| Co-trimoxazol | |
|---|---|
| Co-trimoxazol | |
| Component chimic | |
| Formula brută | C24H29N7O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 8064-90-2 |
| PubChem | 358641 |
| Compus | |
|
|
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | sulfonamide |
| ATX | J01EE01 |
| ICD-10 | A 00 , A 01 , A 01.0 , A 09 , A 23 , A 39 , A 42 , A 54 , A 55 , A 56 , A 57 , A 74 , A 75 , B 49 , B 58 , B 509 _ _ _ , G 04 , H 60 , H 66 , H 70 , J 00 , J 01 , J 02 , J 03 , J 04 , J 05 , J 06 , J 11 , J 18 , J 22 , J 32 , J 40 , _ 42 , J 47 , J 85 , J 86 , K 29,5 , K 52 , K 81 , K 83,0 , L 02 , L 03 , L 08,0 , L 08,9 , M 60,0 , M 65 , M 65 , 0 , M 1, 1 , 1 , 1, 1 , 2 M 86 , N 12 , N 15 , N 30 , N 34 , N 39.0 , N 41.9 , N 49 , N 70 , N 73.9 , N 74.3 , N 74.4 , R 09.1 , T 79.3 |
| Forme de dozare | |
| concentrat pentru soluție perfuzabilă ("Biseptol"), sirop ("Sumetrolim"), suspensie orală, comprimate | |
| Alte nume | |
| Bactrim, Berlocid, Bi-sept-Farmak, Bi-Septin, Biseptol, Biseptrim, Bisutrim, Bicotrim, Gen-Ultrazol, Groseptol, Disepton, Duo-Septol, Intrim, Cotrim-Rivofarm, Cotrimol, Cotrifarm, Novo-Trimel, Oribact, Oriprim, Rancotrim, Septrin, Sinersul, Sulotrim, Sumetrolim, Trim, Trimezol, Trimosul, Ciplin, Expozol | |
Co-trimoxazolul ( sin .: sulfametoxazol / trimetoprim ) este un medicament antibacterian din grupa sulfonamidelor .
Co-trimoxazolul este un medicament antibacterian combinat . Co-trimoxazolul este un agent chimioterapeutic cu un spectru larg de acțiune bactericidă datorită blocării biosintezei folaților în celulele microbiene: sulfametoxazolul perturbă sinteza acidului dihidrofolic , iar trimetoprimul împiedică conversia acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic .
Activitatea medicamentului se manifestă în raport cu aproape toate grupele de microorganisme: gram-negative - Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris , Vibrio cholerae , Yersinia spp., Escherichia coli ; gram-pozitive - Staphylococcus spp., Corynebacterium etc. Chlamydia , actinomicetele , Klebsiella sunt, de asemenea, sensibile la medicament .
De mare importanță clinică este activitatea co-trimoxazolului împotriva Pneumocystis carinii pneumocystis , un agent cauzal important al pneumoniei pneumocystis la pacienții debili, imunodeficienți, în special infectați cu HIV.
Atunci când sunt luate pe cale orală, ambele componente ale medicamentului sunt complet absorbite din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă a componentelor active ale medicamentului este observată după 1-4 ore. Trimetoprimul are o bună penetrare în celule și prin bariere tisulare - în plămâni, rinichi, prostată, bilă, salivă, spută, lichid cefalorahidian. Legarea trimetoprimului de proteine este de 50%, timpul său de înjumătățire este în mod normal de la 8,6 la 17 ore. Principala cale de eliminare a trimetoprimului este prin rinichi, 50% nemodificat. Sulfametoxazol: legarea sa de proteinele plasmatice este de 66%, timpul de înjumătățire este de la 9 la 11 ore este normal. Principala cale de eliminare o reprezintă rinichii, în plus, de la 15 la 30% în formă activă.
Medicamentul este utilizat pentru tratarea infecțiilor: tractului respirator ( bronșită , pneumonie , abces pulmonar , empiem pleural , otită medie , sinuzită ), meningită, abces cerebral, sistem genito-urinar ( pielonefrită , uretrita , salpingită , prostatită gastrointestinală), inclusiv intestine. ( dizenterie , holeră , febră tifoidă , paratifoidă , diaree ), piele și țesuturi moi ( piodermie , furunculoză etc.).
