Diuretice (din greacă. διούρησις - urinare ; diuretice [1] ) - mijloace de diferite structuri chimice care inhibă reabsorbția apei și a sărurilor în tubii rinichi și cresc excreția acestora în urină ; creșterea ratei de formare a urinei și astfel reducerea conținutului de lichid din țesuturi și cavități seroase. Diureticele care scad reabsorbția sodiului și cresc natriureza se numesc saluretice .
Diureticele sunt utilizate în principal pentru hipertensiunea arterială și pentru boli ale sistemului cardiovascular , ficatului și rinichilor , însoțite de edem - dar nu pentru toate bolile cu edem și numai așa cum este prescris de un medic. Medicul le prescrie în absența contraindicațiilor pentru patologii (în special în insuficiența cardiacă cronică ) în cazurile în care pacientul are un bilanț pozitiv de sodiu (adică cantitatea de sodiu luată cu alimente depășește excreția sa). Eliminarea sodiului din organism este însoțită de o scădere a edemului. De aceea, de cea mai mare importanță au acele diuretice care cresc, în primul rând, natriureza și cloureza (saluretice - de la denumirea latină de sare de masă).
Natriureticele sunt diuretice care determină o eliberare deosebit de puternică de ioni de sodiu . Prin acțiune, diureticele sunt împărțite în renale (adică acționând direct asupra rinichilor), care dau cel mai mare efect, și extrarenale , adică au un efect diuretic indirect prin alte sisteme ale corpului. Diureticele renale au, de asemenea, efect asupra altor sisteme ale corpului.
Mecanismul de acțiune al diureticelor renale se explică prin capacitatea de a bloca enzimele renale care asigură transportul electroliților și inhibarea reabsorbției în tubii terminali, ceea ce duce la o creștere semnificativă a excreției de ioni de sodiu, clorură și potasiu . Renale includ:
Diureticele extrarenale, în funcție de mecanismul de acțiune, se împart în
Ca diuretice, se folosesc uneori extracte și infuzii din plante: frunză de urș (infuzie, decoct ), plantă de coada- calului (decoct, extract lichid ), frunză de ortosifon (infuzie).
Pentru utilizarea în practica clinică, sunt importante clasificările care împart diureticele în funcție de puterea de acțiune, viteza de apariție a efectului și durata de acțiune.
Torasemid - Torasemidum (soluție 5 mg/ml în amp. 4 ml în tab. 5-10 mg :)) - diuretic de ansă. Efectul maxim în primele două ore, efectul durează până la 18 ore. Normalizează dezechilibrul electrolitic. Torasemidul are un timp de înjumătățire lung, reduce sinteza tromboxanului, asigurând astfel prevenirea vasospasmului; nu afectează excreția de K, Mg, Ca. La o doză de 2,5 mg-5 mg, este utilizat ca medicament antihipertensiv .
Trigrim sau Diuver (torasemid) este disponibil în comprimate de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg sau 20 mg. Principalul mecanism de acțiune al medicamentului se datorează legării reversibile a torasemidei de transportorul de ioni de sodiu/clor/potasiu situat în membrana apicală a segmentului gros al ansei ascendente a lui Henle , ducând la scăderea sau inhibarea completă a sodiului. reabsorbția ionilor și scăderea presiunii osmotice a lichidului intracelular și reabsorbția apei. Blochează receptorii miocardici de aldosteron, reduce fibroza și îmbunătățește funcția miocardică diastolică.
Torasemidul cauzează hipokaliemie într-o măsură mai mică decât furosemidul, în timp ce este mai activ, iar efectul său este mai lung. Utilizarea torasemidei este cea mai rezonabilă alegere pentru terapia pe termen lung.
Indicații pentru utilizarea medicamentului:
1. Sindrom de edem de diverse origini, inclusiv insuficiență cardiacă cronică, boli ale ficatului, plămânilor și rinichilor.
După administrarea orală, torasemidul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 80-90% cu mici variații individuale. Efectul diuretic al medicamentului durează până la 18 ore, ceea ce facilitează tolerabilitatea terapiei datorită absenței urinarii foarte frecvente în primele ore după administrarea medicamentului pe cale orală, ceea ce limitează activitatea pacienților.
Furosemid (Furosemidum; în tab. 0,04; soluție 1% în amp. 2 ml) - este considerat un diuretic de ansă, deoarece efectul diuretic este asociat cu inhibarea reabsorbției ionilor de sodiu și clorură în întreaga ansă a lui Henle, în special în urcând departamentul ei. Recent, a fost folosit din ce în ce mai puțin din cauza unui număr de efecte secundare - sindromul de rebound, hipokaliemie, alcaloză, osteoporoză.
