Spiperone

Spiperone
Component chimic
IUPAC 8-[4-(4-fluorfenil)-4-oxo-butil]-1-fenil-1,3,8-triazaspiro[4,5]decan-4-onă
Formula brută C23H26FN3O2 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 395,47 g/mol
CAS 749-02-0
PubChem 5265
Compus
Farmacocinetica
Metabolism hepatic
Excreţie renal
Metode de administrare
oral
Alte nume
spiroperidol, spiropitan
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Spiperona (cunoscută și sub denumirea de Spiroperidol ; denumire comercială: Spiropitan ( Japonia )) este o substanță antipsihotică tipică și de cercetare aparținând clasei derivaților de butirofenonă (similar cu haloperidol , droperidol ) [1] . Spiperone este autorizat pentru utilizare clinică în Japonia ca tratament pentru schizofrenie [2] . În plus, spiperona s-a dovedit a fi un activator al canalelor ionice de clorură activate de calciu, făcându-l un candidat promițător pentru tratamentul fibrozei chistice [3] .

Receptor Ki ( nM) [4] Note
5-HT 1A 17.3
5-HT 1B 995
5-HT 1D 2397
5-HT 1E 5051
5-HT 1F 3,98
5-HT 2A 1.17
5-HT 2B 1114.2
5-HT 2C 922,9
5- HT3 >10000 Nu există date despre legarea la receptorii umani donați; datele au fost obținute pe receptorii din cortexul cerebral de șobolan.
5-HT 5A 2512 Receptor de șoarece clonat.
5- HT6 1590 Receptor de șobolan clonat.
5- HT7 109,8
a 1A 20.4
a 1B 3.09
α1D _ 8.32
D1 _ 398,5
D2 _ 0,16
D3 _ 0,34
D4 _ 1.39
D5 _ 4500
H1 _ 272
σ 353

N-metilspiperona (NMSP) este un derivat metilat care este utilizat pentru a studia funcția sistemelor de neurotransmițători de dopamină și serotonină .

Etichetat cu carbon radioactiv -11 ( 11 C) N-metilspiperona poate fi utilizată pentru PET [5] .

Note

  1. ^ Zheng LT, Hwang J., Ock J., Lee MG, Lee WH, Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x răspuns în microglia cultivată prin intermediul reducerea expresiei citokinelor proinflamatorii și a producției de oxid nitric]  //  J. Neurochem. : jurnal. - 2008. - Septembrie ( vol. 107 , nr. 5 ). - P. 1225-1235 . - doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x . — PMID 18786164 .  (link indisponibil)
  2. ↑ Mirtazapină  . _ Martindale: Referința completă la medicamente. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. Arhivat 14 ianuarie 2021 la Wayback Machine
  3. ↑ Liang L., Macdonald KD, Schwiebert EM, Zeitlin PL, Guggino WB. Spiperona, identificată prin screeningul compusului, activează secreția de clorură dependentă de calciu în căile respiratorii   // American Physiological Society : jurnal. - 2008. - octombrie ( vol. 296 , nr. 1 ). - P. C131-41 . - doi : 10.1152/ajpcell.00346.2008 . — PMID 18987251 . Arhivat din original la 31 decembrie 2008.
  4. ↑ Roth, B.L.; Driscol, J. Baza de date PDSP Ki . Programul de screening pentru droguri psihoactive (PDSP) . Universitatea din Carolina de Nord din Chapel Hill și Institutul Național de Sănătate Mintală din Statele Unite (12 ianuarie 2011). Consultat la 4 noiembrie 2013. Arhivat din original pe 8 noiembrie 2013.
  5. ↑ Bengt Andree și alții. Analiza tomografică cu emisie de pozitroni a legării MDL-100,907 dependentă de doză la receptorii 5-hidroxtriptamină-2A din creierul uman  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : jurnal. - 1998. - august ( vol. 18 , nr. 4 ). - P. 313-323 .