Supozitoarele ( lat. suppositōrium „stand”), sau supozitoare , sunt forme de dozare care sunt solide la temperatura camerei și se topesc sau se dezintegrează la temperatura corpului, utilizate pentru injectare în cavitățile corpului [1] .
Există supozitoare rectale , vaginale și uretrale (de exemplu, alprostadil [2] ) [3] .
Supozitoarele rectale pot fi sub forma unui con , un cilindru cu un capăt ascuțit sau o altă formă cu un diametru maxim de 1,5 cm.Masa unui supozitor ar trebui să fie în intervalul de la 1 la 4 g. Copiii ar trebui să fie de la 0,5 la 1,5 g.
Supozitoarele vaginale pot fi sferice (bile) - globuli , ovoide (ovuli) - ovula sau sub forma unui corp plat cu un capăt rotunjit (pesare) - pesaria . Masa lor ar trebui să fie în intervalul de la 1,5 la 6 g. Dacă masa nu este indicată, atunci supozitoarele vaginale se fac cu o masă de cel puțin 4 g.
Bețișoarele ( bacili ) au forma unui cilindru cu un capăt ascuțit și un diametru de 4 mm și nu mai mult de 1 cm.Masa batonului trebuie să fie de la 0,5 la 1 g. Bețișoarele se folosesc uretral .
Sub formă de supozitoare, agenții cu o capacitate scăzută de a fi absorbiți prin mucoase sunt utilizați pentru acțiune locală în cazul patologiilor organelor corespunzătoare ( hemoroizi , constipație , infecții vaginale etc.).
În plus, sub formă de supozitoare rectale, pe rect , se folosesc unii agenți care sunt absorbiți în sânge în rect și au un efect general asupra organismului atunci când o altă modalitate de introducere a acestora în organism nu este posibilă sau nedorită.
Pe lângă medicamente , supozitoarele sunt folosite și în medicina veterinară [4] [5] [6] .
Ca baze lipofile pentru fabricarea supozitoarelor , unt de cacao , aliajele sale cu parafină și grăsimi hidrogenate, grăsimi hidrogenate vegetale și animale, grăsimi tari, lanol ( lanolină ; de asemenea spermaceti ), aliaje de grăsimi hidrogenate cu ceară , parafină tare și alte baze permise pentru aplicare medicală.
Ca baze hidrofile se folosesc geluri de gelatină-glicerină, aliaje de oxid de polietilenă cu greutăți moleculare diferite și alte substanțe aprobate pentru uz medical. Baza de gelatină-glicerină este făcută din gelatină medicală , glicerină și apă.
La fabricarea supozitoarelor, pot fi utilizați hidroxitoluen butilat, hidroxianisol butilat, acid citric , emulgator nr. 1, emulgator T-1, emulgator T-2, tween-80, alcooli de ceară de lână, aerosil și alți excipienți aprobați pentru uz medical.
Principala metodă de obținere a supozitoarelor în producția industrială este turnarea în matrițe.
Metoda constă din următorii pași:
Substanțele medicinale, dacă este necesar, se zdrobesc, se cern, se amestecă cu baza direct sau după dizolvare sau măcinare cu o cantitate mică de apă, glicerină, parafină lichidă sau alt solvent adecvat. Substanțele termolabile sunt adăugate la baza semirăcită imediat înainte de formarea supozitoarelor.
Supozitoarele sunt pregătite prin turnarea masei topite în matrițe, rularea sau presarea pe echipamente speciale. Lanolina anhidră este folosită ca liant la fabricarea supozitoarelor prin rulare .
Supozitoarele trebuie să aibă o masă omogenă, aceeași formă și să aibă o duritate care să asigure ușurința în utilizare. Omogenitatea este determinată vizual pe o secțiune longitudinală de absența incluziunilor. Pe tăietură este permisă o tijă de aer sau o adâncitură în formă de pâlnie.
Greutatea medie se determină prin cântărirea a 20 de supozitoare cu o precizie de 0,01 g. Abaterea în masă nu trebuie să depășească ± 5% și doar două supozitoare pot avea o abatere de ± 7,5%.
Pentru supozitoarele realizate pe baze lipofile, punctul de topire se determină conform metodei 2a [7] , care, de regulă, nu trebuie să depășească 37°C. Dacă determinarea temperaturii de topire este dificilă, atunci determinați timpul de deformare completă în funcție de aplicație. Timpul de deformare completă, de regulă, nu trebuie să depășească 15 minute.
Pentru supozitoare realizate pe baze hidrofile se determină timpul de dizolvare. Pentru a face acest lucru, un supozitor este plasat pe fundul unui vas cu o capacitate de 100 ml care conține 50 ml apă la o temperatură de (37±1)°C. Vasele sunt agitate la fiecare 5 minute, astfel încât lichidul și proba să dobândească o mișcare de rotație. De obicei, supozitorul ar trebui să se dizolve în decurs de 1 oră [8] .
Supozitoarele sunt sigilate în ambalaje de contur din materiale polimerice, materiale combinate cu folie de aluminiu și alte materiale de ambalare aprobate pentru uz medical. Ambalajul supozitoarelor realizate pe baze de oxid de polietilenă ar trebui să conțină o indicație privind necesitatea umezirii supozitoarelor înainte de introducerea în cavitatea corpului.
De obicei supozitoarele sunt depozitate într-un loc răcoros.
Dintre formele de dozare, intravaginal se folosesc și tabletele (supozitoare vaginale comprimate), obținute prin presarea unei pulberi granulare, care este o masă de supozitoare grasă prelucrată (de exemplu, Fluomizin este clorură de dequaliniu [9] [10] ). Pentru o administrare mai bună, pot avea o membrană grasă subțire. De asemenea, se folosesc forme de dozare uretrale și rectale presate.
Există și capsule vaginale (de exemplu, cu bacterii liofilizate - „Laktonorm” [11] [12] ).
| Forme de dozare | |
|---|---|
| Solid | |
| Moale | |
| Lichid | |
| gazos | |
| Vezi si | |