Troxerutina

Troxerutina  este un medicament , un flavonoid (un derivat semi-sintetic al rutinei , γ-benzopirona ), utilizat în principal în tratamentul bolilor venelor. Are efect venotonic , angioprotector , antiinflamator , antiedematos și antioxidant .

Unul dintre primele medicamente fleboprotectoare. Popularitatea sa continuă în rândul medicilor și pacienților (conform datelor din 2004, medicamentul a fost prescris la mai mult de o treime dintre pacienții cu insuficiență venoasă cronică ) se datorează practicii istorice și costului său scăzut. În prezent, are o utilizare limitată, în primul rând în cazurile în care este necesară realizarea destul de rapidă a unui efect antiinflamator. Utilizarea pe termen lung a troxerutinei nu este recomandată din cauza posibilelor efecte secundare: iritații ale tractului gastro-intestinal [3] [4] și reacții alergice (până la 20% din cazuri) [5] . În prezent, se crede că medicamentele pe bază de diosmină sunt mai eficiente decât troxerutina [ 3] .

Proprietăți farmacologice

În funcție de proprietățile fizice - pulbere galbenă, solubilă în apă, glicerină , propilenglicol . Practic insolubil în etanol rece (formează alcoolat ), eter , benzen , cloroform . [unu]

Farmacodinamica

Are activitate de vitamina P. Participă la procesele redox, blochează hialuronidaza , stabilizează acidul hialuronic al membranelor celulare și reduce permeabilitatea și fragilitatea capilarelor, le crește tonusul. Crește densitatea peretelui vascular, reduce exudația părții lichide a plasmei și diapedeza celulelor sanguine. Reduce inflamația peretelui vascular prin limitarea aderenței trombocitelor la suprafața acestuia .

Pentru pacienții cu insuficiență venoasă cronică , utilizarea troxerutinei este recomandată atât în ​​stadiile inițiale, cât și în cele târzii ale bolii. Deoarece medicamentul are o gamă largă de efecte terapeutice (în principal ameliorarea inflamației, precum și creșterea tonusului venelor, îmbunătățirea funcției de drenaj limfatic și a microcirculației) [5] , este permis să-l prescrie ca monoterapie, care reduce încărcătura medicamentoasă asupra corpului pacientului. [6]

În condiții caracterizate prin permeabilitate vasculară crescută (inclusiv scarlatina , gripă , rujeolă , reacții alergice ), este utilizat în combinație cu acid ascorbic pentru a îmbunătăți efectul său asupra structurii și permeabilității peretelui vascular.

Farmacocinetica

După administrare orală, este absorbită din tractul gastrointestinal în circulația sistemică, urmată de distribuție în țesuturile corpului. Este bine absorbit de la suprafața pielii atunci când este utilizat extern sub formă de gel. Nivelul concentrației troxerutinei în sânge atunci când este administrat intragastric sub formă de capsule este cu un ordin de mărime mai mare decât atunci când gelurile sunt aplicate pe piele, ceea ce asigură o biodisponibilitate sistemică mai mare a medicamentului atunci când este administrat oral. Când se aplică pe piele sub formă de gel, troxerutina pătrunde relativ lent în sânge prin bariera cutanată, ceea ce asigură o acumulare mai semnificativă în țesuturi. [7]

Trece cu ușurință bariera histogematică . Timpul până la atingerea concentrației maxime (T Cmax ) este de 2 ore, concentrația plasmatică terapeutică se menține timp de 8 ore. Metabolizat în ficat cu formarea a doi metaboliți. Se excretă prin rinichi și cu bilă (11% - nemodificată) în timpul zilei. [2]

Aplicație

Varice ale extremităților inferioare ( I 83 ), insuficiență venoasă cronică ( I 87,2 ) cu manifestări precum greutate statică la nivelul picioarelor, ulcere ale picioarelor, leziuni trofice ale pielii, dermatită varicoasă; tromboflebită superficială , periflebită ( I 80 ), flebotromboză ( I 82,9 ), hemoroizi ( I 84 ), sindrom posttrombotic ( I 87,0 ). Microangiopatie diabetică ( I 79,2 ), retinopatie ( H 35,0 ), diateză hemoragică cu permeabilitate capilară crescută ( D 69,9 ), inclusiv rujeolă, scarlatina, gripă; edem post-traumatic și hematom ( T 14.0 , T 14.9 ), efectele secundare vasculare ale radioterapiei ( Y 84.2 ), prevenirea complicațiilor după intervenția chirurgicală venoasă . [2]

Hipersensibilitate, ulcer peptic al stomacului și duodenului , gastrită cronică (în faza acută), sarcină ( trimestrul I ), lactație .

Utilizarea pe termen lung nu este recomandată pacienților cu insuficiență renală severă , copiilor sub 15 ani (fără experiență de utilizare). În trimestrul II și III de sarcină, poate fi utilizat numai conform indicațiilor medicului. [unu]

Regimul de dozare

Intramuscular sau intravenos: lent, 500 mg la două zile (cel puțin 5 injecții), apoi se trece la administrarea orală cu mese  , 600-900 mg pe zi, timp de 2-4 săptămâni sau mai mult, terapie de întreținere - 300 mg pe zi .

