Acid folinic

acid folinic
Component chimic
Formula brută C20H23N7O7 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus

Acidul folinic ( leucovorin ) este un vitamer de acid folic folosit pentru corectarea efectelor toxice ale metotrexatului și pirimetamina, în tratamentul cancerului colorectal, precum și pentru corectarea deficienței de folați și în intoxicațiile cu metanol. Se administrează oral sau sub formă de injecție intramusculară sau intravenoasă.

Admiterea este asociată cu reacții adverse precum tulburări de somn, reacții alergice și febră. Se crede că administrarea medicamentului nu prezintă un pericol deosebit în timpul sarcinii și alăptării. Atunci când este administrat unui pacient anemic, deficiența de vitamina B12 ( anemie pernicioasă ) trebuie exclusă.

Aplicații medicale

Administrarea acidului folinic face parte dintr-o serie de regimuri de chimioterapie în care medicamentul anti-cancer suprimă metabolismul folat.

De asemenea, acidul folinic este prescris pentru deficitul de folat cerebral , un sindrom în care livrarea de folat la sistemul nervos central este afectată din cauza funcției reduse a receptorului de acid folic sau a funcției afectate a plexului coroid [1] și pentru malabsorbția congenitală a folaților , o boală cauzată de mutații ale genei PCFT . [2]

Mecanism de acțiune

Acidul folinic este forma formilată a tetrahidrofolatului . Spre deosebire de acidul folic , acidul folinic poate participa la reacțiile de metabolism al folatului fără ajutorul enzimei dihidrofolat reductază . Deci, acidul folinic este transformat în 5,10-metilentetrahidrofolat și 5-metiltetrahidrofolat fără ajutorul acestei enzime. Ca o consecință, inhibarea dihidrofolat-reductazei de către medicamentul anti-cancer metotrexat blochează activitatea vitaminică a acidului folic, dar nu afectează acidul folinic.

Reacții adverse nedorite

Literatura de specialitate descrie cazuri în care administrarea acidului folinic în terapia tumorală a fost însoțită de reacții de hipersensibilitate [3] .

Istorie

În 1948, cercetătorii Sauberlich și Baumann au descoperit că bacteria Leuconostoc citrovorum nu ar putea crește fără o substanță pe care au numit-o factorul citrovorum. Ca urmare a cercetărilor ulterioare, structura substanței a fost elucidată și a fost realizată sinteza acesteia .

Note

  1. Hyland K., Shoffner J., Heales SJ Deficiența de folat cerebral  //  Journal of Inherited Metabolic Disease : jurnal. - 2010. - octombrie ( vol. 33 , nr. 5 ). - P. 563-70 . - doi : 10.1007/s10545-010-9159-6 . — PMID 20668945 .
  2. David Kronn, I. David Goldman. Malabsorbția ereditară de folat  // GeneReviews® / Margaret P. Adam, Holly H. Ardinger, Roberta A. Pagon, Stephanie E. Wallace, Lora JH Bean, Karen Stephens, Anne Amemiya. - Seattle (WA): Universitatea din Washington, Seattle, 1993. Arhivat din original pe 5 august 2020.
  3. Florit-Sureda M, Conde-Estévez D, Vidal J, Montagut C (decembrie 2016). „Reacția de hipersensibilitate cauzată de administrarea acidului folinic: raport de caz și revizuire a literaturii.” Journal of Chemotherapy (Florenta, Italia) . 28 (6): 500-505. DOI : 10.1179/1973947815Y.0000000048 . PMID26042586  . _