Mezocarb

Mesocarb ( lat.  Mesocarbum , denumire comercială: Sydnokarb, ingredient activ: N-Fenilcarbamoil-3-(β-fenilisopropil)-sidnonimină) este un medicament din grupul psihostimulanților . Alb cu o nuanță gălbuie-verzuie pulbere cristalină. Practic insolubil în apă, puțin solubil în alcool.

Informații generale

Mesocarb este un psihostimulant creat în URSS în 1971 de M. D. Mashkovsky , iar la studiul său clinic au luat parte medicii și psihiatrii Yu. A. Aleksandrovsky , G. Ya. Avrutsky, A. B. Smulevich [1] . Aproape necunoscut în țările occidentale. În structura chimică, este similar cu amfetamina , deoarece conține un radical fenilizopropil; cu toate acestea, diferă semnificativ de amfetamina prin faptul că nu are o grupare amino liberă; atomul de azot , corespunzător azotului din grupa amino a amfetaminei, este în mezocarb parte a sistemului heterociclic - sidnonimină, substituită în grupa amino de radicalul fenilcarbamoil.

Structura chimică a mezocarbului este apropiată de feprozidinina .

Medicamentul a fost produs de fabrica rusă „Farmakon”. Momentan nu este produs.

Mesocarbul a fost mult timp principalul psihostimulant folosit în practica medicală rusă. Se credea că, în comparație cu amfetamina, este mult mai puțin toxică și nu are un efect simpatomimetic periferic pronunțat [2] . Efectul său de stimulare se dezvoltă treptat (nu există un efect de activare inițial ascuțit), în comparație cu amfetamina, este mai lung și de obicei nu este însoțit de euforie pronunțată și excitație motorie [2] . Deși medicamentul nu îmbunătățește starea de spirit , cu toate acestea dă o senzație de un val de energie, o stare de veselie și crește eficiența [3] . Efectul de stimulare nu este de obicei însoțit de tahicardie , o creștere bruscă a tensiunii arteriale și alte efecte simpatomimetice periferice [2] . În perioada de efecte secundare, nu există slăbiciune generală și somnolență [2] .

Obținerea metodelor

Mesocarbul este sintetizat din feprosidnin , care este acilat în alcool izopropilic absolut în prezența acetatului de sodiu cu fenilizocianat [4] .

Mecanism de acțiune

Conform mecanismului neurochimic de acțiune, mezocarbul diferă de amfetamina. Datele experimentale arată că mezocarbul are un efect mai puternic asupra structurilor creierului noradrenergice decât dopaminergice , în timp ce amfetamina are un efect dopaminergic mai puternic [2] . Este posibil ca mezocarbul să difere și de amfetamina în activitatea de eliberare a catecolaminelor din diferite depozite neuronale. Se poate presupune că aceste caracteristici neurochimice ale acțiunii mezocarbului determină într-o oarecare măsură diferențele în eficacitatea clinică și tolerabilitatea mezocarbului în comparație cu amfetamina [2] . Mesocarbul, împreună cu efectul asupra sistemelor de captare sinaptică a norepinefrinei , îmbunătățește și biosinteza dopaminei din tirozină [5] .

Aplicație

Mezocarbul a fost utilizat pentru diferite tipuri de stări astenice , care apar cu letargie, letargie, apatie , scăderea performanțelor, ipocondrie, somnolență crescută [2] . Este eficient în tratamentul stărilor stuporoase , substuporoase, cu tulburări astenice și neurastenice la pacienții care au suferit intoxicații, infecții și leziuni cerebrale; în unele schizofrenii cu predominanţă a tulburărilor astenice (în absenţa simptomelor productive) [2] ; cu sindrom apato-abulic în schizofrenie și narcolepsie [6] . Mesocarbul poate fi folosit și pentru exacerbarea artificială a procesului schizofrenic pentru a depăși starea de rezistență la terapia cu medicamente psihotrope [3] [2] .

Mesocarb este un remediu eficient care stopează fenomenele astenice care apar la utilizarea medicamentelor antipsihotice [2] . Este un corector eficient care reduce sau înlătură efectele secundare (relaxarea musculară, somnolență) cauzate de tranchilizante benzodiazepine ( fenazepam etc.) [2] [7] ; cu toate acestea, nu reduce efectul tranchilizant. Raportul optim de doză de fenazepam și mezocarb este de 1:1,25 sau 1:2,5 (la doze mai mari de mezocarb 1:5, pot apărea tulburări de somn nocturn) [2] . Mesocarb poate fi prescris concomitent cu fenazepam sau cu efecte secundare deja dezvoltate [2] . Utilizarea prealabilă a mezocarbului este mai puțin eficientă [2] .

Mesocarb poate fi recomandat pentru tratamentul pacienților cu alcoolism cu predominanță de letargie, letargie în tabloul clinic, precum și cu reacții astenonevrotice în perioada de „sevraj alcoolic”, cu depresie alcoolică cu simptome adinamice [2] . Având în vedere efectul stimulator al mezocarbului, acesta poate fi utilizat pentru a reduce simptomele de sevraj [2] .

În combinație cu antidepresive , a fost folosit pentru a trata depresia cu apatie și letargie [3] .

Mezocarbul este eficient și la copiii cu retard mintal, cu adinamie, aspontaneitate, boli organice ale sistemului nervos central cu predominanță letargie, letargie și astenie în tabloul clinic [2] . S-a observat o eficacitate semnificativă a mezocarbului în tratamentul sindromului hiperdinamic la copiii mici [8] [2] .

Medicamentul este eficient și pentru enurezis [6] [2] .

