Levocetirizină

Levocetirizina  este un antihistaminic , izomerul activ al cetirizinei .

Acțiune farmacologică

Unul dintre cei doi enantiomeri ai cetirizinei ; antagonist competitiv al histaminei ; blochează receptorii H 1 -histaminic. Influențează stadiul histamin-dependent al reacțiilor alergice ; reduce permeabilitatea vasculară. Previne dezvoltarea și facilitează cursul reacțiilor alergice, are un efect anti-exudativ, antipruriginos; practic fără acțiune anticolinergică și antiserotoninică. În doze terapeutice, practic nu are efect sedativ. Acțiunea începe la 12 minute după administrarea unei singure doze la 50% dintre pacienți, după 1 oră - în 95% și durează mai mult de 24 de ore.

Farmacocinetica

Farmacocinetica este liniară și practic nu diferă de farmacocinetica cetirizinei . Se absoarbe rapid atunci când este administrat pe cale orală; aportul alimentar nu afectează complet absorbția, dar îi reduce viteza. Biodisponibilitate - 100%. TCmax - 0,9 ore, Cmax - 207 ng / ml. Volumul de distribuție este de 0,4 l/kg. Comunicarea cu proteinele  - 90%. Metabolismul primar în ficat nu are loc. Mai puțin de 14% din medicament suferă un metabolism secundar în ficat prin O-dealchilare cu formarea unui metabolit inactiv farmacologic (spre deosebire de alți antagoniști ai receptorilor de histamină H1, care sunt metabolizați în ficat folosind sistemul citocrom ). T ½  - 7-10 ore Clearance total  - 0,63 ml / min / kg. Excretat complet din organism în 96 de ore. Excretat prin rinichi (85,4%). În insuficiența renală (CC mai puțin de 40 ml / min), clearance-ul scade (la pacienții cu hemodializă  - cu 80%), T 1/2  - se prelungește. Mai puțin de 10% este îndepărtat în timpul hemodializei. Pătrunde în laptele matern .

Indicații

Tratamentul simptomatic al rinitei și conjunctivitei alergice pe tot parcursul anului și sezoniere ( febra fânului ) ( mâncărime , strănut, rinoree , lacrimare, hiperemie conjunctivală ), urticarie , inclusiv urticarie cronică idiopatică; dermatoze alergice , însoțite de mâncărime și erupții cutanate.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la derivații de piperazină ), insuficiență renală cronică severă (CC mai puțin de 10 ml/min), sarcină , alăptare , comprimate pentru copii (până la 6 ani).

Atenție

Insuficiență renală cronică, vârstă înaintată (posibil scăderea ratei de filtrare glomerulară ).

Regimul de dozare

În interior, în timpul meselor sau pe stomacul gol, bea o cantitate mică de apă

Alerzin picaturi pentru copii 6-12 luni - 1,25 mg (5 picaturi) x 1 data/zi;

copii 1-6 ani - 1,25 mg (10 picături) x 2 ori/zi.

Doza recomandată pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani, pacienți vârstnici (sub rezerva funcției renale normale) este de 5 mg (1 comprimat).

Regim special de dozare

În insuficiență renală cronică (CC 30-49 ml/min) - 5 mg (1 comprimat) la două zile, cu CC 10-29 ml/min - 5 mg (1 comprimat) în 3 zile.

Efecte secundare

Dureri de cap , somnolență , gură uscată, oboseală, rareori - migrenă , amețeli , dispepsie , reacții alergice ( angioedem , erupții cutanate, urticarie, prurit).

Supradozaj

Simptome: somnolență (la adulți), agitație, anxietate, urmată de somnolență (la copii).
Tratament: imediat după administrarea medicamentului în interior, este necesară spălarea stomacului sau inducerea vărsăturilor artificiale. Numirea cărbunelui activat , terapie de întreținere este recomandată . Nu există un antidot specific . Hemodializa nu este eficientă.

Instrucțiuni speciale

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, precum și de la utilizarea etanolului ( alcool ).

Interacțiune

Teofilina (400 mg/zi) reduce clearance-ul total al levocetirizinei cu 16%, în timp ce cinetica teofilinei nu se modifică. Utilizarea în comun cu macrolide sau ketoconazol nu a provocat modificări semnificative ale electrocardiogramei .