Minociclina

Minociclina este un antibiotic  semisintetic din grupa tetraciclinei . Introdus pentru prima dată în 1967, este utilizat în prezent pentru a trata anumite infecții bacteriene, precum și rickettsioza și amebiaza . Ca și doxiciclina , aparține tetraciclinelor cu acțiune lungă. În comparație cu alte medicamente din grupul tetraciclinei, minociclina are un spectru puțin mai larg de activitate antibacteriană, inclusiv activitate împotriva meningococilor , dar utilizarea sa necesită prudență din cauza efectelor secundare specifice și pentru a preveni apariția rezistenței microbiene la acesta.

Proprietăți

Este un derivat al tetraciclinei , diferă structural de acesta prin prezența unei alte grupări dimetilamino în poziția a 7-a (și absența grupărilor 6-metil și 6-hidroxi). În formele de dozare finite se utilizează sub formă de clorhidrat dihidrat.

Molecula de minociclină, în comparație cu alte tetracicline, are cele mai pronunțate proprietăți lipofile, ceea ce provoacă diferențe de farmacocinetică față de alte medicamente din acest grup.

Farmacologie

Ca și alte tetracicline, medicamentul are un efect bacteriostatic asupra celulelor microorganismelor sensibile la acesta datorită inhibării reversibile a sintezei proteinelor . Minociclina trece direct prin stratul dublu lipidic al membranei bacteriene (sau difuzează pasiv prin canale), după care se leagă de subunitățile ribozomului 30S și blochează atașarea ARNt la acestea , prevenind astfel sinteza proteinelor bacteriene și, în consecință, creșterea și colonizarea bacteriilor în continuare.

Minociclina este, de asemenea, un inhibitor al metaloproteinazelor matriceale și, prin urmare, are un efect antiinflamator moderat în artrita reumatoidă și este unul dintre mijloacele de terapie de bază pentru această boală, în special în cursul ei ușor.

Cercetările actuale investighează posibilele efecte neuroprotectoare ale minociclinei împotriva bolii Huntington ,  o tulburare neurodegenerativă moștenită. Aceste proprietăți ale medicamentului se pot datora efectului său inhibitor asupra 5-lipoxigenazei  , o enzimă inflamatorie asociată cu procesele de îmbătrânire a creierului.

Efecte secundare

Adesea există diverse simptome vestibulare: amețeli, vertij (mai mult de 30% din cazuri) și decolorarea dinților la copii (mai mult de 10%). [unu]

În Norvegia, în 1989, înregistrarea preparatelor care conțin minociclină a fost interzisă din cauza faptului că reacțiile adverse corespunzătoare au fost de obicei mai severe decât ca urmare a administrării altor tetracicline. Cu toate acestea, OMS observă că acest medicament a fost înregistrat cu succes în multe țări, nu au existat cazuri de refuz de înregistrare în altă parte, iar simptomele descrise asociate cu administrarea minociclinei nu sunt de obicei caracterizate ca severe. [2]

În Filipine, minociclina, precum și alte tetracicline, au fost interzise pentru utilizare în pediatrie din 1978, deoarece toate medicamentele din acest grup tind să se acumuleze în țesutul osos în curs de dezvoltare al copiilor (precum și fătul la femeile însărcinate), care poate duce la întârzierea creșterii osoase și la colorarea țesuturilor dentare.

Farmacoeconomie

Din 1994, minociclina a fost vândută în Rusia sub marca „Minocin” produsă în SUA. După perioada de cinci ani, înregistrarea medicamentului nu a fost reînnoită, iar din 1999 a dispărut de multă vreme de pe piața farmacologică.

În aprilie 2012, AVVA RUS a primit înregistrarea de stat pentru minociclină sub numele comercial Minoleksin. [3]

Note

1. ↑ Minociclină (Rx  ) . Referință Medscape. Preluat la 7 august 2013. Arhivat din original la 13 august 2013.
2. ↑ Lista consolidată de produse - al căror consum și/sau vânzare au fost interzise, ​​retrase, restricționate sever sau neaprobate de guverne . — Numărul a douăsprezecea. - 2005. - S. 182. - 598 p.
3. ↑ Registrul de stat al medicamentelor . Ministerul Sănătății al Federației Ruse (08.08.2013). Preluat la 9 august 2013. Arhivat din original la 13 august 2013. (nedefinit)