Zomepirac

Zomepirac
Zomepirac
Component chimic
IUPAC acid 2-[5-(4-clorbenzoil)-1,4-dimetil-pirol-2-il]acetic
Formula brută C15H14CIN03 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup Medicamente nesteroidiene și alte antiinflamatoare
ATX
Forme de dozare
Tablete , capsule acoperite enteric,

Zomepirac este un  medicament antiinflamator nesteroidian ( AINS) din clasa derivaților acidului acetic heterociclic (heteroaril-acetic). Retras din producție în martie 1983 din cauza toxicității [2] [3] [4] .

Descriere și proprietăți

Ca inhibitor al prostaglandinei sintetazei, are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice [5] . Conform formulei chimice, este asemănător cu tolmetinul (inițial, zomepiracul a fost folosit pentru aceleași indicații ca și tolmetin), dar diferă foarte mult în proprietățile clinice. Zomepirac a fost dezvoltat de McNeil Pharmaceutical și aprobat de Food and Drug Administration în 1980. Vândut sub marca Zomax. Datorită eficacității sale clinice, sa răspândit rapid pe piața analgezicelor . Eficacitatea Zomepirac în ceea ce privește proprietățile analgezice a fost comparabilă cu cea a morfinei , ceea ce a condus la distribuția în masă a medicamentului ca analgezic. Ulterior s-a descoperit că zomepirac provoacă anafilaxie fatală . În martie 1983, medicamentul a fost întrerupt [6] [7] .

Toate medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt similare ca proprietăți chimice și farmacologice. Sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal, combinate cu albumina serică și distribuite uniform. Metabolizat în ficat, excretat prin rinichi [8] . De asemenea, aceste medicamente combină contraindicațiile și principalele efecte secundare. De exemplu, cu utilizarea pe termen scurt a AINS în doze mici, efectele secundare au fost detectate la 25% dintre pacienți, iar la 5% dintre pacienți aceste efecte au reprezentat o amenințare gravă pentru viață. Efectele secundare se dezvoltă în special la vârstnici, care reprezintă mai mult de 60% din numărul total al consumatorilor de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Printre cele mai frecvente efecte secundare se numără greața și vărsăturile, gastropatia, complicațiile cardiovasculare, hepatotoxicitatea și un efect sensibil [9] .

)

Note

  1. Formula, 1983 , p. 361.
  2. Căldura, durerea, inflamația: de ce sunt necesare AINS, ce sunt și cum funcționează . SECOLUL XXII (14 noiembrie 2019). Preluat la 20 iunie 2021. Arhivat din original la 13 august 2020.
  3. Lysenko, 2010 , p. 116.
  4. McLeod, 1981 .
  5. Danilovs, 2018 , p. 105-107.
  6. Goetsche, 2016 .
  7. Ibragimova, 2001 .
  8. Lysenko, 2010 , p. 118.
  9. Danilovs, 2018 , p. 112.

Literatură