Orlistat

Orlistatul  este un medicament , un inhibitor specific al lipazelor gastrointestinale . Folosit ca agent de pierdere în greutate.

Descriere chimică

Pulbere cristalină albă, practic insolubilă în apă, dar liber solubilă în etanol și metanol .

Farmacocinetica

Orlistat practic nu pătrunde în sânge - la 6 ore după administrare, concentrația medicamentului în sânge este mai mică de 6 ng / ml, motiv pentru care orlistatul nu are un efect sistemic. Metabolizat în peretele intestinal în metaboliți inactivi . Este excretat cu fecale (97%), în timp ce 83% este nemodificat. După 5 zile, este eliminat complet din organism.

Farmacodinamica

Medicamentul are o lipofilitate ridicată și este miscibil cu picăturile de grăsime . Orlistatul se leagă covalent la locul activ al lipazelor pancreatice și gastrice , inactivându-le astfel. Datorită inhibării lipazelor gastrointestinale , trigliceridele nu pot intra în sânge. Se creează astfel un deficit energetic, ceea ce duce la mobilizarea grăsimii din depozit. Sub influența orlistat, masa de grăsime viscero-abdominală scade în principal . Orlistat ajută, de asemenea, la reducerea hipercolesterolemiei  - datorită scăderii cantității de acizi grași liberi și monogliceride din lumenul intestinal - scade solubilitatea colesterolului , ceea ce îi reduce capacitatea de a pătrunde în sânge.
Datorită normalizării compoziției lipidice a sângelui, sensibilitatea țesuturilor la insulină crește, scade hiperinsulinemia , ceea ce ajută și la reducerea masei de grăsime viscero-abdominală. Conform studiilor multicentre controlate cu placebo, după 52 de săptămâni de utilizare a orlistat în doze standard, greutatea corporală a scăzut cu 6,2% față de valoarea inițială, nivelul insulinei a scăzut cu 18%.

Indicații

Medicamentul este utilizat pentru a trata excesul de greutate, obezitatea , sindromul metabolic .

Contraindicații

• sindrom de malabsorbție
• Utilizarea este interzisă la vârsta mai mică de 12 ani.
• nefrolitiază și hiperoxalurie (deoarece când se utilizează orlistat, concentrația de oxalați în urină crește )

Regimul de dozare

Medicamentul este utilizat într-o doză de 120 mg (1 capsulă ) în timpul fiecărei mese. Dacă o masă este omisă sau conține puține grăsimi, atunci medicamentul poate fi sărit.

Orlistat este luat timp de cel puțin 3 luni. O creștere a dozei de orlistat peste cea recomandată (120 mg de 3 ori pe zi) nu duce la o creștere a efectului său terapeutic.

Efecte secundare

Din tractul gastrointestinal :

• mișcări intestinale crescute  - 20,4%
• scurgeri uleioase din anus - 17,5%
• flatulență  - 23,9%
• incontinență fecală - 7,7%

Efectele secundare ale tractului gastrointestinal se datorează conținutului ridicat de grăsimi din alimente. Potrivit statisticilor, din cauza acestor reacții adverse, 8,8% dintre pacienți încetează să ia medicamentul. Pentru a preveni apariția acestor fenomene, ar trebui să urmați o dietă moderată hipocalorică, care nu conține mai mult de 30% grăsimi (din aportul total de calorii zilnic). În acest caz, efectele secundare nu sunt observate. De asemenea, în primele 1-4 săptămâni de administrare a medicamentului, se observă efecte secundare ale sistemului nervos :

• durere de cap  - 30%
• amețeli - 5%
• tulburări de somn - 3,9%
• anxietate - 4,7%

Medicamentul poate provoca steatoree intestinală din cauza malabsorbției grăsimilor și a deficitului de vitamine liposolubile.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este nedorită, deoarece duce la o scădere a aportului de vitamine liposolubile în organism , ceea ce este foarte nedorit în timpul sarcinii și alăptării.

Interacțiuni medicamentoase

Orlistat reduce cu 30% absorbția vitaminelor liposolubile: β-caroten ( vitamina A ), α-tocoferol ( vitamina E ) și vitamina K.

Consumul de alcool nu afectează farmacocinetica și farmacodinamia orlistat.

Literatură

1. Epidemia de obezitate pune milioane de oameni la risc de boli [comunicat de presă]. Geneva: Organizația Mondială a Sănătății; 12 iunie 1997; 46.
2. R'ssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Supliment 4): S2-S4.
3. Controlul epidemiei globale de obezitate. Organizatia Mondiala a Sanatatii. 2002;
4. Grupul de lucru internațional pentru obezitate. Obezitatea în Europa. Cazul departe de acțiune. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10:196-243.
6. Peterkova V. A., Remizov O. V. Obezitate și metabolism. 2004; 1:17-23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311:437-9.

Note

1. ^ Zhi J., Melia AT, Eggers H., Joly R., Patel IH Revizuirea absorbției sistemice limitate a orlistatului, un inhibitor de lipază, la voluntari umani sănătoși  // J Clin  Pharmacol : jurnal. - 1995. - Vol. 35 , nr. 11 . - P. 1103-1108 . — PMID 8626884 .