| Protionamida | |
|---|---|
| Protionamida [1] | |
| Component chimic | |
| IUPAC | 2-propil-4-piridincarbotioamidă |
| Formula brută | C9H12N2S _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 180,27 |
| CAS | 14222-60-7 |
| PubChem | 666418 |
| banca de droguri | 12667 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Agenți antibacterieni sintetici |
| ATX | --> |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Alte nume | |
| Tioamida | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Protionamida este o tioamidă, un derivat al acidului izonicotinic . Medicament antituberculos de linia a doua. Substanță cristalină galbenă. Practic insolubil în apă, ușor solubil în eter și cloroform, solubil în etil și metanol. [unu]
Acțiune farmacologică - antituberculoză .
Blochează sinteza acizilor micolici, care sunt cea mai importantă componentă structurală a peretelui celular al Mycobacterium tuberculosis; posedă proprietățile unui antagonist al acidului nicotinic. La concentrații mari, perturbă sinteza proteinelor celulelor microbiene. Are efect bacteriostatic. Este activ, mai ales în mediu acid, împotriva Mycobacterium tuberculosis cu înmulțire rapidă și lentă, localizată extra și intracelular. In concentratii mari actioneaza asupra Mycobacterium leprae si asupra unor micobacterii atipice. Îmbunătățește fagocitoza în focarul inflamației specifice. În cursul tratamentului, rezistența microorganismelor apare rapid, se observă o rezistență încrucișată completă la etionamidă. Inhibă dezvoltarea rezistenței la alte medicamente antituberculoase. Mai bine tolerat decât etionamida.
Absorbit rapid din tractul gastrointestinal, C max din sange este atins la 2-3 ore de la ingestie. Pătrunde cu ușurință în țesuturile sănătoase și alterate patologic (focare tuberculoase, inclusiv încapsulate, cavități în plămâni, revărsat pleural seros și purulent, lichid cefalorahidian în meningită), pătrunde în bariera placentară. Metabolizat în ficat, parțial transformat în sulfoxid, care are activitate tuberculostatică. T 1 / 2 este de 2-3 ore.Se excretă în principal prin rinichi, până la 15-20% este excretat nemodificat.
Tuberculoză (forme pulmonare și extrapulmonare, cu slabă toleranță sau rezistență la tratamentul cu medicamente antituberculoase de primă linie): procese infiltrative, ulcerative și exsudative.
Hipersensibilitate, gastrită acută, ulcer peptic al stomacului și duodenului, colită ulceroasă, ciroză hepatică și alte afecțiuni hepatice în faza acută, alcoolism cronic, insuficiență renală, vârsta copiilor (nerecomandat copiilor sub 14 ani).
Diabet zaharat, insuficiență hepatică.
În timpul sarcinii este contraindicat; protionamida trece prin placentă. În momentul tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă (nu există date despre pătrunderea în laptele matern).
Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, cefalee, tulburări de concentrare, parestezii, halucinații, agitație, anxietate, somnolență sau insomnie, depresie, slăbiciune.
Din partea tractului digestiv: simptome dispeptice (gust metalic în gură, eructații cu miros putrezit, greață, vărsături), anorexie, gură uscată sau hipersalivație, diaree, flatulență, dureri abdominale, reacții hepatotoxice până la dezvoltarea hepatitei .
Altele: tahicardie, neregularități menstruale, scădere în greutate, episoade de hipoglicemie la pacienții diabetici, reacții cutanate și alte reacții alergice.
Îmbunătățește efectul toxic al alcoolului. Atunci când este utilizat concomitent cu alte medicamente antituberculoase, sinergismul se manifestă în raport cu acțiunea principală. Atunci când se administrează concomitent cu izoniazidă, rifampicină și pirazinamidă, riscul de hepatotoxicitate crește, cu cicloserina, convulsiile devin mai frecvente. În timpul tratamentului la pacienții diabetici, doza de insulină sau de agenți hipoglicemianți orali trebuie ajustată. Pentru a reduce riscul de reacții adverse, combinat cu vitamina B 6 în doză de 150-300 mg/zi.
interior.
Se recomandă începerea cursului după determinarea sensibilității bacteriologice și prescrierea unei doze bazate pe sensibilitatea și tolerabilitatea individuală.
Înainte de tratament, este necesar un studiu al tractului gastrointestinal și al funcției hepatice. În timpul tratamentului, nivelul de activitate al transaminazelor hepatice, al gamma-glutamat transferazei și al fosfatazei alcaline trebuie monitorizat lunar, pacienții cu diabet zaharat trebuie să determine în mod regulat nivelul glicemiei.
În momentul tratamentului, trebuie să se abțină de la consumul de alcool. Utilizați cu precauție pentru șoferii de vehicule și persoanele ale căror activități necesită o concentrare sporită. [2]
| Medicamente antituberculoase (lista) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Primul rand |
| ||||||||||||||||
| Al doilea rând |
| ||||||||||||||||
| Alte medicamente |
| ||||||||||||||||
| Combinații de medicamente |
| ||||||||||||||||