Repaglinidă

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 29 martie 2021; verificările necesită 6 modificări .
Repaglinidă
Component chimic
IUPAC Acid ( S )-(+)-2-etoxi-4-[2-(3-metil-1-[2-(piperidin-1-il)fenil]butilamino)-2-oxoetil]benzoic
Formula brută C27H36N2O4 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 452,586 g/mol
CAS 135062-02-1
PubChem 65981
banca de droguri DB00912
Compus
Clasificare
ATX A10BX02
Farmacocinetica
Biodisponibil 56% (oral)
Legarea proteinelor plasmatice >98%
Metabolism Oxidarea hepatică și glucuronidarea ( mediate de CYP3A4 )
Jumătate de viață 1 oră
Excreţie Fecale (90%) și renale (8%)
Metode de administrare
Oral
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Repaglinida este un medicament antidiabetic care a fost inventat în 1983. Repaglinida este un medicament oral utilizat pe lângă dietă și exerciții fizice pentru a controla nivelul zahărului din sânge în diabetul zaharat de tip 2 . [1] Mecanismul de acțiune al repaglinidei este de a crește eliberarea de insulină din celulele β-insulelor pancreatice; ca și în cazul altor medicamente antidiabetice, principalul efect secundar este hipoglicemia. [1] Medicamentul este comercializat de Novo Nordisk sub numele de Prandin în SUA , GlucoNorm în Canada , Surepost în Japonia , Repaglinide în Egipt de Iifi și NovoNorm în altă parte. În Japonia, este produs de Dainippon Sumitomo Pharma . [2]

Uz medical

Repaglinida este un medicament oral utilizat în plus față de dietă și exerciții fizice pentru a controla nivelul zahărului din sânge în diabetul zaharat de tip 2. [unu]

Contraindicații

Repaglinida este contraindicată persoanelor cu:

  1. cetoacidoza diabetica
  2. Diabet de tip 1
  3. Utilizare simultană cu gemfibrozil
  4. Cu hipersensibilitate la medicament sau ingrediente inactive [1]

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente includ: [1]

metabolic -

Respiratorie -

gastrointestinal -

Sistemul musculo -scheletic -

Alte -

Efectele secundare grave includ: [1]

Pentru populații speciale

Sarcina Categoria C: Siguranța la femeile gravide nu a fost stabilită. [1] Datele sunt limitate și există un singur caz, raportul notează că nu au fost observate complicații cu repaglinidă în timpul sarcinii. [3]

Persoanele cu boli hepatice și scăderea funcției renale trebuie tratate cu prudență atunci când folosesc acest medicament. [unu]

Interacțiuni medicamentoase

Repaglinida este principalul substrat al CYP3A4 și nu trebuie administrată concomitent cu gemfibrozil , claritromicină sau antifungice azolice , cum sunt itraconazolul și ketoconazolul . [1] Administrarea repaglinidei cu unul sau mai multe dintre aceste medicamente duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de repaglinidă și poate duce la hipoglicemie . Administrarea concomitentă de clopidogrel și repaglinidă (un inhibitor al cyp2c8) poate duce la o scădere semnificativă a glicemiei din cauza interacțiunilor medicamentoase. [4] De fapt, utilizarea acestor medicamente împreună chiar și pentru o zi poate duce la hipoglicemie severă. Repaglinida nu trebuie administrată în asociere cu o sulfoniluree deoarece au același mecanism de acțiune. [unu]

Mecanism de acțiune

Repaglinida scade nivelul de glucoză din sânge prin stimularea eliberării de insulină din celulele beta ale insulei pancreatice . Acest lucru se realizează prin închiderea canalelor de potasiu dependente de ATP din membrana celulelor beta . Aceasta depolarizează celulele beta, deschizând canalele celulare de calciu , iar influxul rezultat de calciu induce secreția de insulină. [unu]

Farmacocinetica

Absorbție: Repaglinida are o biodisponibilitate de 56% atunci când este absorbită din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este redusă atunci când este administrată cu alimente; concentrația maximă este redusă cu 20%.

Distribuție: Legarea de proteine ​​a repalglinidei de albumină este de peste 98%.

Metabolism: Repaglinida este metabolizată în principal în ficat, în special prin CYP450 2C8 și 3A4, și într-o măsură mai mică prin glucuronidare. Metaboliții repaglinidei sunt inactivi și nu prezintă efecte hipoglicemiante.

Excreție: Repaglinida se excretă în proporție de 90% în fecale și 8% în urină. 0,1% este excretat prin urină nemodificat. Mai puțin de 2% neschimbat în fecale. [unu]

Istorie

Precursorii medicamentului repaglinidă au fost inventați la sfârșitul anului 1983 în Biberach an der Riss din sudul Germaniei . [2]

Proprietatea intelectuală

În Statele Unite protejate de brevet , înregistrarea a fost făcută în martie 1990 , care a devenit în cele din urmă brevetul american 5.216.167 (iunie 1993), 5.312.924 (mai 1994) și 6.143.769 (noiembrie 2000). După

Note

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 REPAGLINIDA -  comprimat de repaglinidă . DailyMed . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.
  2. ↑ 1 2 Bine ați venit la Novo Nordisk A  / S. www.novonordisk.com . Data accesului: 5 noiembrie 2015. Arhivat din original pe 2 octombrie 2014.
  3. ↑ Mollar-Puchades, MA; Martin-Cortes, A.; Perez-Calvo, A.; Diaz-Garcia, C. Utilizarea repaglinidei la o femeie însărcinată în timpul embriogenezei   // Diabet , Obezitate & Metabolism : jurnal. - 2007. - 1 ianuarie ( vol. 9 , nr. 1 ). - P. 146-147 . — ISSN 1462-8902 . - doi : 10.1111/j.1463-1326.2006.00629.x ​​​​. — PMID 17199735 .
  4. ↑ Gluconorm (repaglinidă) - Nouă contraindicație pentru utilizarea concomitentă cu Clopidogrel - Recalls & alerts - Healthy Canadians Website . Preluat la 4 martie 2016. Arhivat din original la 2 iunie 2019.
  Accesați articolul Wikidata  Dicționare și enciclopedii