azacitidina | |
---|---|
Component chimic | |
IUPAC | 4-amino-1-p- D -ribofuranozil-1,3,5-triazin-2( 1H )-onă |
Formula brută | C8H12N4O5 _ _ _ _ _ _ _ |
Masă molară | 244,205 g/mol |
CAS | 320-67-2 |
PubChem | 9444 |
banca de droguri | APRD00809 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | L01BC07 |
Farmacocinetica | |
Metabolism | posibil metabolism hepatic, mai ales excreție urinară |
Jumătate de viață | 4 ore [1] |
Forme de dozare | |
Pulbere sau masă poroasă | |
Metode de administrare | |
subcutanat | |
Alte nume | |
Vidaza ® | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Azacitidina (sau 5-azacitidina) (denumire internațională comună) este un analog al pirimidină nucleozidă citidină, o componentă cheie a ARN -ului și ADN-ului .
Efectele antitumorale ale acestui medicament sunt asociate cu un mecanism dublu de acțiune - este integrat nu numai în molecula de ADN , ducând la hipometilarea sa [2] [3] [4] , ci și în molecula de ARN. Hipometilarea duce la exprimarea genelor oncosupresoare și la restabilirea diferențierii celulare . Prin scăderea cantității de ARN din celule, azacitidina promovează un efect citostatic indiferent de faza celulară.
5-azacitidina poate fi utilizată eficient la pacienții cu AML și SMD.
Studiul de fază III AZA-001 [5] este un studiu internațional, multicentric, controlat, în grupuri paralele, în care pacienții cu SMD și LMA cu risc mediu 2/înalt ( criteriile OMS : 20-30% blaști) au fost comparați cu terapia standard ( terapie concomitentă , chimioterapie intensivă , citarabină în doză mică ), răspunsul global la terapia cu azacitidină a fost de 29%, incluzând un răspuns complet de 17%; stabilizarea bolii - 42%, îmbunătățirea hematologică - 49%. Azacitidina a arătat un beneficiu semnificativ în comparație cu grupurile de terapie concomitentă și cu doze mici de citarabină, diferențele au fost semnificative statistic.
Pe baza rezultatelor studiului AZA-001, azacitidina a fost înregistrată, inclusiv în Federația Rusă (aprilie 2010), pentru tratamentul acestor grupuri de pacienți. S-a demonstrat că azacitidina mărește supraviețuirea globală a pacienților cu LMA de 2,5 ori (20-30% din blaști conform criteriilor OMS [6] ). Profilul de siguranță al 5-azacitidinei a permis să fie utilizat în mod eficient la pacienții vârstnici cu comorbidități .
Azacitidina are statut de medicament orfan pentru tratamentul AML în Europa [7] și în Statele Unite.
Azacitidina este utilizată pentru a trata pacienții adulți care nu pot primi transplant de celule stem hematopoietice și care au:
Transdiferențierea celulară cu 5-azacitidină și factor de creștere a trombocitelor
Antimetaboliți | |
---|---|
Antagonişti ai purinei | |
Antagonişti de pirimidină | |
antagonişti ai acidului folic |
|