, creșterea presiunii intracraniene. [unu]

Note

1. ↑ 1 2 3 4 5 Metoxifluran | Info-Farm.RU . info-farm.ru. Preluat la 19 martie 2018. Arhivat din original la 19 martie 2018. (Rusă)