| metoprolol | |
|---|---|
| Component chimic | |
| Formula brută | C15H25NO3 _ _ _ _ _ |
| CAS | 51384-51-1 |
| PubChem | 4171 |
| banca de droguri | 00264 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | C07AB02 |
| Metode de administrare | |
| perfuzie orală și intravenoasă | |
| Alte nume | |
| Tartrat de metoprolol, Betalok, Egilok, Vasocardin, Serdol, Corvitol, Emzok, Betalok ZOK | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Metoprolol (Metoprolol) *. (#)-1-(izopropilamino)-3-[para-(metoxietil)fenoxi]-2-propanol.
Disponibil sub formă de bitartrat .
Este un β 1 -blocant selectiv (cardioselectiv) . Există două forme de derivați: tartrat de metoprolol (săruri ale acidului tartric ) și succinat de metoprolol (săruri ale acidului succinic ). Nu are activitate simpatomimetică intrinsecă. Este similar în acțiune cu atenololul .
Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 3-5 ore, dar efectul asupra tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace este observat (după o singură doză orală de 100 mg) timp de 12 ore, este excretat prin rinichi sub formă de metaboliți .
În ICC , se utilizează forma medicamentului succinat de metoprolol ( Betaloc® ZOK, Egilok C), care este un medicament cu acțiune prelungită.
La fabricare este utilizată tehnologia CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero-Order-Kinetics), în care medicamentul este comprimat granule sferice (microcapsule) acoperite cu o membrană polimerică de etilceluloză care conține substanța activă. Distribuite uniform după dezintegrarea tabletei în tot tractul digestiv, granulele asigură o rată constantă de eliberare a substanței pe parcursul zilei, indiferent de pH-ul din tractul digestiv și de alți parametri fiziologici.
Se utilizează pentru hipertensiune arterială , angină pectorală , aritmii (tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială, bătăi premature ventriculare), pentru hipertiroidie, pentru prevenirea infarctului miocardic recurent .
Aplicați în interior și intravenos.
În interior se prescrie o doză de 100-200 mg pe zi în 2-3 doze. Dacă este necesar, se mărește doza, iar în caz de hipertensiune arterială, în caz de eficacitate insuficientă, se prescriu suplimentar și alți agenți antihipertensivi.
Se administreaza intravenos (dupa indicatii urgente), incepand cu 5 mg (cu o rata de 1-2 mg pe minut). Dacă este necesar, introduceți în mod repetat la intervale de 5 minute până la o doză totală de 10-15 mg. Terapia de întreținere se efectuează prin prescrierea medicamentului pe cale orală la o doză de 200 mg pe zi.
Metoprololul este utilizat în o serie de afecțiuni, inclusiv hipertensiune arterială , angina pectorală , infarct miocardic acut , tahicardie supraventriculară, tahicardie ventriculară , insuficiență cardiacă congestivă și profilaxia migrenei .
Datorită selectivității sale în blocarea receptorilor beta1 din inimă, metoprololul este, de asemenea, prescris pentru utilizare off-label în anxietate , anxietate socială și alte tulburări de anxietate.
Efectele secundare, în special la doze mai mari, includ amețeli, somnolență, oboseală, diaree, vise neobișnuite, probleme de somn, depresie și probleme de vedere. Beta-blocantele, inclusiv metoprololul, reduc fluxul de saliva prin suprimarea inervației simpatice directe a glandelor salivare. De asemenea, metoprololul poate scădea fluxul de sânge către brațe sau picioare, făcându-le să se simtă amorțite și reci; fumatul poate exacerba acest efect. Datorită pătrunderii lor ridicate în bariera hematoencefalică, beta-blocantele lipofile, cum ar fi propranololul și metoprololul, sunt mai probabil decât alte beta-blocante mai puțin lipofile să provoace tulburări de somn, cum ar fi insomnia, vise vii și coșmaruri.
Reacțiile adverse grave care ar trebui raportate imediat includ simptome de bradicardie (ritmul cardiac în repaus mai mic de 60 de bătăi pe minut), simptome persistente de amețeli, leșin și oboseală neobișnuită, decolorare albăstruie a degetelor de la mâini și de la picioare, amorțeală/furcături/umflarea brațelor sau picioarelor , disfuncție sexuală, disfuncție erectilă, căderea părului, modificări mentale/dispozitive, depresie, dificultăți de respirație, tuse, dislipidemie și sete crescută. Consumul de alcool în timp ce luați metoprolol poate provoca o erupție ușoară pe corp și nu este recomandat.
Metoprololul poate agrava simptomele insuficienței cardiace la unii pacienți care pot prezenta durere sau disconfort în piept, dilatarea venelor gâtului, oboseală extremă, respirație neregulată, bătăi neregulate ale inimii, dificultăți de respirație, umflare a feței, degetelor, picioarelor sau picioarelor, creștere în greutate sau respiraţie şuierătoare.
Acest medicament poate provoca modificări ale zahărului din sânge sau poate acoperi semne de scădere a zahărului din sânge, cum ar fi bătăile rapide ale inimii. De asemenea, poate face ca unii oameni să devină mai puțin atenți decât de obicei, făcându-le periculos să conducă sau să folosească mașini.
Este necesară precauție mai mare atunci când este utilizat la persoanele cu probleme hepatice sau astm bronșic. Oprirea acestui medicament ar trebui să fie lentă pentru a reduce riscul apariției altor probleme de sănătate.
