Diazepam | |
---|---|
Diazepam | |
Component chimic | |
IUPAC | 7-clor-1-metil-5-fenil-1,3-dihidro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-onă |
Formula brută | C16H13CIN20 _ _ _ _ _ _ |
Masă molară | 284,7 g/mol |
CAS | 439-14-5 |
PubChem | 3016 |
banca de droguri | APRD00642 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | N05BA01 , N05BA17 |
Farmacocinetica | |
Biodisponibil | 93% |
Jumătate de viață | 20-36 ore |
Forme de dozare | |
drajeuri, soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete, comprimate filmate | |
Metode de administrare | |
perfuzie orală , intramusculară , intravenoasă și enterală [d] | |
Alte nume | |
Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam. | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Diazepamul (nume brevetat - Valium ) este un medicament din grupul benzodiazepinelor , care și-a găsit o aplicare largă în practica medicală. Medicamentul are acțiune sedativă, hipnotică , anti-anxietate, anticonvulsivă, relaxantă musculară și amnestică . Îmbunătățește efectul somniferelor, narcoticelor, neurolepticelor, analgezicelor, alcoolului. Luarea diazepamului pentru o perioadă lungă de timp poate duce la dependență de medicament .
Diazepamul se află pe Lista OMS de medicamente esențiale , care definește setul minim de medicamente necesare unui sistem de sănătate. Medicamentul este utilizat, printre altele, pentru a trata anxietatea , insomnia , crizele epileptice , spasmele musculare , dependența de alcool . În pregătirea pentru anumite proceduri medicale, cum ar fi endoscopia , diazepamul este utilizat pentru sedarea pacientului sau pentru anestezie.
Alb sau alb cu o ușoară nuanță gălbuie, pulbere cristalină fină, practic insolubilă în apă, greu solubilă în alcool. Medicamentul și metaboliții săi principali sunt excretați în principal prin urină.
Diazepamul este prescris pentru diferite boli neuropsihiatrice: nevroze , tulburări de personalitate (psihopatii), precum și stări asemănătoare nevrozei și psihopatice, schizofrenie , leziuni organice ale creierului, inclusiv boli cerebrovasculare , boli somatice însoțite de semne de stres emoțional, anxietate, frică, creștere. iritabilitate, tulburări senesto - ipocondriace , obsesive și fobice , cu tulburări de somn. De asemenea, este folosit pentru ameliorarea agitației psihomotorii și a agitației anxioase în aceste boli.
Are un efect anxiolitic general (anti-anxietate), care se manifestă prin ameliorarea stresului emoțional, suprimarea sentimentelor de anxietate , anxietate și frică [1] .
În practica psihoneurologică a copiilor, diazepamul este prescris pentru afecțiuni nevrotice și asemănătoare nevrozei, însoțite de fenomenele enumerate mai sus, precum și dureri de cap, enurezis , tulburări de dispoziție și comportament.
Diazepamul este utilizat în epilepsie pentru tratamentul paroxismelor convulsive , echivalente mentale, pentru ameliorarea statusului epilepticus. În legătură cu efectul relaxant muscular, medicamentul este utilizat și în diferite afecțiuni spastice.
În combinație cu alte medicamente, diazepamul este prescris pentru tratamentul sindromului de sevraj în alcoolism.
În practica anesteziei este utilizat pentru pregătirea preoperatorie a pacienților.
În practica dermatologică, este utilizat pentru dermatozele pruriginoase .
Medicamentul reduce secreția nocturnă a sucului gastric, care poate juca un rol important atunci când este prescris ca sedativ și hipnotic pentru pacienții cu ulcer gastric.
Medicamentul are, de asemenea, un efect antiaritmic.
Diazepamul este utilizat pentru premedicație și ataralgezie înainte de endoscopie și intervenție chirurgicală în combinație cu analgezice și alte medicamente neurotrope .
Diazepamul este un ingredient al medicamentului hipnotic reladorm (vezi Ciclobarbital ).
Aplicați diazepam în interior, intravenos sau intramuscular. Un efect sedativ se observă în câteva minute după administrarea intravenoasă și la 30-40 minute după administrarea intramusculară de diazepam, efectul terapeutic se observă după 3-10 zile. După îndepărtarea manifestărilor acute ale bolii, diazepamul este prescris pe cale orală.
