| Sumatriptan | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | 1-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1 H -indol-5-il) -N - metilmetansulfonamidă |
| Formula brută | C14H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 295,402 g/mol |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| banca de droguri | APRD00379 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Agenți serotoninergici |
| ATX | N02CC01 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 15% (per os) / 96% (s.c.) |
| Legarea proteinelor plasmatice | 14%-21% |
| Metabolism | MAO |
| Jumătate de viață | 2,5 ore |
| Forme de dozare | |
| tablete, soluție subcutanată, spray nazal | |
| Alte nume | |
| Rapimed, Amigrenin, Sumamigren, Sumamik, Sumatriptan succinat, Sumig, Trimigren, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Stopmigren, Sumarin, Sumitran. | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Sumatriptan , un derivat sintetic de triptamină , a fost dezvoltat de GlaxoSmithKline în 1989 pentru tratamentul migrenei . Se administrează pe cale orală, pe nas sau prin injecție sub piele. Efectele apar de obicei în primele trei ore după ingestie.
Reacțiile adverse frecvente includ presiunea în piept, senzația de oboseală, senzația că lumea se învârte, vărsături, furnicături. Efectele secundare grave pot include sindromul serotoninergic , atacuri de cord, accidente vasculare cerebrale și convulsii. Odată cu utilizarea excesivă a medicamentelor, pot apărea dureri de cap. Nu există informații sigure despre utilizarea în timpul sarcinii sau alăptării. Aparține clasei de medicamente triptane. Mecanismul de acțiune nu este pe deplin înțeles.
Sumatriptan a fost brevetat în 1982 și aprobat pentru uz medical în 1991.
Sumatriptanul este eficient în oprirea sau ameliorarea intensității migrenei și a durerilor de cap în grupe [1] [2] [3] [4] [5] . Este cel mai eficient atunci când este luat devreme după începerea durerii. Sumatriptanul injectat este mai eficient decât alte medicamente.
Într-o revizuire Cochrane din 2016 a combinației de sumatriptan și naproxen pentru atacurile acute de migrenă la adulți, această metodă a fost mai bună decât placebo pentru ameliorarea atacurilor acute de migrenă la adulți. Combinația a fost mai bună decât placebo sau un singur medicament în atenuarea altor simptome de migrenă (greață, sensibilitate la lumină sau sunet) și în reducerea pierderii capacității de a funcționa normal. Evenimentele adverse de amețeli, furnicături sau arsuri ale pielii, somnolență (somnolență), greață, indigestie (dispepsie), uscăciune a gurii și disconfort toracic au fost mai frecvente la sumatriptan (singur sau în combinație) decât la placebo sau naproxen. De regulă, au fost ușoare sau moderate ca severitate și rareori au condus la respingerea studiilor. Studiile au fost efectuate la standarde înalte și au fost în general suficient de mari pentru a oferi rezultate fiabile, astfel încât majoritatea rezultatelor de eficacitate au fost de înaltă calitate. Rezultatele pentru evenimente adverse au fost declasate la calitate moderată deoarece au existat mai puține evenimente [6] .
O supradoză de sumatriptan poate provoca sulfhemoglobinemie, o afecțiune rară în care sângele se schimbă de la roșu la verde datorită integrării sulfului în molecula de hemoglobină. Dacă sumatriptan este oprit, starea se schimbă în câteva săptămâni.
Evenimentele cardiace grave, inclusiv moartea, pot apărea după o injecție cu sumatriptan sau comprimate.
Sumatriptanul este un agonist selectiv de tip receptor 5- HT1D , 5-HT1B și 5- HT1F fără a acționa asupra 5-HT2-5 - HT7 . Prin activarea acestor receptori în sistemul arterelor carotide, provoacă îngustarea acestora ( arteria bazilară , artera bazilară), fără a afecta fluxul sanguin cerebral. Dilatarea și edemul lor sunt considerate a fi cauza migrenei. În plus, inhibă activitatea nervului trigemen.
Se absoarbe destul de repede atât în administrare intranazală cât și orală. Atunci când este administrat oral, biodisponibilitatea este de aproximativ 15% datorită metabolismului de primă trecere și absorbției incomplete. Atinge Cmax după 2,5 ore când este administrat oral, când este administrat intranazal, după 1,5 ore. Este metabolizat cu participarea monoaminoxidazei , principalii metaboliți sunt analogul indoloacetic al sumatriptanului și glucuronida acestuia. Timpul de înjumătățire este de 2,5 ore. Se excretă în principal prin rinichi cu urină - 60% și cu fecale.