Riscul pentru făt nu este exclus, conform ratingului de sarcină de categoria C din Statele Unite. Metoprololul este clasificat în categoria C în Australia, ceea ce înseamnă că poate provoca efecte nocive asupra fătului uman (dar nu și malformații). Aparent sigur atunci când alăptează.
Reacțiile adverse posibile, precauțiile și contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru alte beta-blocante. Metoprololul nu trebuie administrat intravenos dacă tensiunea arterială sistolică este mai mică de 110 mm Hg. Artă. La pacienţii cu simptome bronhospastice se recomandă administrarea concomitentă de medicamente β-adrenostimulatoare.
Betaloc ® , Betaloc ® ZOK, Vasocardin, Vasocardin retard, Corvitol ® 100, Corvitol ® 50, Metoprolol, Metoprolol-Acri ® , Metoprolol-ratiopharm, Metoprolol tartrat, Serdol, Egilok ® , C Retard, Emprolok, Egilok ® retard , Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol ® , Metazok etc.
Forma de eliberare: comprimate de 25, 50 și 100 mg la un pachet de 30; cincizeci; 100 și 200 de bucăți; Soluție 1% în fiole de 5 ml într-un pachet de 10 fiole. Depozitare: lista B. La o temperatură nu mai mare de +25 °C.
Metoprololul conține un stereocentru și este format din doi enantiomeri. Este un racemat, adică un amestec 1:1 al formelor ( R ) și ( S ): [1]
| Enantiomeri ai metoprololului | |
|---|---|
Număr CAS: 81024-43-3 |
Număr CAS: 81024-42-2 |
Metoprololul a fost sintetizat pentru prima dată în 1969.
În Marea Britanie, metoprololul este clasificat ca medicament eliberat numai pe bază de rețetă în clasa beta-blocantelor și este reglementat de Agenția de Reglementare a Medicamentului și a Produselor de Asistență Medicală (MHRA). MHRA este o agenție guvernamentală înființată în 2003, care este responsabilă de reglementarea medicamentelor, dispozitivelor medicale și echipamentelor utilizate în asistența medicală. MHRA recunoaște că niciun produs nu este complet lipsit de riscuri, dar ia în considerare cercetările și dovezile pentru a se asigura că orice risc asociat este minim.
Utilizarea beta-blocantelor cum ar fi metoprololul a fost aprobată în SUA de Administrația pentru Alimente și Medicamente din SUA în 1967. FDA a aprobat beta-blocante pentru tratamentul aritmiilor cardiace, hipertensiunii arteriale, migrenelor și altele. Cei care prescriu medicamentul pot prescrie beta-blocante pentru alte tratamente dacă există doar o cauză, chiar dacă aceasta nu este aprobată de FDA. Cu toate acestea, producătorii de medicamente nu pot face publicitate beta-blocantelor pentru alte utilizări care nu au fost aprobate de FDA. Deoarece FDA nu reglementează practicarea medicinei după ce un medicament a fost aprobat, este legal să se prescrie beta-blocante pentru alte tratamente, cum ar fi anxietatea de performanță.
MHRA a emis o autorizație de introducere pe piață (licență) pentru tartrat de metoprolol (comprimate de 50 și 100 mg) către Intas Pharmaceuticals Limited pentru prescrierea numai pe 23 septembrie 2011; asta după ce s-a stabilit că nu există probleme de siguranță noi sau neașteptate și că beneficiile tartratului de metoprolol erau mai mari decât riscurile. Tartratul de metoprolol este o versiune generică a Lopressor care a fost licențiată și autorizată la 6 iunie 1997 de Novartis Pharmaceuticals. [34]
Metoprololul este un beta-blocant și este interzis de Agenția Mondială Anti-Doping în unele sporturi. Beta-blocantele pot fi folosite pentru a scădea ritmul cardiac și a minimiza tremorurile, ceea ce poate îmbunătăți performanța în sporturi precum tirul cu arcul. Toate beta-blocantele sunt interzise în timpul și în afara competițiilor de tir cu arcul și de tir. În unele sporturi, cum ar fi biliard, darts și golf, beta-blocantele sunt interzise numai în timpul competiției. În plus, orice asociație atletică colegială interzice orice formă de beta-blocant în competițiile de tir.
Pentru a determina dacă au fost utilizate beta-blocante, se analizează urmele de urină de la individ. Medicamentele neîncărcate și/sau metaboliții beta-blocante pot fi analizați prin cromatografie gazoasă-spectrometrie de masă în monitorizarea ionilor selectați (GC-MS-SIM). Cu toate acestea, în epoca noastră este din ce în ce mai dificil să se detecteze prezența beta-blocantelor utilizate în dopajul sportiv. Dezavantajul utilizării GC-MS-SIM este că este necesară cunoașterea prealabilă a structurii moleculare a medicamentelor/metaboliților țintă. Vremurile moderne au arătat diferențe în structuri și, prin urmare, beta-blocantele mai noi pot trece neobservate.
În 2012, a fost încheiat un acord de 11 milioane USD cu Toprol XL (o versiune cu eliberare susținută a metoprololului) și echivalentul său generic, metoprolol. Procesul a implicat companiile farmaceutice AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP și Aktiebolaget Hassle. Procesul susține că producătorii au încălcat legile antitrust și de protecție a consumatorilor susținând că versiunile generice mai ieftine ale Toprol XL au fost scoase deliberat de pe piață pentru a crește profiturile. Această cerere a fost ulterior respinsă de pârâți.