Posibilele complicații, contraindicații și precauții sunt practic aceleași ca pentru closepid . Cu administrarea intravenoasă a unei soluții de diazepam, pot fi observate procese inflamatorii locale și, prin urmare, se recomandă schimbarea locului de injectare. Diazepamul are efect teratogen : atunci când este utilizat în timpul sarcinii, fătul poate dezvolta hipotermie , hipotensiune arterială , bifurcație și anomalii ale membrelor [2] ; Depresia SNC la făt (care durează până la câteva zile), depresie respiratorie, apnee , risc de aspirație, icter crescut sunt, de asemenea, posibile . O singură doză dintr-o doză mică de diazepam (până la 20 mg) este inofensivă pentru făt, dar la doze mari și la administrarea repetată a medicamentului se poate dezvolta un efect toxic [3] :84 .
Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu alte medicamente psihotrope sau antispastice ( anestezie , barbiturice , fenotiazine , analgezice , etanol ), efectul diazepamului este îmbunătățit. . Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu relaxante musculare , riscul de apnee crește .
Diazepamul potențează efectul analgezicelor , medicamentelor antihipertensive , relaxantelor musculare, antidepresivelor triciclice , medicamentelor care deprimă sistemul nervos central , medicamentelor antiepileptice ; atunci când este combinat cu medicamente care conțin alcool, efectul inhibitor asupra sistemului nervos central este sporit [3] :327-328 .
Inhibitorii MAO , analepticele respiratorii , psihostimulatorii reduc activitatea diazepamului [3] :327-328 .
Cu utilizarea prelungită a cimetidinei sau omeprazolului , clearance -ul diazepamului scade. Medicamentele care provoacă inducerea enzimelor hepatice, inclusiv medicamentele antiepileptice ( carbamazepină , fenitoină ), pot accelera foarte mult eliminarea diazepamului.
Soluția de diazepam este incompatibilă într-o seringă cu orice alte medicamente (precipitarea este posibilă).
Datorită disponibilității relative a diazepamului (în ciuda faptului că medicamentul este eliberat pe bază de prescripție medicală), dependenții de droguri folosesc foarte des acest medicament împreună cu tramadol ( tramal retard ) pentru a opri „sevrajul”. În plus, se consideră excluderea cazurilor de crize epileptice cauzate de utilizarea unor doze mari (peste 400 mg) de medicamente care conțin tramadol .
Persoanele care suferă de alcoolism folosesc adesea diazepam pentru a spori efectele alcoolului asupra organismului, precum și pentru a auto-medica simptomele de sevraj, similare celor dependenți de droguri.
De la 1 august 2013, diazepamul a fost inclus în Lista III a substanțelor psihotrope , a căror circulație în Federația Rusă este limitată și pentru care este permisă excluderea anumitor măsuri de control. Anterior, a fost inclus în lista substanțelor puternice.
În SUA, diazepamul este controlat ca substanță din Lista IV în conformitate cu Actul Substanțelor Controlate din 1970.
Diazepamul este un medicament din Lista IV în Convenția Națiunilor Unite asupra Substanțelor Psihotrope .
Medicamentul a fost inventat de Leo Sternbach de la Hoffmann-La Roche . A apărut pe piață în 1963 și a câștigat imediat o mare popularitate. Din 1969 până în 1982, diazepamul a avut cele mai mari vânzări dintre orice produs farmaceutic din SUA. În 1978, a vândut un număr record de 2,3 miliarde de tablete. Medicamentele din grupul benzodiazepamului sunt utilizate pe scară largă în scopuri non-medicale: conform studiilor din 2011, au existat 28,7% dintre ele. Conform acestui indicator, acestea sunt pe locul doi după opiacee. De exemplu, diazepamul a fost găsit în sângele șoferilor în 26% din cazurile de conducere în stare de ebrietate în Suedia , în timp ce în Irlanda de Nord această cifră a ajuns la 87%. [patru]
![]() | |
---|---|
În cataloagele bibliografice |
Anxiolitice (tranchilizante) - cod ATC N05B | |
---|---|
derivați de benzodiazepină |
|
Derivați ai difenilmetanului |
|
Carbamații |
|
Alte anxiolitice | |
* — medicamentul nu este înregistrat în Rusia |