| Alfa Glutamil Triptofan + Acid ascorbic + Bendazol | |
|---|---|
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | L03AX |
| Metode de administrare | |
| oral [1] | |
| Alte nume | |
| Tsitovir, Tsitovir-3 | |
Alfa-glutamil triptofan + Acid ascorbic + Bendazol [2] ( denumire comună internațională ) sau Cytovir-3 [3] (denumire comercială) este un medicament combinat pentru prevenirea și tratamentul gripei și a altor infecții virale respiratorii acute . Medicamentul este un mijloc de terapie etiotropă și imunostimulatoare , are un efect antiviral împotriva virusurilor gripale A și B și a altor viruși care provoacă boli virale respiratorii acute. Medicamentul este o combinație de trei medicamente: clorhidrat de 2-benzil-benzimidazol ( bendazol , mai bine cunoscut sub numele de " dibazol "), sare de sodiu glutamil-triptofan ( timogen de sodiu ) și acid ascorbic . Formele de dozare ale medicamentului sunt capsule [4] , precum și sirop [5] și pulbere [6] , destinate copiilor. Cursurile preventive și terapeutice ale medicamentului Cytovir-3 sunt identice și durează 4 zile. Dacă este necesar, cursul de prevenire sau tratament poate fi repetat după 3-4 săptămâni.
Activitatea farmacologică se datorează compușilor chimici care alcătuiesc Cytovir-3.
Bendazolul are activitate imunomodulatoare: stimulează fagocitele și ucigașii naturali . Activează activitatea antivirală a celulelor imunității naturale, probabil prin intermediul sistemului de receptori asemănător toll . Induce producerea de interferon endogen în organism . Enzimele induse de interferon în celulele diferitelor organe inhibă replicarea virală. În plus, prin activarea celulelor imunocompetente, medicamentul contribuie la normalizarea imunității înnăscute.
Dipeptidul glutamil-triptofan prezintă proprietățile unui agonist al receptorului metabotrop de tip III al glutamatului. Dipeptida are un efect imunomodulator pronunțat, manifestat prin stimularea celulelor sistemului imunitar central și periferic, în principal a legăturii celulelor T. Dipeptida activează o subpopulație de ucigași naturali. Glutamil-triptofanul este capabil să suprime activitatea citokinelor proinflamatorii și să activeze citokinele antiinflamatoriiîn diferite boli și procese patologice de natură infecțioasă și inflamatorie. Este capabil să restabilească activitatea redusă a sistemului imunitar și să reducă un răspuns imun necorespunzător de ridicat. Are capacitatea de a anula refractaritatea sintezei interferonului endogen , datorită unei modalități alternative de activare a mecanismelor de exprimare a genelor interferonului, optimizând astfel proprietățile interferonogene ale bendazolului . Are efecte antioxidante și de scădere a lipidelor.
Acidul ascorbic este un substrat al fazei IV a ciclului respirator mitocondrial, este un antioxidant puternic , inhibă eficient peroxidarea lipidelor.
Administrarea orală de Cytovir-3 cu 48 și 24 de ore înainte de infecția intranazală a șoarecilor cu virusul gripal H3N2 la o doză de 3-4 LD 50 a asigurat supraviețuirea a 60% și respectiv 80% din animalele infectate [7] . Cu o singură administrare orală de Cytovir-3, la 24 și 48 de ore după infectare cu o cultură virulentă a virusului gripal H3N2 la o doză de 4 LD50 , 60 % și 100% dintre animale au supraviețuit. Cu o administrare orală triplă a medicamentului după 24, 48 și 72 de ore. după infecție, 90% dintre șoareci au supraviețuit. În grupul martor de șoareci infectați cu virusul gripal (4LD50 ) , dar netratați, 30% dintre animale au supraviețuit. La evaluarea dinamicii sintezei interferonului de tip I, s-a constatat că vârful acumulării acestuia în sânge se observă la 24 de ore după administrarea orală și persistă în următoarele 24 de ore. Pe lângă inducerea interferonului de tip I, ca răspuns la administrarea orală de cytovir-3, se observă o creștere a conținutului de lizozim , esterază nespecifică și mieloperoxidază , iar concentrațiile crescute ale acestor enzime persistă timp de 5-7 zile. după administrarea medicamentului [8]
Atunci când este luat pe cale orală, medicamentul este complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea bendazolului este de aproximativ 80%, glutamil-triptofanul nu depășește 15%, acidul ascorbic este de până la 70%. Produșii de biotransformare ai bendazolului în sânge sunt doi conjugați formați ca urmare a metilării și carboetoxilării grupei imino a inelului imidazol al bendazolului: 1-metil-2-benzilbenzimidazol și 1-carboetoxi-2-benzilbenzimidazol. Metaboliții bendazolului sunt excretați prin urină. Glutamil-triptofanul este descompus de peptidaze în acid L-glutamic și L-triptofan, care sunt utilizate de organism în sinteza proteinelor. Acidul ascorbic este absorbit în tractul gastrointestinal (în principal în jejun). Comunicarea cu proteinele plasmatice - 25%. Cu max după ingestie - 4 ore.Pătrunde cu ușurință în leucocite , trombocite și apoi în toate țesuturile, pătrunde prin placentă . Boli ale tractului gastro-intestinal ( ulcer gastric și ulcer duodenal , tulburări de motilitate intestinală, invazie helmintică, giardioză ), utilizarea sucurilor de legume și fructe proaspete, băutura alcalină reduc legarea acidului ascorbic în intestin. Acidul ascorbic este metabolizat în principal în ficat în acid deoxiascorbic, apoi în acizi oxaloacetic și diktogulonic. Excretat prin rinichi, prin intestine, cu transpirație, laptele matern nemodificat și sub formă de metaboliți.
Studiile clinice și epidemiologice multicentre au arătat că Tsitovir-3 este un mijloc eficient de prevenire nespecifică de urgență a gripei și a infecțiilor virale respiratorii acute.
Utilizarea cytovir-3 în timpul unui focar epidemic de boli respiratorii ajută la reducerea ratei de incidență de 3 ori. [opt]
Dacă cytovir-3 este utilizat în combinație cu vaccinarea antigripală, atunci în acest caz rata de incidență este redusă de 5-7 ori, iar această reducere se aplică nu numai gripei ca atare, ci și altor infecții virale respiratorii acute. [9]
Utilizarea medicamentului pe fondul unei boli deja dezvoltate face posibilă obținerea unei reduceri a duratei bolii cu o medie de 1,2-2,5 ori și reducerea semnificativă a riscului de apariție a complicațiilor post-infecțioase. Astfel, frecvența bronșitei acute în perioada unei boli virale este redusă de 7 ori, iar riscul de a dezvolta pneumonie acută de 13 ori. [opt]
Prevenirea și tratamentul gripei și a altor infecții virale respiratorii acute în stadiile incipiente de dezvoltare.
Hipersensibilitate la componentele medicamentului, diabet zaharat , sarcină, copii sub 1 an, boli care apar cu sindrom convulsiv , insuficiență cardiacă severă, hipotensiune arterială severă, nefrită cronică cu edem și excreție de azot afectată de rinichi, ulcer gastric și duodenal însoțită de sângerare, tromboză , tendință la tromboză, tromboflebită , urolitiază .