Ameliorarea atacurilor de migrenă .
A nu se utiliza pentru prevenirea convulsiilor, efectul maxim atunci când este luat în punctul culminant al atacului.
În interior - 50-100 mg. Doza zilnică maximă pentru administrare orală este de 300 mg
Rectal - 25 - 50 mg. Doza zilnică maximă pentru administrare rectală este de 100 mg
Intranazal - 20 mg (1 doză) într-o nară. Reintroducerea este posibilă după cel puțin 2 ore.Cu utilizare intranazală - 2 doze de 20 mg.
Subcutanat - 6 mg. Reintroducerea este posibilă după 1 oră. Doza zilnică maximă este de 12 mg.
Nu este destinat prevenirii migrenei, se foloseste doar cu un diagnostic stabilit, in timpul unui atac. Aplicarea înainte de începerea unui atac sau în timpul unei aure poate să nu oprească un atac. Luați în considerare riscurile sistemului cardiovascular și fiți conștienți de posibilitatea de a dezvolta un accident vascular cerebral și infarct miocardic.
O condiție prealabilă este să urmați o dietă - excludeți alimentele care conțin tiramină (ciocolată, cacao, nuci, citrice, fasole, roșii, țelină, brânzeturi), precum și băuturi alcoolice (inclusiv băuturi uscate, în special roșii, vin, șampanie, bere) .
Utilizați cu precauție pentru șoferi și persoanele angajate în locuri de muncă care necesită o atenție sporită.
Terapie simptomatică, observație timp de 10 ore.
Pe baza de reteta
A se păstra într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de la 2 ° până la 30 ° C.
În 1991, Glaxo a primit aprobarea pentru sumatriptan, care a fost primul triptan disponibil. În Statele Unite, este disponibil numai pe bază de rețetă (și este adesea limitat, fără autorizație prealabilă, la nouă într-o perioadă de 30 de zile). Această cerință în scopuri medicale există și în Australia. Cu toate acestea, poate fi cumpărat fără prescripție medicală în Marea Britanie (doar după consultarea unui farmacist și confirmarea scrisă că nu există contraindicații) și Suedia. Au fost aprobate mai multe formulări pentru sumatriptan, inclusiv tablete, inhalatoare nazale și injectabile.
În iulie 2009, FDA din SUA a aprobat o duză de unică folosință cu duze de sumatriptan. Dispozitivul oferă o injecție subcutanată de 6 mg de sumatriptan fără utilizarea unui ac. Auto-injectoarele cu ac sunt disponibile în Europa și America de Nord de câțiva ani.
Studiile de fază III cu un plasture transdermic iontoforetic (Zelrix/Zecuity) au început în iulie 2008. Acest plasture folosește o tensiune joasă controlată de un microcip preprogramat pentru a administra o singură doză de sumatriptan prin piele timp de 30 de minute. Zecuity a fost aprobat de FDA din SUA în ianuarie 2013. Zecuity a fost întrerupt după raportări de arsuri și iritații ale pielii.
Brevetele Glaxo pentru sumatriptan au expirat în februarie 2009. La acea vreme, Imitrex se vindea cu aproximativ 25 de dolari o pastila. Pe 6 noiembrie 2008, Par Pharmaceutical a anunțat că va începe imediat să vândă versiuni generice de sumatriptan injectabil (sumatriptan succinat injectabil), truse de pornire de 4 și 6 mg și cartușe de seringi preumplute de 4 și 6 mg. În plus, Par plănuiește să lanseze flacoane de 6 mg la începutul lui 2009.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (filiala Novartis), Dr. Laboratoarele Reddy și alte companii au primit aprobarea FDA pentru versiunile generice de comprimate de sumatriptan de 25, 50 și 100 mg din 2009. medicamentul este disponibil în general pe piețele din SUA și din Europa, deoarece protecția brevetului Glaxo a expirat în acele jurisdicții. Sprayul nazal Sumatriptan este, de asemenea, disponibil generic.
În Federația Rusă , versiunile de sumatriptan care nu sunt înregistrate în Registrul național de medicamente pot fi considerate droguri narcotice (derivați ai dimetiltriptaminei). A fost inclus în Lista stupefiantelor, substanțelor psihotrope și precursorii acestora supuși controlului în Federația Rusă ca derivat al dimetiltriptaminei [7] .
| GlaxoSmithKline plc | |
|---|---|
| |
| Directori corporativi |
|
| Produse | |