Pantoprazol

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 8 iulie 2020; verificările necesită 2 modificări .
Pantoprazol
Component chimic
IUPAC ( RS )-5-(difluormetoxi)-2-[(3,4-dimetoxipiridin-2-il)metilsulfinil] -3H - benzoimidazol
Formula brută C16H15F2N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 383,371 g/mol
CAS 102625-70-7
PubChem 4679
banca de droguri 00213
Compus
Clasificare
ATX A02BC02
Farmacocinetica
Biodisponibil 77%
Metabolism în ficat (CYP2C19 și CYP3A4)
Jumătate de viață 1 oră
Excreţie cu urina
Forme de dozare
tablete , pulbere sau liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă,
Metode de administrare
intern, intravenos
Alte nume
Zipantola, Zolopent, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Pantaz, Pantap, Pantoprazole, Panum, Peptazol, Pizhenum-sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera, Ulsepan
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Pantoprazolul este un medicament antiulcer, un inhibitor al H + / K + ATPazei (pompa de protoni) , un blocant al secreției de acid clorhidric . Molecula originală, denumită Controloc , a fost dezvoltată de Nycomed (acum Takeda ) .  În prezent este comercializat sub diferite denumiri comerciale.

Acțiune farmacologică

Inhibitor H + /K + ATPaza . Blochează etapa finală a secreției de acid clorhidric (clorhidric) , reduce nivelul de secreție bazală și stimulată (indiferent de tipul de stimul) de acid clorhidric (clorhidric) în stomac. În ulcerul duodenal asociat cu Helicobacter pylori , o scădere a secreției gastrice crește sensibilitatea microorganismului la antibiotice.

Nu afectează motilitatea gastrointestinală . Activitatea secretorie este normalizată la 3-4 zile după terminarea medicamentului.

Farmacocinetica

Aspirație

După administrarea orală, pantoprazolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Cmax se atinge după 2,5 ore și este de 2-3 mg/l, în timp ce valoarea Cmax rămâne neschimbată după doze multiple. Biodisponibilitate 65-77%.

Derivare

Timpul de înjumătățire (T1/ 2 ) este de aproximativ 1 oră. Durata timpului de înjumătățire nu reflectă durata medicamentului.

Indicații

- ulcer peptic al stomacului sau duodenului în faza acută;

- gastrită erozivă (inclusiv cele asociate cu Helicobacter pylori );

- leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu utilizarea AINS ;

- esofagită de reflux ;

- eradicarea Helicobacter pylori în combinație cu două antibiotice;

- Sindromul Zollinger-Ellison și alte afecțiuni patologice asociate cu creșterea secreției gastrice.

Regimul de dozare

În ciuda unui mecanism de acțiune similar, precum și a unei biodisponibilitati mai mari a pantoprazolului (77%) în comparație cu omeprazolul (60%), dozele acestui medicament sunt de obicei de aproximativ două ori mai mari decât dozele similare de omeprazol.

Pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului, gastrita erozivă, medicamentul este prescris la 40-80 mg / zi. Cursul de tratament pentru exacerbarea ulcerului duodenal este de 2 săptămâni, iar ulcerul gastric - 4-8 săptămâni.

Pentru prevenirea exacerbărilor ulcerului peptic al stomacului și duodenului, se prescriu 20 mg / zi.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori luați 40 mg de 2 ori pe zi în combinație cu agenți antimicrobieni. Cursul terapiei este de 7-14 zile.

Cu leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu utilizarea AINS, se prescriu 40-80 mg / zi. Cursul tratamentului este de 4-8 săptămâni. Pentru prevenirea leziunilor erozive pe fondul utilizării pe termen lung a AINS - 20 mg / zi.

Cu esofagită de reflux, se prescriu 20-40 mg / zi. Cursul terapiei este de 4-8 săptămâni. Pentru prevenirea exacerbărilor, luați 20 mg/zi.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza trebuie redusă la 40 mg o dată în 2 zile, în timp ce este necesar să se controleze parametrii biochimici ai sângelui. Odată cu creșterea activității enzimelor hepatice, medicamentul trebuie întrerupt.

Tabletele se iau pe cale orală în întregime (fără zdrobire sau dizolvare), bând mult lichid. Medicamentul este recomandat să fie luat cu 1 oră înainte de micul dejun, cu o frecvență de admitere de 2 ori pe zi, a doua doză - cu 1 oră înainte de cină.

Efect secundar

Din partea sistemului nervos central : cefalee; foarte rar - depresie , slăbiciune, amețeli, vedere încețoșată.

Din sistemul digestiv: diaree , greață , durere în abdomenul superior, constipație , flatulență ; în cazuri izolate - leziuni hepatocelulare severe cu icter , disfuncție hepatică.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, înroșire a pielii, reacții anafilactice (până la șoc).

Altele: tensiune dureroasă a glandelor mamare, hipertermie .

Contraindicații

- dispepsie de origine nevrotică;

- vârsta copiilor (din cauza lipsei de date privind utilizarea medicamentului în practica pediatrică);

- hipersensibilitate la pantoprazol.

Cu prudență, medicamentul este prescris pentru insuficiența hepatică.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este prescris cu prudență în timpul sarcinii și alăptării (alăptării). Experiența cu utilizarea pantoprazolului la femeile gravide este limitată. Nu există date privind excreția pantoprazolului în laptele matern [1] .

Instrucțiuni speciale

Înainte și după încheierea terapiei, controlul endoscopic este obligatoriu (dacă este necesar, cu o biopsie ) pentru a exclude un neoplasm malign al stomacului sau esofagului, deoarece utilizarea medicamentului poate întârzia diagnosticul corect.

Supradozaj

Simptomele supradozajului la om nu sunt cunoscute. Tratament: Nu există un antidot specific. În cazul supradozajului medicamentului, însoțit de semnele obișnuite de intoxicație, se folosesc măsuri de detoxifiere. Tratamentul este simptomatic.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană, pantoprazolul poate reduce absorbția medicamentelor a căror biodisponibilitate depinde de pH-ul stomacului (de exemplu, ketoconazol).

Pantoprazolul nu are o diferență semnificativă în comparație cu omeprazol, cu toate acestea, acești doi inhibitori ai pompei de protoni au o oarecare diferență în interacțiunea cu clopidogrelul.

Toți inhibitorii pompei de protoni , fiind inhibitori ai izoenzimelor sistemului citocromului P450, interacționează cu clopidogrelul, încetinind activarea acestuia și reducându-i capacitatea antiplachetă. Un rol special îl joacă capacitatea IPP de a inhiba enzima CYP2C19, principala izoenzimă implicată în activarea clopidogrelului. Omeprazolul este un inhibitor mai puternic al CYP2C19: capacitatea sa de a inhiba această izoenzimă este de câteva ori mai mare decât cea a pantoprazolului.

Astfel, pantoprazolul este superior omeprazolului atunci când este administrat concomitent cu clopidogrel.

Note

  1. ↑ Mediu .

Link -uri

Vezi și