Idebenona

Idebenona  este un analog sintetic al coenzimei Q 10 (CoQ 10 ) , un purtător de electroni lipofil și antioxidant endogen găsit în toate membranele celulelor mitocondriale. În comparație cu coenzima Q10 , are un lanț mai scurt și, prin urmare, are solubilitate și farmacocinetică îmbunătățite. Se presupune că ar trebui să acționeze ca un antioxidant în transferul de electroni de la complexul respirator II la complexul III . A fost sintetizat în Japonia în anii 1980 pentru tratamentul bolii Alzheimer , dar nu a fost la înălțimea așteptărilor. [2]Cu toate acestea, diverși cercetători au descoperit că starea cognitivă a pacienților vârstnici cu boală cerebrovasculară și tulburări degenerative se poate îmbunătăți semnificativ după tratamentul cu idebenonă. [2] În plus, acest medicament poate fi utilizat în tratamentul bolilor autoimune sistemice . [3]

A fost dezvoltată o sinteză simplă și convenabilă în două etape a idebenonei din 3,4,5-trimetoxitoluen 2 [4]

Există date contradictorii cu privire la posibila eficacitate a idebenonei în boala Alzheimer, boala Huntington . În ataxia lui Friedreich , Agenția Europeană a Medicamentului a considerat că posibilele beneficii ale tratamentului nu depășesc riscurile, așa că nu a fost acordată aprobare [5] .

Din inserția medicamentului în Rusia

Acțiune farmacologică – nootropă. Are o similaritate structurală cu coenzima Q. Îmbunătățește alimentarea cu sânge a țesuturilor creierului și livrarea de oxigen către acestea. Stimulează procesele metabolice din creier: activează sinteza glucozei, ATP, favorizează eliminarea lactatului. Acesta încetinește peroxidarea lipidelor și protejează membranele neuronilor și mitocondriilor de deteriorare. Modulează reacțiile neurofiziologice ale structurilor creierului. S-a demonstrat eficiența în terapia complexă a bolilor mitocondriale ereditare (sindrom MELAS, atrofia nervului optic Leber, boala Ley) și ataxie Friedreich. [6]

Cercetare

Unii oameni de știință ruși recomandă terapia Noben pentru tulburările cognitive. [7]

De asemenea, a fost sugerat să fie folosit în cosmetică ca un corector pentru a trata ridurile și a albi pielea pigmentată. [8] [9]

Note

1. ↑ 1 2 Muntenegru, L., Turnaturi, R., Parenti, C., & Pasquinucci, L. (2018). Idebenona: strategii noi pentru a-și îmbunătăți eficacitatea sistemică și locală. Nanomateriale, 8(2), 87. PMID 29401722 PMC 5853719 doi : 10.3390/nano8020087
2. ↑ López-Pedrera, C., Villalba, JM, Patiño-Trives, AM, Luque-Tévar, M., Barbarroja, N., Aguirre, M., ... & Pérez-Sánchez, C. (2021). Potențialul terapeutic și rolul imunomodulator al coenzimei Q10 și al analogilor săi în bolile autoimune sistemice. Antioxidanți, 10(4), 600. PMID 33924642 ​​​​PMC 8069673 doi : 10.3390/antiox10040600
3. ^ Zhou, RY, Li, N., Luo, WY, Wang, LL, Zhang, YY și Wang, J. (2021). O sinteză simplă și convenabilă în doi pași a idebenonei. Organic Preparates and Procedures International, 1-5. https://doi.org/10.1080/00304948.2021.1917945
4. ↑ Raport de evaluare CHMP pentru Sovrima (idebenonă) (link descendent) . Baza de știri de afaceri chimice . accessMyLibrary. Consultat la 20 septembrie 2013. Arhivat din original pe 21 septembrie 2013. (nedefinit) 
5. ↑ Michael H. Parkinson, Jörg B. Schulz, Paola Giunti. Utilizarea coenzimei Q10 și a idebenonei în ataxia lui Friedreich  // Journal of Neurochemistry. — 01-08-2013. - T. 126 Suppl 1 . — p. 125–141 . — ISSN 1471-4159 . - doi : 10.1111/jnc.12322 .
6. ↑ K. V. Voronkova M. N. Meleshkov, Utilizarea nobenului (idebenona) în tratamentul demenței și tulburărilor de memorie care nu au atins gradul de demență Copie de arhivă din 4 octombrie 2015 pe Wayback Machine / Journal of Neurology and Psychiatry. S. S. Korsakova nr 4 | Citare 2008: „Rezumând datele de mai sus, se poate observa că noben este eficient în raport cu funcțiile cognitive la pacienții cu demență și la pacienții vârstnici cu tulburări mai puțin pronunțate în sfera mnestică. Cu un spectru larg de acțiune (antioxidant, nootrop, neuroprotector, ca psihostimulant), acest medicament îmbunătățește memoria la pacienții cu demență de diverse etiologii. În același timp, efectele sale se referă atât la memoria auditiv-vorbire, cât și la memoria vizual-spațială, pe termen scurt și întârziat, precum și la vorbire, inclusiv scrierea, anumite tipuri de gnoză, gândire și atenție. În unele cazuri, există o îmbunătățire a dispoziției. Modificările stării neurologice sunt exprimate prin accelerarea mișcărilor, o ușoară reducere a sindromului parkinsonian. Terapia cu noben a fost bine tolerată de către pacienți; întreruperea terapiei din cauza apariției reacțiilor adverse nu a fost necesară în niciun caz. Cele de mai sus ne permit să recomandăm Noben pentru tratamentul tulburărilor cognitive în diferite boli neurologice într-o gamă largă de vârstă.”
7. ↑ McDaniel D, Neudecker B, Dinardo J, Lewis J, Maibach H (2005). Evaluarea eficacității clinice în pielea fotolezată a 0,5% și 1,0% idebenonă. J Cosmetic Dermatol. 4(3): 167–73. PMID 17129261 doi : 10.1111/j.1473-2165.2005.00305.x
8. ↑ Montenegro L., Panico AM, Santagati LM, Siciliano EA, Intagliata S., Modica MN (2018). Nanoparticule lipidice solide care încarcă ester de idebenonă cu acid piroglutamic: activitate antioxidantă in vitro și eficacitate topică in vivo. Nanomateriale 9(1), 43. PMID 30597985 PMC 6359231 doi : 10.3390/nano9010043

Link -uri

• Santhera anunță primele rezultate ale unui studiu clinic de fază IIa al SNT-MC17 la pacienții cu distrofie musculară Duchenne . 07 noiembrie 2007
• Santhera raportează primele date încurajatoare din studiul clinic de fază IIa cu SNT-MC17 în distrofia musculară Duchenne , 29 octombrie   2007