Somatostatina

Somatostatina  este un hormon al celulelor delta ale insulelor Langerhans ale pancreasului , precum și unul dintre hormonii hipotalamusului . Conform structurii sale chimice, este un hormon peptidic.

Structura

Somatostatina există în două forme biologic active, derivate de la același precursor și care diferă în lungimea capătului N-terminal: SST-14 (14 aminoacizi: AGCKNFFWKTFTSC, legătură disulfură între reziduurile de cisteină) și SST-28 (28 aminoacizi). ). În plus față de somatostatine, în reglarea sistemului somatostatinergic sunt implicate și peptidele strâns înrudite cortistatina (PCKNFFWKTFSSCK), tritten (13 aminoacizi N-terminali SST-28) și urotensina II (ETPDCFWKYCV ) .

Funcția

Somatostatina inhibă secreția de hormon de eliberare a somatotropinei de către hipotalamus și secreția glandei pituitare anterioare de hormon somatotrop și hormon de stimulare a tiroidei .

În plus, inhibă și secreția diferitelor peptide active hormonal și a serotoninei produse în stomac , intestine , ficat și pancreas . În special, scade secreția de insulină , glucagon , gastrină , colecistochinină , peptidă intestinală vasoactivă , factor de creștere asemănător insulinei-1 .

Funcția somatostatinei este mediată de cel puțin 6 subtipuri de receptori diferite (sst1, sst2A, sst2B, sst3, sst4, sst5), aparținând familiei de receptori cuplați cu proteina G cu 7 domenii transmembranare . Acești receptori, cu excepția sst2, sunt codificați de gene diferite, în timp ce sst2A și sst2B sunt variante de îmbinare ale aceleiași gene. Receptorii somatostatinei sunt împărțiți în două grupe - SRIF1 (sst2, sst3, sst5) și SRIF2 (sst1, sst4) - pe baza legării la octapeptide și analogi hexapeptidici clasici ai somatostatinei (octreotide, lantreotide, seglitide, vapreotide, dar nu SRIF1-), Receptorii SRIF2. Datele specifice privind funcția anumitor subtipuri de receptori de somatostatina sunt foarte contradictorii [1] .

Potențial terapeutic

Cel mai frecvent efect farmacologic asupra sistemului somatostatinergic se datorează inhibării eliberării hormonului de creștere , ceea ce face ca acest sistem să fie foarte promițător în tratamentul bolilor tumorale și al acromegaliei [2] . Substanțele care sporesc eliberarea de somatostatina pot prezenta proprietățile stimulentelor cognitive [3] .

Preparate comerciale

Cel mai comun și cunoscut Octreotide (și genericele sale ) este un derivat sintetic al hormonului somatostatina, care are efecte farmacologice similare și o durată de acțiune mult mai lungă. Suprimă secreția crescută patologic a hormonului de creștere , a hormonilor peptidici și a serotoninei produse în sistemul endocrin gastroenteropancreatic . Introducerea octreotidei nu este însoțită de fenomenul de hipersecreție hormonală prin mecanismul „ feedback negativ ” . [patru]

În Federația Rusă, somatostatina este produsă sub formă de soluție injectabilă de 0,01% și 0,005%, precum și sub formă de liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită (Octreotide-depot).

Note

1. ↑ 1 2 Olias G. și colab. Reglarea și funcționarea receptorilor de somatostatina. // J. Neurochem. 2004.v. 89.pp. 1057-191.
2. ↑ Prasad V., Fetscher S., Baum RP Schimbarea rolului medicamentelor vizate de receptorul de somatostatina în NET: Viziunea medicinii nucleare. // J. Pharm. produse farmaceutice. sci. 2007. 321s-327s.
3. ↑ Tokita K. și colab. FK962, un nou amplificator al eliberării somatostatinei, exercită acțiuni de îmbunătățire cognitivă la șobolani. // EURO. J Pharm. 2005.v. 527.pp. 111-120.
4. ↑ http://www.webapteka.ru/drugbase/name13699.html=Octreotide  (link inaccesibil) : Descrierea medicamentului.