Lincomicina

Lincomicina este un antibiotic din grupa lincosamidelor , care este produs de actinomicetul en: Streptomyces lincolnensis [1] .

Acțiune farmacologică

In doze terapeutice actioneaza bacteriostatic. La concentrații mai mari, are un efect bactericid. Suprimă sinteza proteinelor în celula microbiană. Este activ în principal împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae / excluzând Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; bacterii anaerobe Clostridium spp., Bacteroides spp. Lincomicina este, de asemenea, activă împotriva Mycoplasma spp. Majoritatea bacteriilor gram-negative, ciupercilor, virusurilor și protozoarelor sunt rezistente la lincomicină . Reziliența se dezvoltă lent. Există rezistență încrucișată între lincomicină și clindamicină.

Farmacocinetica

După ingerare, 30-40% este absorbit din tractul gastrointestinal. Mâncatul încetinește rata și gradul de absorbție. Lincomicina este distribuită pe scară largă în țesuturi (inclusiv oase) și fluide corporale. Pătrunde prin placentă . Metabolizat parțial în ficat. T1 / 2 este de aproximativ 5 ore.Se excretă nemodificat și sub formă de metaboliți cu urină, bilă și fecale.

Indicații

Boli infecțioase și inflamatorii severe cauzate de microorganisme sensibile la lincomicină, inclusiv sepsis, osteomielita, endocardită septică, pneumonie, abces pulmonar , empiem pleural, infecție a plăgii. Ca antibiotic de rezervă pentru infecțiile cauzate de tulpini de stafilococ și alte microorganisme gram-pozitive rezistente la penicilină și alte antibiotice. Pentru uz local: boli de piele purulent-inflamatorii.

Regimul de dozare

Când este ingerat de către adulți - 500 mg de 3-4 ori / zi sau / m - 600 mg de 1-2 ori / zi. In/in picurare se injecteaza 600 mg in 300 ml solutie izotona de clorura de sodiu sau glucoza de 2-3 ori/zi. Copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 14 ani în interior - 30-60 mg / kg / zi; in/in picurare se administreaza in doza de 10-20 mg/kg la fiecare 8-12 ore [2] Cand se aplica local se aplica un strat subtire pe zonele afectate ale pielii.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață , vărsături , dureri epigastrice, diaree, glosită , stomatită ; creșterea tranzitorie a nivelului transaminazelor hepatice și bilirubinei în plasma sanguină; cu utilizarea prelungită în doze mari, este posibilă dezvoltarea colitei pseudomembranoase . Din sistemul hemopoietic: leucopenie reversibilă, neutropenie, trombocitopenie. Reacții alergice: urticarie, dermatită exfoliativă, angioedem , șoc anafilactic. Efecte datorate acţiunii chimioterapeutice: candidoză . Reacții locale: flebită (cu / în introducere). Cu pornire rapidă / în introducere: scăderea tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune generală, relaxarea mușchilor scheletici.

Contraindicații

Încălcări severe ale ficatului și/sau rinichilor, sarcină, alăptare, hipersensibilitate la lincomicină și clindamicină.

Sarcina și alăptarea

Lincomicina traversează bariera placentară și este excretată în laptele matern. Utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să decidă întreruperea alăptării.

Instrucțiuni speciale

În caz de afectare a funcției hepatice și/sau renale, o singură doză de lincomicină trebuie redusă cu 1/3 - 1/2 și intervalul dintre injecții trebuie crescut. În cazul utilizării prelungite, este necesară monitorizarea sistematică a funcției renale și hepatice. Dacă se dezvoltă colită pseudomembranoasă, tratamentul cu lincomicina trebuie întrerupt și trebuie administrată vancomicină sau bacitracină. Lincomicina sub formă de capsule, soluție injectabilă, unguent este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu peniciline, cefalosporine, cloramfenicol sau eritromicină, este posibil antagonismul antimicrobian. Cu utilizarea concomitentă cu aminoglicozide, este posibil un sinergism de acțiune. Cu utilizarea concomitentă cu medicamente pentru anestezie prin inhalare sau relaxante musculare de acțiune periferică, există o creștere a blocajului neuromuscular, până la dezvoltarea apneei. Utilizarea medicamentelor antidiareice reduce efectul lincomicinei.

Interacțiune farmaceutică

Farmaceutic incompatibil cu ampicilină, barbiturice, teofilină, gluconat de calciu, heparină și sulfat de magneziu. Lincomicina este incompatibilă în aceeași seringă sau picurător cu kanamicina sau novobiocina.

Note

1. ↑ MacLeod AJ, Ross HB, Ozere RL, Digout G, van Rooyen CE (1964). „Lincomicina: un nou antibiotic activ împotriva stafilococilor și a altor coci gram-pozitivi: studii clinice și de laborator” . Can Med asociat J. 91 :1056-60. PMC  1928283 . PMID  14217764 .
2. ↑ Lincomicina în catalogul de medicamente de pe site-ul 03.ru. Data accesului: 28 ianuarie 2009. Arhivat din original la 25 februarie 2009. (nedefinit)