Befiradol

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 21 aprilie 2022; verificarea necesită 1 editare .
Befiradol
Component chimic
IUPAC 3-clor-4-fluorfenil-[4-fluor-4-([(5-metilpiridin-2-il)metilamino]metil)piperidin-1-il]metanonă
Formula brută C20H22CIF2N3O _ _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 393,857 g/mol
CAS 208110-64-9
PubChem 9865384
Compus

Befiradol ( F-13,640 ; NLX-112 ) este un agonist al receptorului 5-HT1A foarte puternic și foarte selectiv . Are proprietăți analgezice puternice și capacitatea de a reduce sau de a preveni dezvoltarea alodiniei și a durerii neuropatice comparabile cu opioidele , dar cu mai puține efecte secundare și un potențial foarte mic sau deloc de dependență [1] [2] [3] [4] [5 ] ] [6] .

Studiul SAR a arătat că înlocuirea radicalului dihalofenil cu radicalul 3-benzotienil crește în continuare eficacitatea farmacologică maximă cu 84% până la 124% din valoarea inițială (Ki=2,7 nM) [7] .

Befiradol a fost descoperit de compania farmaceutică franceză Pierre Fabre Médicament . În septembrie 2013, această companie a revândut drepturile asupra befiradol către Neurolixis, cu sediul în California. Neurolixis a decis să repoziționeze befiradol ca tratament pentru dischineziile induse de levodopa în boala Parkinson [8] .

Vezi și

Note

  1. ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert FC Analgezie profundă, non-opioidă, produsă de agonistul de înaltă eficacitate 5-HT(1A) F 13640 în modelul cu formol al durerii tonice nociceptive  (ing. )  // Farmacologie : jurnal. - 2003. - Aprilie ( vol. 67 , nr. 4 ). - P. 182-194 . - doi : 10.1159/000068404 . — PMID 12595749 .
  2. ↑ Bruins Slot LA, Koek W., Tarayre JP, Colpaert FC Toleranța și toleranța inversă la acțiunile hiperalgezice și, respectiv, analgezice ale noului analgezic, F 13640  //  Jurnalul European de Farmacologie : jurnal. - 2003. - Aprilie ( vol. 466 , nr. 3 ). - P. 271-279 . - doi : 10.1016/S0014-2999(03)01566-8 . — PMID 12694810 .
  3. ↑ Bardin L., Assié MB, Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet JP, Sautel F., Koek W., Colpaert FC Dual, hyperalgetic, and analgetic effects of the high-eficacy 5 -hidroxitriptamină 1A (5-HT1A) agonist F 13640 [(3-clor-4-fluor-fenil)-[4-fluor-4-{[(5-metil-piridin-2-ilmetil)-amino]-metil} piperidin-1-il]metanonă, sare de acid fumaric]: relație cu ocuparea receptorului 5-HT1A și parametrii cinetici  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : jurnal. - 2005. - Martie ( vol. 312 , nr. 3 ). - P. 1034-1042 . doi : 10.1124 / jpet.104.077669 . — PMID 15528450 .
  4. ↑ Colpaert FC, Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. Activarea receptorului 5-hidroxitriptamină 1A de înaltă eficacitate contracarează hiperalodinia opioidelor și condiționarea afectivă  //  Jurnalul de farmacologie și terapie experimentală : jurnal. - 2006. - Februarie ( vol. 316 , nr. 2 ). - P. 892-899 . doi : 10.1124 / jpet.105.095109 . — PMID 16254131 .
  5. ↑ Deseure K., Bréand S., Colpaert FC Analgezie asemănătoare curativă într-un model de durere neuropatică: analiza parametrică a dozei și a duratei tratamentului cu un  agonist al receptorului 5-HT(1A) de înaltă eficacitate  // Jurnalul European de Farmacologie : jurnal. - 2007. - iulie ( vol. 568 , nr. 1-3 ). - P. 134-141 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.04.022 . — PMID 17512927 .
  6. ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Derivați de piridin-2-il-metilamină, metodă de preparare și aplicare ca medicament. Brevetul SUA 6020345, 21 mai 1999. . Data accesului: 24 februarie 2015. Arhivat din original la 31 ianuarie 2014.
  7. ↑ Bollinger S., Hübner H., Heinemann FW, Meyer K., Gmeiner P. Novel pyridylmethylamines as very selective 5-HT(1A) superagonists  //  J. Med. Chim. : jurnal. - 2010. - octombrie ( vol. 53 , nr. 19 ). - P. 7167-7179 . - doi : 10.1021/jm100835q . — PMID 20860381 .
  8. ↑ Copie arhivată . Data accesului: 24 februarie 2015. Arhivat din original pe 24 februarie 2015.