Acid etacrinic (uregit; Acidum etacrinicum; Uregit; în tab. 0,05; 0,1).
Medicamentele din acest grup inhibă reabsorbția sodiului cu 10-20%, prin urmare sunt diuretice puternice, cu acțiune scurtă. Efectul farmacologic al ambelor medicamente este aproape același. Mecanismul de acțiune al furosemidului este asociat cu faptul că crește semnificativ fluxul sanguin renal (prin creșterea sintezei de prostaglandine în rinichi). Furosemidul crește moderat (de două ori) excreția ionilor de potasiu și bicarbonat în urină, într-o măsură mai mare - calciu și magneziu. Acidul etacrinic are aceleași indicații de utilizare ca și furosemidul, cu excepția hipertensiunii arteriale, deoarece nu este potrivit pentru utilizare pe termen lung.
Atunci când este administrat oral, efectul apare în decurs de o oră, iar durata de acțiune este de 4-8 ore. La administrarea intravenoasă, efectul diuretic apare după 3-5 minute (in/m după 10-15 minute), atingând un maxim după 30 de minute. În general, efectul durează aproximativ 1,5-3 ore.
Efecte secundare:
Una dintre cele mai frecvente reacții adverse este hipokaliemia, care este însoțită de slăbiciune a tuturor mușchilor, anorexie, constipație și tulburări ale ritmului cardiac. Acest lucru este facilitat și de dezvoltarea alcalozei hipocloremice, deși acest efect nu are o importanță deosebită, deoarece efectul acestor medicamente nu depinde de reacția mediului.
derivați de benzotiazină (diuretice tiazidice) - diclotiazidă, politiazidă;
Diclotiazidă (Dichlotiazidum; în tab. la 0,025). Bine absorbit din tractul gastrointestinal . Efectul diuretic se dezvoltă după 30-60 de minute, atinge maxim după două ore și durează 6-10 ore. Medicamentele din acest grup reduc reabsorbția activă a clorului, respectiv reabsorbția pasivă a sodiului și a apei într-o mare parte a părții ascendente a buclei lui Henle .
Dintre toate diureticele, tiazidele au cel mai pronunțat efect kaliuretic, precum și o scădere a conținutului de sodiu din peretele vascular, ceea ce reduce reacțiile vasoconstrictoare ale substanțelor biologic active. De asemenea, diclotiazida potențează acțiunea medicamentelor antihipertensive utilizate concomitent cu aceasta. Acest medicament reduce diureza și setea în diabetul insipid , reducând în același timp presiunea osmotică crescută a plasmei sanguine .
Avantajele diureticelor tiazidice:
Dezavantajele diureticelor tiazidice:
Indicatii de utilizare:
Spironolactona (veroshpiron; Spironolactonum, Verospironum, Gedeon Richter, Ungaria; tab. 0,025 fiecare) este un diuretic slab care economisește potasiul. Spironolactona este foarte asemănătoare ca structură chimică cu aldosteronul (un steroid) și, prin urmare, blochează receptorii de aldosteron din tubii distali ai nefronului, ceea ce perturbă fluxul invers (reabsorbția) de sodiu în celula epiteliului renal și crește excreția de sodiu. și apă în urină. Acest efect diuretic se dezvoltă lent - după 2-5 zile și este destul de slab exprimat. Inhibarea reabsorbției sodiului filtrat în glomeruli nu este mai mare de 3%. În același timp, inhibarea kaliurezei apare imediat după administrarea medicamentului. Activitatea spironolactonei este independentă de starea acido-bazică. Medicamentul are o durată semnificativă de acțiune (până la câteva zile). Este un medicament cu acțiune lentă, dar lungă. Medicamentul crește calciureza, are un efect inotrop direct pozitiv asupra mușchiului inimii.
Indicatii de utilizare:
Efecte secundare:
Triamteren, amilorid, în funcție de puterea de acțiune - diuretice slabe.
Triamteren (pterofen). Disponibil în capsule de 50 mg. Diuretic slab care economisește potasiu, debutul acțiunii după 2-4 ore, durata efectului este de 7-16 ore. Încalcă reabsorbția sodiului în canalele colectoare și inhibă kaliureza (distal). Medicamentul îmbunătățește acțiunea altor diuretice, în special tiazide, prevenind dezvoltarea hipokaliemiei. Promovează excreția de urati. Are un efect hipotensiv de rezistență suficientă. Medicamentul nu trebuie prescris femeilor însărcinate, deoarece există o inhibare a reductazei, o enzimă care transformă acidul folic în acid folinic.
Amilorid (tab. 5 mg).
Diacarb ca diuretic aparține și diureticelor slabe.
