| Selegilina | |
|---|---|
| Selegilina | |
| Component chimic | |
| IUPAC | L-(—)- N- (1-fenilizopropil) -N - metil - N -2-propinilamină |
| Formula brută | C13H17N _ _ _ _ |
| Masă molară | 187,281 g/mol |
| CAS | 14611-51-9 |
| PubChem | 26757 |
| banca de droguri | APRD00525 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Medicamente dopaminergice antiparkinsoniene |
| ATX | N04BD01 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 4,4% |
| Legarea proteinelor plasmatice | > 99,5% |
| Metabolism | ficat |
| Jumătate de viață | 2 ore |
| Forme de dozare | |
| comprimate de 5 și 10 mg | |
| Metode de administrare | |
| Oral, transdermic | |
| Alte nume | |
| Deprenyl, Cognitive, Niar, Selgin, Selegos, Sepatrem, Eldepril, Yumeks (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Selegilina (L-deprenil) este similară ca structură chimică cu efedrina și alte amine simpatomimetice , dar diferă în acțiune prin faptul că este un inhibitor specific al monoaminooxidazei ( MAO ) de tip B. Este utilizată pentru boala Parkinson și sindroamele parkinsoniene de diferite etiologii . (cu excepția medicamentelor) cauzate de deficit de dopamină endogenă . [unu]
Utilizarea selegilinei ca agent antiparkinsonian se bazează pe faptul că în creier predomină conținutul de MAO tip B, iar inhibarea acestei enzime duce la creșterea concentrației de monoamine mediatoare în țesuturile cerebrale , inclusiv a conținutului de dopamină în creier. striatul . Creșterea conținutului de dopamină în neuronii sistemului extrapiramidal este deosebit de pronunțată cu utilizarea simultană a selegilinei cu levodopa . Selegilina scurtează debutul efectului levodopei și prelungește acțiunea acesteia. În acest sens, în parkinsonism, este adesea folosit în combinație cu levodopa. Alți inhibitori MAO, spre deosebire de selegilina, acționează asupra MAO tip A sau au un efect mixt (asupra MAO tip A și B).
Există dovezi că utilizarea selegilinei în combinație cu medicamente antiparkinsoniene la pacienții cu parkinsonism îmbunătățește metabolismul lipidelor .
Alocați selegilină 5-10 mg pe zi (respectiv, fie dimineața, fie dimineața și seara), apoi doza este selectată individual. Când doza este crescută, efectul nu este sporit. La câteva săptămâni după începerea tratamentului, vă puteți limita la o doză mai mică; cu toate acestea, cu un tratament prelungit, eficacitatea selegilinei poate scădea.
Când se utilizează selegilină, doza de levodopa poate fi redusă în unele cazuri.
Selegilina poate fi luată în combinație cu Madopar sau Nakom .
Efectele secundare în tratamentul selegilinei în asociere cu levodopa sau cu preparatele care o conțin sunt similare cu cele observate la utilizarea levodopei în monoterapie, dar pot crește.
Administrarea concomitentă de selegilină cu analgezice opioide poate provoca o reacție toxică severă, convulsii, comă și deces [2] :127 . Utilizarea combinată cu IMAO, cu ATC sau cu fluoxetină poate duce la hipertermie , hipertensiune arterială , mioclonie , comă . Combinația de selegilină cu cofeină este asociată cu riscul de a dezvolta simptome asociate cu o supradoză de hormoni tiroidieni [2] :555 .
Selegilina nu trebuie prescrisă pentru boli extrapiramidale care nu sunt asociate cu deficit de dopamină (cu tremor esențial , coree Huntington etc.).
În studiile asupra medicamentelor pentru longevitate, s-a demonstrat că câinii [3] și șobolanii [4] tratați cu doze mici de deprenyl au trăit semnificativ mai mult decât omologii lor tratați cu soluție salină. S-a remarcat, de asemenea, că dozele mici de deprenil au protejat aceste animale de oncogeneză în creier [5] și în plămâni. [6]