Relaxante musculare ( lat. myorelaxantia ; din alte grecești μῦς - mușchi + relaxans , relaxantis - slăbire, slăbire) - medicamente care reduc tonusul mușchilor scheletici cu scăderea activității motorii până la imobilizarea completă.
Mecanismul de acțiune - blocarea receptorilor H-colinergici din sinapse oprește furnizarea de impulsuri nervoase către mușchii scheletici, iar mușchii încetează să se contracte. Relaxarea merge de jos în sus, de la vârfurile degetelor de la picioare până la mușchii feței. Diafragma se relaxează ultima . Conductibilitatea este restabilită în ordine inversă. Primul semn subiectiv al sfârșitului relaxării musculare este încercările pacientului de a respira singur. Semne de decurarizare completă: pacientul poate ridica și ține capul timp de 5 secunde, își poate strânge strâns mâna și poate respira singur timp de 10-15 minute fără semne de hipoxie .
În mod obiectiv, gradul de expunere la relaxante musculare se determină prin următoarele metode: electromiografie , accelomiografie , neurostimulare periferică , mecanomiografie .
Timpul de acțiune al relaxantelor musculare este prelungit în prezența unor astfel de factori: hipotensiune arterială , hipoxie , hipercapnie , acidoză metabolică , hipovolemie , microcirculație afectată , hipokaliemie , anestezie profundă , hipotermie , vârsta înaintată a pacientului.
Efectul asupra receptorilor M-colinergici ai inimii, mușchilor netezi și nervului vag depinde de medicament și de doză. Unele relaxante musculare pot declanșa eliberarea histaminei .
Nu treceți prin bariera hemato-encefalică (BBB) . Traversarea barierei placentare (PB) este dependentă de medicament și de doză. Nu este solubil în grăsimi. Legarea de proteinele din sânge depinde de medicament.
Principala cale de administrare este intravenoasă, dar unele relaxante musculare sunt administrate și pe cale orală (de exemplu, Tizanidina ).
| Relaxante depolarizante | Relaxante nedepolarizante | ||
|---|---|---|---|
| Acțiune ultra-scurtă | acțiune scurtă | actiune medie | Actiune de lunga durata |
| Suxametoniu
(listenonă, ditilină, succinilcolină) |
Mivacurium
(mivacron) |
Atracurium (Trakrium) Vecuronium (Norcuron) Rocuronium (Esmeron) Cisatracurium (Nimbex) |
Pipecuronium (Arduan)
Pancuronium (Pavulon) |
În funcție de caracteristicile interacțiunii cu receptorii, relaxanții musculari sunt împărțiți în două grupuri:
Relaxante musculare depolarizante - la contactul cu receptorii, acestea provoacă o depolarizare persistentă a membranei sinapsei, însoțită de o contracție haotică pe termen scurt a fibrelor musculare ( miofasciculații ), transformându-se în relaxare musculară. Cu depolarizare persistentă, transmiterea neuromusculară se oprește. Relaxarea musculară este de scurtă durată, apare din cauza reținerii canalelor membranare deschise și a imposibilității repolarizării. Metabolizat de pseudocolinesteraza, excretat prin rinichi. Nu există antidot.
Indicații pentru utilizarea relaxantelor musculare depolarizante:
1. Intervenții chirurgicale și manipulări diagnostice pe termen scurt.
2. Intubația ca factor de risc și unul dintre momentele cheie în debutul operației. În cazul unei încercări nereușite de intubare, operația poate fi anulată, dar efectul de depolarizare a relaxanților musculari nu poate, care la rândul său va necesita o ventilație mecanică prelungită.
Posibile complicații cu introducerea relaxantelor musculare depolarizante:
Contraindicatii:
Preparate:
Momentan, din cauza posibilelor complicații, în clinică se folosește doar listenone , dar este înlocuit treptat cu relaxante musculare nedepolarizante cu acțiune scurtă.
Relaxante musculare nedepolarizante - blocheaza receptorii si canalele membranare fara a le deschide, fara a provoca depolarizare. Durata de acțiune și proprietățile depind de medicament.
Medicamente: tubocurarina , pipecuronium , atracurium , pancuronium , vecuronium , metocurina , rocuronium , mivacurium , doxacurium .
Tabel comparativ cu proprietățile relaxantelor musculare nedepolarizante:
| un drog | începutul acțiunii | timpul acțiunii | doza inițială | doza de intretinere | metabolism | reproducere | histamina | vag | PB |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| tubocurarina | 1-2 min. | 25-30 min. | 0,3-0,5 mg/kg IV. | în 1,5-2 p. mai putin decat initial | Nu | Urina 90% Bila 10% | da | Nu | da |
| Pipecuroniu | 4-5 min. | 40-60 min. | 0,06-0,1 mg/kg. | 1/3 din doza inițială. | Nu | Urina 70% Bila 30% | Nu | Nu | Nu |
| Atracurium | 2-3 min. | 15-30 min. | 0,3-0,6 mg/kg. | 0,1 mg/kg | da, ficat, eliminare Hoffman | Urina 5% Bila 5% | da | Nu | Nu |
| Pancuroniu | 2-3 min. | 30-60 min. | 0,08-0,12 mg/kg. | 0,01 mg/kg | da, ficat | Urina 40% Bila 10% | Nu | da | da |
| Vecuronium | 3-4 min. | 20-30 min. | 0,08 - 0,1 mg/kg. | 0,03 mg/kg | Nu chiar | Urina 30% Bila 70% | Nu | Nu | Nu |
| Rocuroniu | 30-60 sec. | 20-30 min. | 0,45-0,6 mg/kg. | 0,15 mg/kg | Nu | Urina 40% Bila 60% | Nu | da | Nu |
| Mivacurium | 1-3 min. | 13-15 min. | 0,15-0,25 mg/kg. | 0,1 mg/kg | da, pseudocolinesteraza | Urina 90% Bila 10% | da | Nu | da |
| Doxacurium | 4-6 min. | 60-90 min. | 0,05 mg/kg. | 0,005 mg/kg | da, pseudocolinesteraza | Urina 90% Bila 10% | Nu | Nu | da |
Antidotul: Brydan . Medicament - antagonist: Prozerin .
Medicamentele anticolinesterazice blochează colinesteraza, cantitatea de acetilcolină crește și înlocuiește în mod competitiv un relaxant muscular nedepolarizant. Prozerin este utilizat în doză de 0,03-0,05 mg/kg greutate corporală. Atropină 0,1% 0,5 ml se administrează cu 2-3 minute înainte de utilizare pentru a nivela efectele secundare ale prozerinei . intravenos. Decurarizarea este contraindicată în blocul muscular profund și orice tulburare a echilibrului hidric și electrolitic. Dacă acțiunea prozerinei se termină mai devreme decât acțiunea relaxantului muscular, atunci poate apărea recurarizarea - reluarea relaxării musculare datorită activării colinesterazei și scăderii cantității de acetilcolină din fanta sinaptică.
Antispastice - substanțe medicinale care ameliorează spasmele mușchilor netezi ai organelor interne, vaselor de sânge etc., care perturbă diferite funcții ale organelor. Antispasticele sunt utilizate pentru diferite boli. De exemplu: astm bronșic , colic- renal , hepatic etc.