Fosfomicină

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 16 octombrie 2021; verificările necesită 2 modificări .

Fosfomicină
Component chimic
Formula brută	C3H7O4P _ _ _ _ _ _
CAS	23155-02-4
PubChem	446987
banca de droguri	00828
Compus
Clasificare
ATX	J01XX01
Metode de administrare
perfuzie orală și intravenoasă
Alte nume
Monural , Ovea , Uronormin , Urofosfabol , Urofoscin , Fosmicin , Fosforal , Ecofomural

Fosfomicina  (fosfomicină, fosfomicină) este un antibiotic cu spectru larg. Un derivat al acidului fosfonic . Are un efect bactericid puternic și care progresează rapid. Mecanismul de acțiune este asociat cu suprimarea primului pas în sinteza peretelui celular bacterian .

Acțiune farmacologică

Este un analog structural al piruvatului de fosfoenol, intră în interacțiune competitivă cu enzima N-acetil-D-glucozamino-3-o-enolpiruvil transferaza. Ca urmare, apare inhibarea specifică, selectivă și ireversibilă a acestei enzime, care asigură absența rezistenței încrucișate cu alte clase de antibiotice și posibilitatea de sinergie cu alte antibiotice ( se remarcă sinergismul in vitro cu amoxicilină , cefalexină , acid pipemidic ). .

Activ in vitro împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive: Enterococcus spp., inclusiv E. faecalis , Staphylococcus spp., inclusiv S. aureus și S. saprophyticus ; microorganisme gram-negative: Escherichia coli , Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., inclusiv K. pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas spp., Serratia spp.

In vitro , fosfomicina reduce aderența unui număr de bacterii la epiteliul tractului urinar .

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrare orală, este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal . Biodisponibilitatea cu o singură doză orală de 3 g este de 34-65%. Cmax este atins după 2-2,5 ore și este de 22-32 μg/ml.

Distribuție și metabolism

Fosfomicină trometamol nu se leagă de proteinele plasmatice, se disociază în organism în fosfomicină și trometamol (nu are proprietăți antibacteriene) și nu se mai metabolizează. Se acumulează predominant în urină . Atunci când este administrată într-o singură doză de 3 g în urină, o concentrație mare (de la 1053 la 4415 mg/l) este 99% bactericidă pentru cei mai comuni agenți patogeni ai infecțiilor tractului urinar. CMI (128 mg/l) se menține în urină timp de 24-48 de ore.

Pătrunde bine în prostată la bărbați, poate fi utilizat în terapia complexă a prostatitei împreună cu alte medicamente antibacteriene.

reproducere

T1 / 2 din plasmă - 4 ore.Excretat nemodificat de către rinichi (până la 95%) cu crearea de concentrații mari în urină; aproximativ 5% - cu bilă .

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții cu o scădere moderată a funcției renale (CC> 80 ml / min), inclusiv scăderea sa fiziologică la vârstnici, T 1/2 de fosfomicină este ușor prelungită, dar concentrația în urină rămâne la un nivel terapeutic.

Indicații

• cistita bacteriana acuta;
• atacuri acute de recurente sau exacerbare a cistitei bacteriene cronice;
• uretrita bacteriană nespecifică;
• bacteriurie masivă asimptomatică la gravide;
• infecții postoperatorii ale tractului urinar;
• prevenirea infecției tractului urinar în timpul intervențiilor chirurgicale și a studiilor de diagnostic transuretral;
• prostatita bacteriană acută și cronică (numai ca parte a terapiei antibiotice combinate).

Contraindicații

• insuficiență renală severă (CC <10 ml/min);
• copii sub 5 ani;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai dacă beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial de a dezvolta un efect teratogen .

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață , arsuri la stomac , diaree . Altele: erupții cutanate , reacții alergice.

Instrucțiuni speciale

Când se prescrie Monural pacienților cu diabet zaharat, trebuie avut în vedere că 1 pachet de medicament care conține 2 g fosfomicină conține 2,1 g zaharoză, iar 1 pachet cu 3 g conține 2,213 g zaharoză.

Supradozaj

Riscul de supradozaj este minim. Tratament: diureză forțată .

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu metoclopramidă, este posibilă o scădere a concentrației de fosfomicină în serul sanguin și în urină (această combinație nu este recomandată).

Alte antibacteriene ( J01X )
Preparate antibacteriene cu structură glicopeptidică	Vancomicina Teicoplanina * Telavancin * Dalbavantsin * Oritavancin *
Polimixine	Colistin Polimixină
Medicamente antibacteriene cu structură de steroizi	Acidul fusidic
derivați de imidazol	Metronidazol Tinidazol Ornidazol
derivați de nitrofuran	Nitrofurantoina Nifurtoinol *
Alte medicamente antibacteriene	Fosfomicină Xibornol * Clofoctol * Spectinomicina metanamină Acid mandelic * Nitroxolina Linezolid Daptomicina Bacitracin *
* — medicamentul nu este înregistrat în Rusia