Hipersensibilitate la trimetoprim și/sau sulfonamide, sarcină, nou-născuți cu vârsta de până la 6 săptămâni, afecțiuni cardiace, hepatice, renale și hematologice severe, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.
Cu prudență în copilărie.
Medicamentul este luat pe cale orală după o masă cu o cantitate suficientă de lichid. Doza este atribuită individual. Copii de la 2 la 5 ani: 2 comprimate (120 mg) de 2 ori pe zi. Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: 4 comprimate (120 mg) sau 1 comprimat (480 mg) de 2 ori pe zi. Cu pneumonie - 100 mg / kg / zi (pe baza de sulfametoxazol), intervalul dintre doze este de 6 ore, cursul tratamentului este de 14 zile. Pentru gonoree - 2 g de sulfametoxazol de 2 ori pe zi cu un interval de 12 ore. Adulți și copii peste 12 ani: 960 mg de 2 ori pe zi, cu terapie de lungă durată 480 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului de tratament este de la 5 la 14 zile. În cazuri severe și/sau în forma cronică de boli infecțioase, este permisă creșterea dozei unice cu 30-50%.
În cazul prelungirii cursului de tratament cu mai mult de 5 zile și/sau creșterii dozei, este necesar să se efectueze control hematologic; în cazul unei modificări a imaginii sanguine, este necesară o programare suplimentară de acid folic la 5-10 mg pe zi.
Din cauza reacțiilor adverse pe care le are co-trimoxazolul, un comitet public special a fost înființat în Marea Britanie pentru a înregistra 130 de decese legate de droguri. Cele mai periculoase dintre reacțiile adverse au fost reacțiile cutanate severe, mortale - sindromul de necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell) și sindromul Stevens-Johnson. Utilizarea sulfonamidelor, și în special a co-trimoxazolului, este asociată cu un risc mult mai mare (de 10-20 de ori mai des) de dezvoltare a acestora decât utilizarea antibioticelor b-lactamice [1] .
Când se utilizează co-trimoxazol, este necesară o monitorizare atentă a reacțiilor adverse mortale. Dintr-o poziție microbiologică, clinică și farmacoeconomică în infecțiile care au reprezentat în mod tradițional o indicație pentru utilizarea co-trimoxazolului, trebuie acordată preferință în marea majoritate a cazurilor monoterapiei cu trimetoprim sau antibioticelor din alte grupe [1] .
Simptome - anorexie, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale, cefalee, somnolență, hematurie, cristalurie, tulburări de conștiență. Măsuri luate: retragerea medicamentului, lavaj gastric (nu mai târziu de 2 ore după administrarea unei doze excesive), consumul de apă din abundență, diureză forțată, administrarea de folinat de calciu (5-10 mg / zi), dacă este necesar, hemodializă.
Medicamentul nu este recomandat a fi administrat concomitent cu diuretice tiazidice din cauza riscului de trombocitopenie (sângerare). Cotrimoxazolul crește activitatea anticoagulantă a warfarinei și activitatea anticonvulsivă a fenitoinei. Trimetoprimul potențează acțiunea medicamentelor antidiabetice ale derivaților de sulfoniluree. Rifampicina scurtează timpul de înjumătățire al trimetoprimului. Numirea combinată de co-trimoxazol și ciclosporină după o intervenție chirurgicală la rinichi agravează starea pacienților. Nu este recomandată administrarea simultană a medicamentului cu salicilați, butadionă, naproxen și derivați ai acidului para-aminobenzoic .
Cu prudență, medicamentul este prescris pentru deficiența de acid folic în organism, astmul bronșic , istoricul alergic agravat .
A se pastra la loc uscat ferit de lumina. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate 5 ani. Nu utilizați un medicament expirat.
| Sulfonamide și trimetoprim ( J01E ) | |
|---|---|
| Trimetoprim și derivații săi |
|
| Sulfonamide cu acțiune scurtă |
|
Sulfonamide cu acțiune intermediară |
|
| Sulfonamide cu acțiune lungă |
|
| Sulfonamide în combinație cu trimetoprim și derivații săi | Co-trimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim) |
| Datele despre medicamente sunt date în conformitate cu registrul medicamentelor înregistrate și TKFS din 15.10.2008 (* - medicamentul este retras din circulație) Căutare în baza de date a medicamentelor . Instituția Federală de Stat NTs ESMP din Roszdravnadzor din Federația Rusă (28 octombrie 2008). Preluat: 5 noiembrie 2008. | |