Diacarbum (Diacarbum; fonurit, diamox; în pulberi și tablete de 0,25 sau în fiole de 125; 250; 500 mg). Medicamentul este un diuretic de viteză și durată de acțiune medie (efectul apare după 1-3 ore și durează aproximativ 10 ore, cu administrare intravenoasă - după 30-60 de minute, timp de 3-4 ore). Medicamentul inhibă enzima anhidrază carbonică, care contribuie în mod normal la combinarea dioxidului de carbon și a apei din nefrocite cu formarea acidului carbonic. Acidul se disociază într-un proton de hidrogen și un anion de bicarbonat, care intră în sânge, și un proton de hidrogen în lumenul tubilor, schimbându-se cu un ion de sodiu reabsorbit, care, împreună cu anionul de bicarbonat, completează rezerva alcalină a sângelui. .
O scădere a activității CAG cu utilizarea diacarbului are loc în părțile proximale ale nefronului, ceea ce duce la o scădere a formării tubilor de acid carbonic în celule. Aceasta duce la o scădere a pătrunderii în sânge a anionului bicarbonat, care servește la refacerea rezervei alcaline a sângelui, și la intrarea în urină a ionului de hidrogen, care este schimbat cu ionul de sodiu. Ca urmare, crește excreția de sodiu în urină sub formă de bicarbonați; reabsorbția clorului se modifică puțin. Acesta din urmă, combinat cu o scădere a formării și pătrunderii în sânge a unui anion hidrocarbonat, duce la dezvoltarea acidozei hipercloremice. Creșteri compensatorii ale kaliurezei, ceea ce duce la hipokaliemie. O scădere a activității CAG de către diacarb în celulele endoteliale, celulele plexului coroid, duce la o scădere a secreției și o îmbunătățire a fluxului de lichid cefalorahidian, ceea ce ajută la reducerea presiunii intracraniene. Diakarb scade producția de lichid intraocular și reduce presiunea intraoculară, în special la pacienții cu glaucom acut. Schimbul de sodiu cu potasiu duce la faptul că acest diuretic, fiind un diuretic relativ slab (inhibarea reabsorbției sodiului nu este mai mare de 3%), provoacă hipokaliemie severă. În plus, datorită faptului că bicarbonatul de sodiu nu se întoarce în sânge pentru a umple rezervele alcaline, se dezvoltă acidoză severă, iar în condiții de acidoză, acțiunea diacarbului se oprește. Astfel, putem concluziona că diacarbul este rar folosit ca diuretic.
Indicatii de utilizare:
Diakarb este prescris la 0,25 - 1 comprimat pe 1 doză pe zi, timp de 3 - 4 zile, urmată de o pauză de 2-3 zile, apoi astfel de cursuri se repetă timp de 2-3 săptămâni.
Toate cele patru grupe de agenți de mai sus elimină în principal sărurile, în principal sodiu și potasiu, precum și anionii de clor, bicarbonați, fosfați. De aceea, medicamentele din aceste patru grupe se numesc saluretice.
Manitol, uree, soluții concentrate de glucoză, glicerină - diuretice osmotice
Manitolul (Mannitol; Manitolum) este un alcool cu șase hidruri, care este cel mai puternic dintre diureticele osmotice existente. Este capabil să crească diureza cu 20% din totalul de sodiu filtrat în glomeruli. Produs în sticle închise ermetic de 500 ml care conțin 30,0 din medicament, precum și în fiole de 200, 400, 500 ml soluție de 15%. Iese încet. Atunci când este administrat intravenos, fiind în sânge, manitolul, ca și alte diuretice din acest grup, crește brusc presiunea osmotică în plasma sanguină, ceea ce duce la un aflux de lichid din țesuturi în sânge și la o creștere a CBC ("efect de uscare). "). Aceasta duce la o scădere a reabsorbției de sodiu și apă în partea distală a nefronului și, de asemenea, provoacă o creștere a filtrării în glomeruli. În plus, manitolul este bine filtrat prin membrana glomerulară și creează o presiune osmotică ridicată în urină și nu este reabsorbit în tubuli. Manitolul nu suferă biotransformare și este excretat neschimbat și, prin urmare, atrage constant apa și o elimină în primul rând. Utilizarea diureticelor osmotice nu este însoțită de hipokaliemie și modificări ale stării acido-bazice. În ceea ce privește capacitatea sa de a elimina apa din organism, manitolul este aproape cel mai puternic medicament.
Indicatii de utilizare:
Efecte secundare:
Aceste diuretice sunt plasate într-un grup separat, deoarece elimină în primul rând apa din organism. Utilizarea diureticelor este concepută pentru a modifica echilibrul de sodiu din organism, făcându-l negativ. Numai în acest caz, excreția crescută de sodiu va fi însoțită de o creștere a excreției de apă din organism și o scădere a edemului.