Mesocarbul este de obicei bine tolerat. În caz de supradozaj, este posibilă creșterea iritabilității și a anxietății. Este posibilă creșterea iluziilor și halucinațiilor la pacienții cu simptome psihopatologice productive anterior. Uneori apare o scădere a apetitului. Este posibilă o creștere moderată a tensiunii arteriale. Efectele secundare dispar atunci când doza este redusă sau când medicamentul este întrerupt temporar.

Datorită eficienței sale ridicate și tolerabilității bune, mezocarbul a înlocuit aproape complet amfetamina.

Mesocarb nu trebuie prescris pacienților excitați și cu simptome de slăbiciune iritabilă. Este necesară prudență cu ateroscleroza pronunțată și formele severe de hipertensiune arterială. Pentru a evita întreruperea somnului nocturn, nu luați medicamentul seara.

Având în vedere efectul puternic de stimulare al mezocarbului, acesta trebuie prescris strict conform indicațiilor, nu pentru prea mult timp.

Contraindicații

Contraindicat în sindromul Tourette , ticuri , tulburări hipercinetice, stări de agitație psihomotorie, psihoză , epilepsie și alte tulburări convulsive, glaucom, hipertensiune arterială, hipertiroidie , ateroscleroză severă și boli cardiovasculare [6] .

Combinații

Sydnogluton ( Sydnoglutonum ) a fost un preparat combinat care conținea 0,025 g de mezocarb și 0,1 g de acid glutamic . Acidul glutamic, ca aminoacid mediator care stimulează procesele neurotransmițătoare centrale, sporește efectul psihostimulant al mezocarbului. Sidnogluton a fost administrat adulților în interior pentru a crește performanța fizică și mentală.

Un corector promițător al mezocarbului, care completează spectrul proprietăților sale farmacologice, este adamantil bromfenilamina (ladasten) [9] . Un studiu farmacocinetic la șobolani a arătat că mezocarbul, atunci când este combinat cu adamantilbromofenilamină, este înregistrat în plasma sanguină pentru o perioadă mai lungă de timp și se înregistrează, de asemenea, valori mai mari ale coeficienților de distribuție în țesuturile și organele mezocarbului [9] .

Dimetkarb (dimetcarb) - un antiemetic combinat, constă din mezocarb și dimetpramidă .

Statut juridic

În Rusia, mezocarbul este inclus în Lista III a substanțelor psihotrope, a căror circulație este limitată și pentru care este permisă excepția anumitor măsuri de control [10] .

În Belarus , este inclus în Lista III a substanțelor psihotrope periculoase supuse controlului de stat. [11] .

Depozitare

Depozitare: lista A. Într-un loc ferit de lumină.

Note

1. ↑ E. I. Belova. Fundamentele neurofarmacologiei: manual, un ghid pentru studenți. - M . : Aspect Press, 2006. - S. 6. - 176 p. — ISBN 5-7567-0403-5 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Mashkovsky M.D. Medicamente. - Ed. a XVI-a. - M . : Nou val, 2012. - S. 127-128. — 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ↑ 1 2 3 Bazhin A. A. Manual de psihofarmacologie. - Sankt Petersburg. : SpecLit, 2009. - S. 36-37. — 64 p. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
4. ↑ Samarenko V. Ya. Textul prelegerilor la cursul „Tehnologia chimică a substanțelor medicinale” . – Academia de Stat de Chimie-Farmaceutică din Sankt Petersburg (SPCFA). - S. 109.
5. ↑ N. F. Turova, E. Yu. Misionzhnik, L. A. Ermolina, A. V. Azyavchik, V. A. Krasov. Excreția monoaminelor, a precursorilor lor și a metaboliților lor în sindromul hiperactiv la copiii cu dizabilități intelectuale // Questions of Medical Chemistry. - 1988. - T. 34, nr. 1. - S. 47-50. — ISSN 0042-8809 . — PMID 3369126 .
6. ↑ 1 2 3 O. G. Syropyatov, N. A. Dzeruzhinskaya, E. I. Aladysheva și alții. Fundamentele psihofarmacoterapiei: un manual. - Kiev, 2007. - ISBN 978-9-66-675519-6 .
7. ↑ Valueva L. N., Tozhanava N. M. Corectarea efectelor secundare ale tranchilizantelor benzodiazepine cu mezocarb // Zhurn. neuropatol. si un psihiatru. - 1982. - Nr 8. - S. 1212-1217.
8. ↑ Krasov V. A. Tratamentul cu mesocarb al copiilor de vârstă școlară primară cu sindrom hiperdinamic // Zhurn. neuropatol. si un psihiatru. - 1988. - Nr. 8. - S. 97-101.
9. ↑ 1 2 Zherdev V. P., Kolyvanov G. B., Kravtsova O. Yu., Levina M. N., Litvin A. A., Sariev A. K., Badyshtov B. A., Seredenin S. B. Influența ladastenului asupra farmacocineticii jurnalului chimic sidnocarb/farmaceu. - 2006. - Nr. 11. - S. 8-10. — ISSN 0023-1134 .
10. ↑ Decretul Guvernului Federației Ruse din 4 februarie 2013 Nr. 78 Copie de arhivă din 13 noiembrie 2017 privind Wayback Machine „Cu privire la amendamentele la anumite acte ale Guvernului Federației Ruse”
11. ↑ Decretul Ministerului Sănătății al Republicii Belarus din 28 mai 2003 Nr. 26 Copie de arhivă din 12 martie 2017 privind Wayback Machine „Cu privire la aprobarea listei republicane de stupefiante, substanțe psihotrope și precursori ai acestora supuse statului control în Republica Belarus”. (Rusă)