În exterior: gelul se aplică dimineața și seara pe pielea zonei dureroase din partea distală spre cea proximală și se masează ușor până la absorbția completă (poate fi aplicat sub un pansament ocluziv). Medicamentul se aplică numai pe o suprafață intactă, nu se aplică pe răni deschise. Evitați introducerea gelului în ochi și membranele mucoase și evitați expunerea la lumina soarelui pe zonele tratate. [unu]

Reacții adverse: reacții alergice, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal , cefalee. [2]

Datorită faptului că medicamentul are o biodisponibilitate relativ scăzută, doza zilnică reală recomandată de flebologi este de 1500 mg. Cu toate acestea, creșterea dozei duce la o creștere corespunzătoare a frecvenței reacțiilor adverse (reacții gastro-iritante și alergice). [9]

Studii clinice

Ca urmare a studiilor clinice efectuate în Spitalul Clinic 1 Oraș, numit după. N. I. Pirogov , s-a confirmat că troxerutina este un agent extrem de eficient în tratamentul insuficienței venoase cronice și în eliminarea simptomelor congestiei venoase: durere, greutate la extremitățile inferioare, crampe nocturne în mușchii gambei. Se observă că cursul optim este să luați medicamentul timp de 1 lună în combinație cu utilizarea dispozitivelor elastice de compresie (pansamente sau tricotaje medicale). [zece]

Studiile clinice efectuate la Centrul Federal de Cercetare de Stat de Coloproctologie (Rusia) au confirmat că troxerutina poate fi utilizată cu succes în terapia complexă a diferitelor forme de hemoroizi. Se observă că medicamentul are cel mai pronunțat efect în hematomul perianal (tromboza hemoroizilor externi). Conform rezultatelor studiului, s-a stabilit statistic în mod semnificativ că în cursul tratamentului de 10 zile, simptomele durerii dispar sau scad, sângerarea anale se oprește și dimensiunea hemoroizului trombozat scade. În același timp, s-a demonstrat că troxerutina nu are un efect terapeutic pronunțat asupra mâncărimii și arsurilor în anus la hemoroizii acut. [unsprezece]

Note

1. ↑ 1 2 3 4 Troxerutin . Registrul medicamentelor . ReLeS.ru (17.01.2006). Consultat la 15 februarie 2009. Arhivat din original pe 8 iunie 2012. (nedefinit)
2. ↑ 1 2 3 4 5 Căutare în baza de date a medicamentelor, opțiuni de căutare: INN - Troxerutin , steaguri „Căutare în registrul medicamentelor înregistrate” , „Căutare TKFS” , „Afișare lekforms” (link inaccesibil) . Circulația medicamentelor . Instituția Federală de Stat „Centrul științific de expertiză a produselor medicamentoase” din Roszdravnadzor din Federația Rusă (22.01.2009). - Un articol clinic și farmacologic tipic este un regulament și nu este protejat de drepturi de autor în conformitate cu partea a patra a Codului civil al Federației Ruse nr. 230-FZ din 18 decembrie 2006. Consultat la 15 februarie 2009. Arhivat din original pe 3 septembrie 2011. (nedefinit) 
3. ↑ 1 2 Bogachev V. Yu. Tratamentul conservator al insuficienței venoase cronice a extremităților inferioare din punctul de vedere al medicinei bazate pe dovezi  // Consilium medicum: un jurnal de medicină bazată pe dovezi pentru practicieni. - 2005. - T. 7 , nr 5 . Arhivat din original pe 19 ianuarie 2013.
4. ↑ Bogachev V. Yu. Farmacoterapia sistemică a insuficienței venoase cronice a extremităților inferioare. Starea actuală a problemei  // Jurnalul medical rus: o publicație independentă pentru medicii practicieni. - 2004. - T. 12 , Nr. 17 . - S. 994-999 . Arhivat din original pe 11 aprilie 2009.
5. ↑ 1 2 Kirienko A. I., Grigoryan R. A., Zolotukhin I. A. Principii moderne de tratament al insuficienței venoase cronice  // Consilium medicum: un jurnal de medicină bazată pe dovezi pentru medicii practicieni. - 2003. - T. 05 , Nr. 6 . Arhivat din original pe 19 ianuarie 2013.
6. ↑ Bogachev V. Yu. Tratamentul și reabilitarea pacienților cu tromboză venoasă profundă a extremităților inferioare  // Russian Medical Journal: o publicație independentă pentru medicii practicieni. - 1999. - V. 7 , Nr. 13 . - S. 606-610 . Arhivat din original pe 2 februarie 2009.
7. ↑ Orlova I. N. Studii farmacocinetice experimentale comparative ale preparatelor de troxerutina  // Pharmacom: revista științifică și practică. - Harkov, 2004. - Nr. 2 . Arhivat din original pe 4 martie 2016.
8. ↑ Codurile ICD-10 sunt date între paranteze .
9. ↑ Bogachev V. Yu. Fleboprotectori moderni  // Consilium provisorum: un jurnal de educație postuniversitară pentru farmaciști. - 2004. - T. 04 , nr 1 . Arhivat din original pe 19 ianuarie 2013.
10. ↑ Bogachev V. Yu., Zolotukhin I. A. Insuficiență venoasă cronică. Posibilitățile troxerutinei în tratamentul insuficienței venoase cronice a extremităților inferioare  // Consilium medicum. - 2006. - T. 08 , Nr. 7 .  (link indisponibil)
11. ↑ Zarezaev O. A. Tratamentul conservator al hemoroizilor: experiență cu utilizarea troxerutinei  // Consilium medicum. Interventie chirurgicala. - 2006. - T. 08 , nr 2 . Arhivat din original pe 6 ianuarie 2010.