Echivalentul clorpromazinei (sau, respectiv, haloperidol) este un indicator de câte ori este mai activ acest antipsihotic în ceea ce privește acțiunea principală (antipsihotic, extrapiramidal ), respectiv , a clorpromazinei sau haloperidolului . Servește la evaluarea dozei potrivite pentru pacient și la standardizarea studiilor privind eficacitatea și efectele secundare ale antipsihoticelor.
Conform conceptului american de „clorpromazină sau echivalenți de clorpromazină”, eficacitatea tuturor antipsihoticelor este aproape aceeași atunci când se utilizează doze adecvate, al căror nivel este determinat de puterea individuală a efectului antipsihotic al medicamentului. În acest sens, toate antipsihoticele pot fi considerate interschimbabile.
Pentru antipsihoticele atipice , datorită faptului că, pe lângă blocarea receptorilor D2, au și un alt mecanism de acțiune - blocarea receptorilor 5-HT2 , echivalenții de clorpromazină sunt administrați pentru acțiunea antipsihotică.
Dacă 10 mg de proclorperazină are același efect ca și 5 mg de haloperidol, atunci se spune că echivalentul haloperidol al proclorperazinei este 0,5.
Dacă 5 mg de flupentixol are aproximativ același efect antipsihotic ca 100 mg de clorpromazină, atunci se spune că echivalentul clorpromazină al flupentixolului este 20.
Majoritatea experților autohtoni și străini sunt de acord că dozele optime de antipsihotice în tratamentul pacienților cu schizofrenie ar trebui să fie în intervalul de 300 până la 600 mg / zi în echivalent clorpromazină - în caz contrar, probabilitatea de reacții adverse crește brusc (în special, creșterea nivelului cognitiv . afectarea și alte manifestări deficit de dopamină în cortexul frontal ), riscul de a dezvolta afecțiuni rezistente la medicamente și complianța scade , durata remisiilor scade și calitatea acestora se înrăutățește. Doza maximă admisă a unui antipsihotic este de 1000 mg/zi în echivalent clorpromazină. În special, utilizarea haloperidolului în doze de peste 20 mg/zi este considerată inadecvată. Utilizarea antipsihoticelor atipice în doze minim eficiente datorită selecției atentă a regimului de dozare a acestor medicamente în numeroase studii clinice (spre deosebire de antipsihoticele tipice, care sunt adesea utilizate în doze mari și ultra-mari) este unul dintre motivele pentru avantajul antipsihoticelor atipice față de cele tipice în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea [1] .
La mulți pacienți, dozele de 100-300 mg echivalent clorpromazină asigură o îmbunătățire în câteva zile, iar dozele mai mari cresc riscul de reacții adverse fără a îmbunătăți eficacitatea. Îmbunătățirea stării cu saturație rapidă cu antipsihotice în doze mari este asociată mai degrabă cu un efect sedativ-plegic decât cu un efect antipsihotic specific [2] .
După atingerea dozelor optime, durata cursului de tratament trebuie să fie de cel puțin 4-6 săptămâni. Lipsa unui efect rapid nu este întotdeauna asociată cu ineficiența fundamentală a medicamentului: în unele cazuri, poate fi necesară o perioadă mai lungă pentru a obține un rezultat stabil. În absența unui efect terapeutic din utilizarea unei doze de 1500 echivalent clorpromazină, megadozele de antipsihotice sunt rareori eficiente. Utilizarea megadozelor poate fi justificată numai dacă încercările adecvate de utilizare a dozelor mai mici nu au avut succes [2] .
Reducerea dozei mari trebuie iniţiată cât mai curând posibil după ce s-a obţinut controlul iniţial al simptomelor psihotice şi trebuie implementată treptat. Doza poate fi redusă la 100-500 echivalent clorpromazină pe zi sau 5 mg flufenazină la două săptămâni [2] .
| Substanta activa | Nume comercial | Echivalent |
|---|---|---|
| Clorpromazină | clorpromazină | 1.0 |
| Droperidol | droleptan | 50,0 |
| Benperidol | frenactil | 40,0 |
| Trifluperidol | trisedil | 40,0 |
| flufenazina | moditen, fluorofenazină | 35,0 |
| pimozidă | a strigat | 35,0 |
| Risperidonă | risperdal, rispolept | 35,0 |
| Haloperidol | haldol | 30,0 |
| flupentixol | fluanxol | 20,0 |
| Sertindol | serdolect | 20,0 |
| Tioproperazină | mazeptil | 15.0 |
| Olanzapină | zyprexa | 15.0 |
| Metofenazat | frenolone | 7.5 |
| Pipotiazina | piroportil | 7.0 |
| Perfenazina | etaperazina, trilafon | 6.0 |
| Trifluoperazina | triftazin, stelazin | 6.0 |
| Periciazine | neuleptil | 5.0 |
| Zuclopentixol | cisordinol, clopixol | 4.0 |
| Poxapin | poxitan | 4.0 |
| Molindon | moban | 3.0 |
| ziprasidonă | zeldox | 3.0 |
| Alimemazine | teraligen, teralen | 3.0 |
| dicarbină | carbură | 3.0 |
| Carpipramină | prazinil, defect | 3.0 |
| Proclorperazina | meterazină | 3.0 |
| Levomepromazină | teasercin | 1.6 |
| Clorprothixen | truxal | 1.5 |
| Clozapină | leponex, azaleptin | 1.0 |
| Promazine | propazină | 1.0 |
| Quetiapină | seroquel | 1.0 |
| Zotepin | lodopină | 1.0 |
| Tiapride | tiapridal | 1.0 |
| Amisulpridă | Solian | 1.0 |
| Sulpiridă | eglonil | 0,5 |
| Sultopride | barnetil, topral | 0,5 |
Echivalenții de clorpromazină și haloperidol pot diferi între investigatori. De exemplu, în Occident, echivalentul haloperidol acceptat al trifluoperazinei este de aproximativ 0,6-1 [3] , și nu 0,16, ca în Rusia.